中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

384 records (took 0.028 seconds)

    RADIOLABELED NK3 RECEPTOR ANTAGONIST
    3.
    发明申请
    RADIOLABELED NK3 RECEPTOR ANTAGONIST 审中-公开
    放射性NK3受体拮抗剂

    公开(公告)号：WO2009049791A2

    公开(公告)日：2009-04-23

    申请号：PCT/EP2008008439

    申请日：2008-10-07

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  BISSANTZ CATERINA ,  MALHERBE PARICHEHR ,  RIEMER CLAUS ,  SPOOREN WILL

    Inventor： BISSANTZ CATERINA ,  MALHERBE PARICHEHR ,  RIEMER CLAUS ,  SPOOREN WILL

    IPC: C07D215/52 ,  A61K31/47

    CPC classification number: C07D215/52

    Abstract: The present invention relates to a radiolabeled Neurokinin 3 receptor antagonist of the general formula (I) wherein R1 is a radiolabeled lower alkyl and a method for identifying a compound that can bind to a NK3R comprising a) contacting a compound of interest with a sample comprising the NK3R in the presence of the radiolabeled NK3R antagonist of any one of claims 1 to 3; and b) monitoring whether the compound of interest influences the binding of said radiolabeled NK3R antagonist to said NK3R. Furthermore, the present invention relates also to a mutant NK3R and uses thereof.

    Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的放射性标记的神经激肽3受体拮抗剂，其中R 1是放射性标记的低级烷基，和鉴定可以结合NK 3 R的化合物的方法，包括a）使目的化合物与样品接触，所述样品包含 在权利要求1至3中任一项的放射性标记的NK3R拮抗剂存在下的NK3R; 和b）监测感兴趣的化合物是否影响所述放射性标记的NK3R拮抗剂与所述NK3R的结合。 此外，本发明还涉及突变型NK3R及其用途。

    Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2
    7.
    发明专利
    Piridin-2-amidas útiles como inhibidores de CB2 未知

    公开(公告)号：ES2673614T3

    公开(公告)日：2018-06-25

    申请号：ES16165017

    申请日：2012-06-07

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BISSANTZ CATERINA ,  GRETHER UWE ,  HEBEISEN PAUL ,  KIMBARA ATSUSHI ,  LIU QINGPING ,  NETTEKOVEN MATTHIAS ,  PRUNOTTO MARCO ,  ROEVER STEPHAN ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHULZ-GASCH TANJA ,  ULLMER CHRISTOPH ,  WANG ZHIWEI ,  YANG WULUN

    IPC: C07D213/81 ,  A61K31/44 ,  A61P29/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/107

