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    DERIVADOS DE ETERES DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3.
    23.
    发明专利
    DERIVADOS DE ETERES DE PIRROLIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NK3. 未知

    公开(公告)号：ES2376188T3

    公开(公告)日：2012-03-09

    申请号：ES09761673

    申请日：2009-06-08

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： JABLONSKI PHILIPPE ,  KAWASAKI KENICHI ,  KNUST HENNER ,  LIMBERG ANJA ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  RATNI HASANE ,  RIEMER CLAUS

    IPC: C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  C07D401/14

    Abstract: Compuestos de la fórmula general I en la que R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno o es halógeno o CN, y puede ser independiente de su aparición si o es el número 2; Ar es arilo o heteroarilo; R'' es hidrógeno, alquilo C1-C8, halógeno, ciano o alquilo C1-C8 sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C8 o hidroxi; X es -CH(R4)-, -N(R4'')- u -O-; R4 es hidrógeno, hidroxi, =O, alquilo C1-C8, alquinilo C2-C4, -S(O)2-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)CH2O-alquilo C1-C8, -CH2CN, -C(O)CH2CN, -C(O)-cicloalquilo C3-C7, dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido por ciano, alquilo C1-C8, uno o dos átomos de halógeno, =O o por amino, o es -C(O)O-alquilo C1-C8, -NH-alquilo C1-C8, -NRC(O)O-alquilo C1-C8, -NRC(O)-alquilo C1-C8 o -CH2O-alquilo C1-C8; y R4'' es hidrógeno, alquilo C1-C8, -S(O)2-alquilo C1-C8, -C(O)-alquilo C1-C8, -C(O)CH2-O-alquilo C1-C8, -CH2CN, -C(O)CN, -C(O)CH2CN, -C(O)-cicloalquilo C3-C7, dicho grupo cicloalquilo está opcionalmente sustituido por ciano, alquilo C1-C8, uno o dos átomos de halógeno, =O o por amino, o es -C(O)O-alquilo C1-C8 o -CH2Oalquilo C1-C8; R es hidrógeno o alquilo C1-C8; o R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un anillo no aromático de cinco o seis eslabones o R3 y R4'' junto con el nitrógeno y los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un anillo no aromático de cinco o seis eslabones; m es el número 0, 1 ó 2 si n es el número 0; o m es el número 0 ó 1 si n es el número 1; 30 n es el número 0 ó 1; o es el número 0, 1, 2 ó 3; o sus sales farmacéuticamente activas, mezclas racémicas, enantiómeros, isómeros ópticos o formas tautómeras.

    PYRROLIDINE DERIVATIVES
    27.
    发明专利
    PYRROLIDINE DERIVATIVES 未知

    公开(公告)号：CA2781495A1

    公开(公告)日：2011-06-23

    申请号：CA2781495

    申请日：2010-12-14

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： KNUST HENNER ,  KOBLET ANDREAS ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  RATNI HASANE ,  RIEMER CLAUS ,  VIFIAN WALTER

    IPC: C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  A61P25/28 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

    Abstract: The present application relates to compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen, halogen, cyano, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen; n is 1, 2 or 3, if n is 2 or 3, R1 can be different; R2 is C2-7-alkyl or C3-6-cycloalkyl; R3 is the group (II) wherein X is CH or N; R5 is hydrogen, -C(O)-lower alkyl, -C(O)O-lower alkyl, S(O)2-lower alkyl, -C(O)CH2O-lower alkyl, -C(O)-CH2-CN, or is - or -C(O)-cycloalkyl, cycloalkyl, or -CH2-cycloalkyl, wherein the cycloalkyl groups are optionally substituted by lower alkyl, -CH2-O-Iower alkyl, lower alkoxy, CF3, halogen or cyano, or is -C(O)-heterocycloalkyl or heterocycloalkyl, or is -C(O)-heteroaryl or is heteroaryl or is -C(O)-aryl or aryl, which heterocycloalkyl, heteroaryl or aryl groups are optionally substituted by halogen, lower alkyl, =O, lower alkoxy, lower alkyl substituted by halogen, lower alkyl substituted by hydroxy, -C(O)-CH2-N(di-lower alkyl), C(O)NH-lower alkyl, C(O)NH2, -O-C(O)- lower alkyl, C(O)-lower alkyl, S(O)2-lower alkyl or cyano; R4 is aryl, which is optionally substituted by halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, S(O)2-lower alkyl, cyano or by lower alkoxy; or to a pharmaceutically active salt thereof. It has been found that the present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

    DERIVADOS DE 3-(BENCILAMINO)-PIRROLIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NEUROCININA 3 (NK-3).
    28.
    发明专利
    DERIVADOS DE 3-(BENCILAMINO)-PIRROLIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NEUROCININA 3 (NK-3). 未知

    公开(公告)号：MX2011004431A

    公开(公告)日：2011-05-31

    申请号：MX2011004431

    申请日：2009-10-26

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： RIEMER CLAUS ,  RATNI HASANE ,  KNUST HENNER ,  BISSANTZ CATERINA ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  JABLONSKI PHILIPPE

