公开(公告)号：WO2006075020A3

公开(公告)日：2007-03-08

申请号：PCT/EP2006050194

申请日：2006-01-13

Applicant: SOLVAY PHARM BV ,  TURSKI LECHOSLAW A ,  VAN VLIET BERNARD J ,  REMIE RENE ,  VAN DER HEIJDEN JOHANNES A M ,  TULP MARTINUS TH M

Inventor： TURSKI LECHOSLAW A ,  VAN VLIET BERNARD J ,  REMIE RENE ,  VAN DER HEIJDEN JOHANNES A M ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: A61K31/5517 ,  A61P27/16 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/551

Abstract: The invention relates to the use of 8,9-dimethyl-5-phenyl-11 H-1 ,3-dioxolo[4,5-h]-imidazo[1 ,2-c][2,3]benzodiazepine: tautomers and N-oxides thereof, as well as pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates of this compound and its tautomers and N-oxides, for the preparation of a pharmaceutical composition for the treatment, amelioration or prevention of dizziness, including vertigo and Meniere's disorder.

Abstract translation: 本发明涉及8,9-二甲基-5-苯基-11H-1,3-二氧杂环戊烯并[4,5-h] - 咪唑并[1,2-c] [2,3]苯并二氮杂：互变异构体和 N-氧化物，以及该化合物及其互变异构体和N-氧化物的药理学上可接受的盐，水合物和溶剂化物，用于制备用于治疗，改善或预防头晕的药物组合物，包括眩晕和美尼尔氏病。

公开(公告)号：CA2690294A1

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：CA2690294

申请日：2008-06-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： TURSKI LECHOSLAW A ,  STOIT AXEL ,  KRUSE CORNELIS G ,  VADER SANDER ,  TULP MARTINUS TH M

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P15/10

Abstract: The invention concerns sildenafil N-oxide as prodrug, to pharmaceutical compositions containing this compound, to methods for preparing it, and methods for preparing compositions. The invention relates to 1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methyl-4-oxido-piperazine having formula (1A) and pharmacologically acceptable salts, hydrates and solvates thereof. The invention also relates to uses of the compound, and compositions containing it, particularly for the manufacture of medicaments useful in the treatment of affections or diseases effectively treatable - albeit with side effects - with sildenafil.

公开(公告)号：ZA200605549B

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：ZA200605549

申请日：2006-07-05

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： MICHAEL WESKE ,  HRISSANTHI IKONOMIDOU ,  TURSKI LECHOSLAW A ,  DIETER ZIEGLER

IPC: A61K20090101 ,  A61K31/55 ,  A61P20090101

Abstract: The invention relates to a novel use of known benzazepine, benzoxazepine, benzothiazepine-N-acetic acid and phosphono-substituted benzazepinone derivatives having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity. The compounds of the invention are useful for the preparation of pharmaceutical compositions for prophylaxis and treatment of neurodegenerative disorders. The compounds of the invention are known from the European patents EP 0 733 642 and EP 0 916 679, and can be described by the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given above in the description.

公开(公告)号：NO20063623L

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：NO20063623

申请日：2006-08-10

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： WESKE MICHAEL ,  TURSKI LECHOSLAW A ,  IKONOMIDOU HRISSANTHI ,  ZIEGLER DIETER

IPC: A61K31/55

Abstract: The invention relates to a novel use of known benzazepine, benzoxazepine, benzothiazepine-N-acetic acid and phosphono-substituted benzazepinone derivatives having neutral endopeptidase (NEP) and/or human soluble endopeptidase (hSEP) inhibitory activity. The compounds of the invention are useful for the preparation of pharmaceutical compositions for prophylaxis and treatment of neurodegenerative disorders. The compounds of the invention are known from the European patents EP 0 733 642 and EP 0 916 679, and can be described by the general formula (1) wherein the symbols have the meanings as given above in the description.

公开(公告)号：CY1108588T1

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：CY081101348

申请日：2008-11-24

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： WESKE MICHAEL ,  TURSKI LECHOSLAW A ,  IKONOMIDOU HRISSANTHI ,  ZIEGLER DIETER

