公开(公告)号：ZA200704216B

公开(公告)日：2008-05-28

申请号：ZA200704216

申请日：2007-05-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  JAN-WILLEM TERPSTRA ,  MCCREARY ANDRE C ,  HESSELINK MAYKE B ,  VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M ,  STOIT AXEL ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  VAN VLIET BERNARD J ,  KRUSE CORNELIS G

IPC: A61K20090101 ,  A61P20090101 ,  C07D20090101

Abstract: The invention relates to a group of novel phenylpiperazine derivatives with a dual mode of action: serotonin reuptake inhibition and partial agonism on dopamine-D2 receptors. The invention also relates to the use of a compound disclosed herein for the manufacture of a medicament giving a beneficial effect. The compounds have the general formula (1): wherein the symbols have the meanings given in the specification, and tautomers, stereoisomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of said compounds of formula (1) and its tautomers, stereoisomers and N-oxides.

公开(公告)号：AR052260A1

公开(公告)日：2007-03-07

申请号：ARP050105092

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  STOIT AXEL ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  MCCREARY ANDREW C ,  VAN VLIET BERNARD J ,  HESSELINK MAYKE B ,  KRUSE CORNELIS G ,  VAN SCHARRENBURG GUSTAAF J M

IPC: C07D263/58 ,  A61K31/423 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  C07D209/14 ,  C07D307/81 ,  C07D333/72 ,  C07D413/12

Abstract: Derivados de ariloxietilamina con un doble modo de accion: inhibicion de la reabsorcion de serotonina y agonismo parcial de receptores de dopamina-D2. Uso de un compuesto para la fabricacion de un medicamento que tiene un efecto beneficioso para el SNC. Reivindicacion 1: Compuestos derivados de ariloxietilamina y fenilpiperazina, caracterizados por la formula general (1) Z-T-Ar donde: Z es un fragmento que tiene la formula general (2) donde: X = S u O; R1 es H, alquilo C1-6, CF3, CH2CF3, OH u O-alquilo C1-6; R2 es H, alquilo C1-6, halogeno o ciano; R3 es H o alquilo C1-6; R4 es H, alquilo C1-6, opcionalmente substituido con un átomo de halogeno; T es una cadena de 2-7 átomos de C saturada o no saturada, donde un átomo de C puede estar reemplazado con un átomo de N, opcionalmente substituido con un grupo alquilo C1-3, CF3 o CH2CF3, un átomo de O o un átomo de S, estando dicha cadena opcionalmente substituida con uno o más substituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno, ciano, trifluorometilo, OCF3, SCF3, OCHF3 y nitro; Ar se selecciona entre los grupos de formulas (3) donde dicho grupo Ar además puede estar opcionalmente substituido con uno o más substituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno, ciano, trifluorometilo, OCF3, SCF3, OCHF3 y nitro, y donde en dichos grupos Ar que contienen un anillo de cinco miembros, la doble ligadura en el anillo de cinco miembros puede estar saturada, y tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos de los mismos, como así también las sales, hidratos y solvatos farmacologicamente aceptables de dichos compuestos de formula (1) y sus tautomeros, estereoisomeros y N-oxidos.

公开(公告)号：BRPI0813658A2

公开(公告)日：2016-10-18

申请号：BRPI0813658

申请日：2008-06-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： STOIT AXEL ,  KRUSE CORNELIS G ,  TURSKI LECHOSLAW A ,  TULP MARTINUS TH M ,  VADER SANDER

IPC: A61K31/135 ,  A61P25/24 ,  C07C291/04

公开(公告)号：BRPI0813657A2

公开(公告)日：2016-10-18

申请号：BRPI0813657

申请日：2008-06-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： STOIT AXEL ,  KRUSE CORNELIS G ,  TURSKI LECHOSLAW A ,  TULP MARTINUS TH M ,  VADER SANDER

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P15/10

公开(公告)号：EA015700B1

公开(公告)日：2011-10-31

申请号：EA200970086

申请日：2007-07-05

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： STOIT AXEL ,  COOLEN HEIN K A C ,  VAN DER NEUT MARTINA A W ,  KRUSE CORNELIS G

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: Изобретениеотноситсяк азаиндольнымпроизводным, имеющимобщуюформулу (I), гдесимволыимеютзначения, приведенныев описании. Такиесоединенияобладаютсочетаниемчастичногоагонизмав отношенииникотиновогоацетилхолиновогорецептораи ингибированияобратногозахватадофамина. Изобретениетакжеотноситсяк фармацевтическимкомпозициям, содержащимтакиесоединения, способамихполучения, способамполученияновыхпромежуточныхсоединений, пригодныхдляихсинтеза, способамполучениякомпозицийи применениютакихсоединенийи композиций, вчастностиихприменениюпривведенииихпациентамдлядостижениятерапевтическогоэффектапризаболеваниях, вкоторыхзатронутыникотиновыерецепторыи/илидофаминовыепереносчики, иликоторыеможнолечитьпосредствомвоздействиянаданныерецепторы.