    IPC: C07D207/14 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D491/08

    Abstract: La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula I (Ver fórmula (I)) en donde Ar es arilo; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno, ciano, amino, mono o di-alquilamino inferior, C(O)-alquilo inferior, o es arilo o heteroarilo; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es - (CH2)p-heterociclilo, sustituido opcionalmente por uno o dos sustituyentes R4 o es alquilo inferior, alcoxi inferior, - (CH2)p-O-alquilo inferior, -(CH2)p-CN, -O-(CH2)-CN, -(CH2)p- heteroarilo, -(CH2)p-C(O)-heteroarilo, -O-(CH2)p- heterociclilo, -(CH2)p-arilo, sustituido opcionalmente por alcoxi inferior o halógeno, -(CH2)p-O-arilo, sustituido opcionalmente por alquilo inferior, -(CH2)p-NR' -heterociclilo, sustituido opcionalmente por alquilo inferior, -(CH2)p-NR'R", - (CH2)p-NR' -CH2)p-NR'R", - (CH2)p-NR' -CH2)p-CN, - (CH2)p-C(O) - NR'R" o es -O-(CH2)p-NR'R"; R4 es hidroxi, alquilo inferior, - (CH2)p-OH, -(CH2)p-NR'R", -NR'-C(O)-alquilo inferior, -(CH2)p- CN, -S(O)2-alquilo inferior, -NR'-S(O)2-alquilo inferior, - s(O)2-NR'R", -C(O)-alquilo inferior, -C(O)-cicloalquilo inferior, en donde el cicloalquilo puede ser sustituido por alquilo inferior, o es -C(0)-NR'R", heterociclilo, sustituido opcionalmente por =0, o es heteroarilo, sustituido opcionalmente por alcoxi o ciano, o es arilo sustituido por alcoxi o ciano, o es 2-oxa-5-aza-biciclo[2.2.1]hept -5-ilo; R' y R" son independientemente unos de otros hidrógeno, alquilo inferior o -(CH2)p-0H; n es 1 ó 2; en caso de que n sea 1 ó 2, R1 puede ser igual o diferente; o es 1 ó 2; en caso de que o sea 1 ó 2, R2 puede ser el mismo o diferente; p, p' son los mismos o diferentes y son 0, 1, 2, 3 ó 4; o a una sal farmacéuticamente activa, una mezcla racémica, un enantiómero, un isómero óptico o una forma tautomérica de los mismos. Se ha encontrado que los presentes compuestos son antagonistas del receptor NK-3 de alto potencial para el tratamiento de depresión, dolor, psicosis, mal de Parkinson, esquizofrenia, ansiedad y trastorno de hiperactividad por déficit de atención (ADHD).

    DERIVADOS DE PIRROLIDINA N-BENCILO.
    29.
    发明专利
    DERIVADOS DE PIRROLIDINA N-BENCILO. 未知

    公开(公告)号：MX2011003312A

    公开(公告)日：2011-04-26

    申请号：MX2011003312

    申请日：2009-09-29

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： RIEMER CLAUS ,  RATNI HASANE ,  KNUST HENNER ,  BISSANTZ CATERINA ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  JABLONSKI PHILIPPE ,  PATINY-ADAM ANGELIQUE

    IPC: C07D207/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

    Abstract: La presente invención se refiere a un compuesto de la fórmula (I) en donde Ar1 es el arilo o heteroarilo; Ar2 es arilo o heteroarilo; R1 es hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilo inferior substituido por halógeno, alcoxi inferior substituido por halógeno, S-alquilo inferior, -S(O)2-alquilo inferior, -S(O)2-di-alquilamino inferior, ciano, amino, mono o di-alquilamino inferior, C(O)-alquilo inferior, NHC(O)-alquilo inferior, cicloalquino, heterociclilo, o es heteroarilo, substituido opcionalmente por alquilo inferior; R2 es hidrógeno, halógeno alquilo inferior, alcoxi inferior , alquilo inferior substituido por halógeno o ciano; R3 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior o alquilo inferior substituido por halógeno; n es 1, 2 ó 3, en el caso de que n sea 2 ó 3, R1 puede ser el mismo o diferente; o es 1, 2 ó 3, en el caso de que o sea 2 ó 3 , R2 puede ser el mismo o diferente; p es 1, 2 ó 3, en el caso de que p sea 2 ó 3, R4 puede ser el mismo o diferente; o a una sal del mismo farmacéuticamente activa, a todas las formas estereoisoméricas, incluyendo diastereoisómeros y enantiómeros individuales así como a las mezclas racémicas y no racémicas de los mismos. Se ha encontrado que los presentes compuestos son antagonistas del receptor de NK-3 altamente potencialmente para el tratamiento de la depresión , el dolor, la psicosis, la enfermedad de Parkinson, la esquizofrenia, la ansiedad y el trastorno de hiperactividad con déficit de atención (ADHD).

    Benzothiazole derivatives
    30.
    发明专利
    Benzothiazole derivatives 未知

    公开(公告)号：AU2005263500B2

    公开(公告)日：2011-02-24

    申请号：AU2005263500

    申请日：2005-07-13

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： FLOHR ALEXANDER ,  RIEMER CLAUS

    IPC: C07D417/12 ,  A61K31/425 ,  A61P25/00

    Abstract: The present invention relates to compounds of formulae IA and IB wherein R 1 and R 2 are each independently lower alkyl or -(CH 2 ) m -O-lower alkyl, or together with the N atom to which they are attached form a heterocyclic ring; R 3 is hydrogen or lower alkyl; R 4 is lower alkyl; hetaryl is 3H-imidazole-2,4-diyl or 1H-pyrazole-1,4-diyl; n is 1 or 2; and m is 1 or 2; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. These compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, neuroprotection, schizophrenia, anxiety, pain, respiration deficits, depression, ADHD, drug addiction, such as amphetamine, cocaine, opioids, ethanol, nicotine, cannabinoids, or for the treatment of asthma, allergic responses, hypoxia, ischaemia, seizure and substance abuse, or for use as sedatives, muscle relaxants, antipsychotics, antiepileptics, anticonvulsants and cardiaprotective agents for coronary artery disease and heart failure.

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