    Abstract: Un compuesto seleccionado de 2-(6-(3-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2-clorofenil)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; 2-(5-ciclopropil-6-(2,4-diclorofenilamino)picolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; 2-(6-(2,4-diclorofenilamino)-5-metilpicolinamido)-2-metilpropanoato de metilo; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,3,4]oxadiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ciclohexilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; fenilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piridin-2-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (tetrahidro-piran-4-il)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(3-metil-[1,2,4]tiadiazol-5-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-dimetilcarbamoil-1-etil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (2-metil-tetrahidro-piran-4-il)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(3-metil-isoxazol-5-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-etil-1-hidroximetil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (tetrahidro-piran-3-il)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; [(S)-2-ciclopropil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; [6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-il]-(1,1-dioxidotetrahidro-2H-tiopiran-4-il)-metanona; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico; ((S)-3-metil-1-tiazol-2-il-butil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ((S)-2-ciclopropil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; piperidin-1-ilamida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-metilcarbamoil-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico; (1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metil-piridin-2-carboxílico; (1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,2,4]oxadiazol-3-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 6-(4-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metoxi-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metoxi-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-[1,2,4]oxadiazol-3-il-etil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metoxi-piridin-2-carboxílico; 20 (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-metoxi-piridin-2-carboxílico; (1-etil-1-metilcarbamoil-propil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico; ((S)-1-carbamoil-2-ciclopropil-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-3-il)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; ((S)-1-carbamoil-3-metil-butil)-amida del ácido 5-cloro-6-(3-cloro-fenil)-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopentil-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopropil-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-2-il)-piridin-2- carboxílico; (1-metil-1-oxazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-2-il)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-2-il)-piridin-2-carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-ciclopentil-piridin-2-carboxílico; ((S)-1-carbamoil-3-metil-butil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(3,3-difluoro-azetidin-1-il)-piridin-2-carboxílico; [1-metil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(tetrahidro-furan-3-il)-piridin-2- carboxílico; [2-(2-metoxi-etoxi)-1,1-dimetil-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(3,3-difluoro-azetidin-1-il)-piridin-2- carboxílico; (1-metil-1-tiazol-2-il-etil)-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(3,3-difluoro-azetidin-1-il)-piridin-2-carboxílico; [(S)-2-ciclopropil-1-(5-metil-[1,2,4]oxadiazol-3-il)-etil]-amida del ácido 6-(3-cloro-fenil)-5-(3,3-difluoro-azetidin-1- il)-piridin-2-carboxílico; (S)-6-(3-clorofenil)-N-(3,3-dimetil-1-(metilamino)-1-oxobutan-2-il)picolinamida; (S)-6-(3-clorofenil)-N-(4,4-dimetil-1-(metilamino)-1-oxopentan-2-il)picolinamida; (S)-N-(3,3-dimetil-1-(metilamino)-1-oxobutan-2-il)-6-fenilpicolinamida;

    Peptides en tant qu'agonistes de l'oxytocine
    10.
    发明专利
    Peptides en tant qu'agonistes de l'oxytocine 未知

    公开(公告)号：MA38272A1

    公开(公告)日：2017-07-31

    申请号：MA38272

    申请日：2013-12-17

    Applicant: F HOFFMANN- LA ROCHE AG

    Inventor： BISSANTZ CATERINA ,  BLEICHER KONRAD ,  GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE

    IPC: C07K7/16

    Abstract: L'invention concerne des composés de formule (i) dans laquelle r1 est un groupe hydroxy ou amino; r2 est un groupe sec-butyle ou isobutyle; r3 est un groupe alkyle inférieur, alkyle inférieur substitué par un groupe hydroxy, -(ch2)2c(o)-nh2, -(ch2)3-nh2 ou - ch2-groupe hétérocyclique aromatique à cinq chaînons; r4 représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; r5 représente l'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; ou r4 et r5 peuvent former conjointement avec l'atome n et c auquel ils sont attachés un cycle pyrrolidine éventuellement substitué par un groupe hydroxy ou un atome d'halogène, un cycle pipéridine ou un cycle azétidine; r6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle inférieur, un groupe alkyle inférieur substitué par un groupe hydroxy, -(ch2)2c(o)oh, -(ch2)2c(o)nh2, un groupe benzyle éventuellement substitué par un groupe amino ou hydroxy, -ch2-groupe hétérocyclique aromatique à cinq chaînons, indolyle, -ch2-cycloalkyle, cycloalkyle, -(ch2)2-s-alkyle inférieur ou est -(ch2)1-4-nh2; r6' représente un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; ou r6 et r6 forment ensemble un groupe cycloalkyle; x est -c(o)-chr-nr'-c(o)-; r/r' sont indépendamment l'un de l'autre un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle inférieur; m vaut 2; o vaut 0 ou 1; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable, un mélange racémique ou son énantiomère correspondant et/ou ses isomères optiques. On a trouvé que les présents composés sont des agonistes de récepteur de l'oxytocine pour le traitement de l'autisme, du stress, y compris d'un trouble de stress post-traumatique, de l'anxiété, y compris des troubles d'anxiété et d'une dépression, de la schizophrénie, de troubles psychiatriques et de perte de mémoire, du sevrage alcoolique, de la toxicomanie et pour le traitement du syndrome de prader-willi.

Patent Agency Ranking