公开(公告)号：ZA200908868B

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：ZA200908868

申请日：2009-12-11

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： TURSKI LECHOSLAW A ,  STOIT AXEL ,  KRUSE CORNELIS G ,  VADER SANDER ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: A61K20060101 ,  A61P20060101 ,  C07D20060101

公开(公告)号：AU2009226956A8

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：AU2009226956

申请日：2009-03-17

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： BAKKER WOUTER I IWEMA ,  VENHORST JENNIFER ,  LOEVEZIJN ARNOLD VAN ,  KRUSE CORNELIS G ,  STOIT AXEL ,  NEUT MARTINA A W VAN DER ,  HAAN MARTIN DE ,  RENSINK AGATHA A M

IPC: C07D231/06 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  A61P25/00 ,  C07D231/54 ,  C07D403/12 ,  C07D491/10

公开(公告)号：ES2317335T3

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：ES05816322

申请日：2005-12-06

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： FEENSTRA ROELOF W ,  STOIT AXEL ,  TERPSTRA JAN-WILLEM ,  PRAS-RAVES MARIA L ,  MCCREARY ANDREW C ,  VAN VLIET BERNARD J

IPC: A61K31/423 ,  A61P25/00 ,  C07D263/58

Abstract: Compuestos de fórmula general (1): ** ver fórmula** en donde X= Su O, R1 es H, alquilo(C1-C6), CF3, CH2CF3, OH u O-alquilo(C1-C6), R 2 es H, alquilo(C 1-C 6), halógeno o ciano, R3 es H ó alquilo(C1-C6), R 4 es H, alquilo(C 1-C 6), opcionalmente sustituido con un átomo de halógeno, en donde: ** ver fórmula** se selecciona del grupo que consiste en:** ver fórmula** y los tautómeros, estereoisómeros y N-óxidos de los mismos, así como las sales, hidratos y solvatos farmacológicamente aceptables de dichos compuestos de fórmula (1) y sus tautómeros, estereoisómeros y N-óxidos.

公开(公告)号：MX2009000152A

公开(公告)日：2009-03-25

申请号：MX2009000152

申请日：2007-07-05

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： KRUSE CORNELIS G ,  STOIT AXEL ,  COOLEN HEIN K A C ,  DER NEUT MARTINA A W VAN

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: La invención se refiere a derivados de azaindol que tienen la fórmula general (I): (ver fórmula (I)) donde los símbolos tienen los significados dados en la descripción; estos compuestos tienen una combinación de agonismo parcial del receptor nicotínico acetilcolina e inhibición de la reabsorción de dopamina; la invención también se refiere a composiciones farmacéuticas que contienen estos compuestos, a métodos para prepararlos, métodos para preparar nuevos compuestos intermedios útiles para su síntesis, métodos para preparar composiciones y usos de tales compuestos y composiciones, particularmente su uso en la administración a pacientes para lograr un efecto terapéutico en trastornos en los que están implicados receptores nicotínicos y/o transportadores de dopamina o que pueden ser tratados via la manipulación de tales receptores.

公开(公告)号：CA2699961A1

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：CA2699961

申请日：2008-06-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： TURSKI LECHOSLAW A ,  STOIT AXEL ,  KRUSE CORNELIS G ,  VADER SANDER ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: C07C291/04 ,  A61K31/135 ,  A61P25/24

Abstract: The invention concerns venlafaxine-N-oxide and O-desmethylvenlafaxine-N-oxide as prodrugs of venlafaxine and its major (active) metabolite O-desmethylvenlafaxine respectively, to pharmaceutical compositions containing these N-oxides, to methods for preparing them, and methods for preparing compositions. The invention relates to N-oxide, having formula (1), wherein R1 is H or CH3, and tautomers, stereoisomers, hydrates and solvates thereof. The invention also relates to the uses of the N-oxides and compositions, particularly for the manufacture of medicaments useful in the treatment of affections or diseases effectively treatable - albeit with side effects - with venlafaxine.