IPC: A61K31/55 ,  A61P25/28

Abstract: Ηεφεύρεσησχετίζεταιμεμιανέαχρήσηγνωστώνπαραγώγωνβενζαζεπίνης, βενζοξαζεπίνης, βενζοθειαζεπινο-Ν-οξικούοξέοςκαιφωσφονο-υποκατεστημένηςβενζαζεπινόνηςταοποίαέχουνανασταλτικήδράσητηςουδέτερηςενδοπεπτιδάσης (ΝΕΡ) ή/καιτηςανθρώπινηςδιαλυτήςενδοπεπτιδάσης (hSEP). Οιενώσειςτηςεφεύρεσηςείναιχρήσιμεςγιατηνπαρασκευήφαρμακευτικώνσυνθέσεωνγιατηνπροφύλαξηκαιθεραπείανευροεκφυλιστικώνπαθήσεων. ΟιενώσειςτηςεφεύρεσηςείναιγνωστέςαπόταευρωπαϊκάδιπλώματαΕΡ 0 733 642 καιΕΡ 0 916 679, καιμπορούνναπεριγραφούνμετονγενικότύπο (1) στονοποίοτασύμβολαέχουντιςσημασίεςόπωςδίδονταιανωτέρωστηνπεριγραφή.

公开(公告)号：ES2313279T3

公开(公告)日：2009-03-01

申请号：ES05701469

申请日：2005-01-10

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： WESKE MICHAEL ,  TURSKI LECHOSLAW A ,  IKONOMIDOU HRISSANTHI ,  ZIEGLER DIETER

IPC: A61K31/55 ,  A61P25/28

Abstract: Uso de un compuesto de fórmula general (1) (Ver fórmula) donde R1 representa un grupo de fórmula (2) o (3): (Ver fórmulas) A representa CH2, O ó S, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno o halógeno, R4 y R6 representan independientemente hidrógeno o un grupo que forma un éster carboxílico biolábil; R5 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6) que puede estar substituído por alcoxi(C1-C6), fenil-alquilo(C1-C6) y feniloxi-alquilo(C1-C6) donde el grupo fenilo puede estar substituído con alquilo(C1-C6), alcoxi(C1-C6) o halógeno, y naftil-alquilo(C1-C6), R7 y R8 representan independientemente hidrógeno o un grupo que forma un éster de ácido fosfónico biolábil, todos los estereoisómeros, así como sales farmacológicamente aceptables de los mismos, para la preparación de composiciones farmacéuticas para la profilaxis y el tratamiento de afecciones seleccionadas del grupo que consiste en lesión cerebral traumática, encefalomielitis aguda diseminada, lesión cerebral relacionada con epilepsia, lesión de la médula espinal, meningitis y meningoencefalitis bacteriana o viral, enfermedades priónicas, envenenamientos con compuestos neurotóxicos, lesión cerebral inducida por radiación y para la profilaxis de íctus isquémico, con la condición de que tales composiciones farmacéuticas no contengan un antagonista del receptor de aldosterona.

公开(公告)号：AU2008267274A1

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：AU2008267274

申请日：2008-06-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： TURSKI LECHOSLAW A ,  KRUSE CORNELIS G ,  TULP MARTINUS ,  VADER SANDER ,  STOIT AXEL

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P15/10

公开(公告)号：AU2008267273A1

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：AU2008267273

申请日：2008-06-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： VADER SANDER ,  TULP MARTINUS ,  KRUSE CORNELIS G ,  STOIT AXEL ,  TURSKI LECHOSLAW A

IPC: C07C291/04 ,  A61K31/135 ,  A61P25/24

公开(公告)号：NO20063623A

公开(公告)日：2006-10-12

申请号：NO20063623

申请日：2006-08-10

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： WESKE MICHAEL ,  TURSKI LECHOSLAW A ,  IKONOMIDOU HRISSANTHI ,  ZIEGLER DIETER

IPC: A61K31/55

CPC classification number: A61K31/55

公开(公告)号：AR067128A1

公开(公告)日：2009-09-30

申请号：ARP080102686

申请日：2008-06-23

Applicant: SOLVAY PHARM BV

Inventor： STOIT AXEL ,  KRUSE CORNELIS G ,  TULP MARTINUS TH M ,  TURSKI LECHOSLAW A ,  VADER SANDER

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10

Abstract: La presente se refiere a N-oxido de sildenafil como prodroga, a composiciones farmacéuticas que contienen este compuesto, a métodos para prepararlo, y a métodos para preparar composiciones. Se refiere a 1-[[3-(6,7-dihidro-1-metil-7-oxo-3-propil-1H-pirazolo[4,3-d]pirimidin-5-il)-4-etoxifenil]sulfonil]-4-metil-4-oxido-piperazina que tiene la formula (1) y sales, hidratos y solvatos farmacologicamente aceptables del mismo. También se refiere a usos del compuesto, y composiciones que lo contienen, particularmente para la fabricacion de medicamentos utiles en el tratamiento de disfuncion eréctil o hipertension arterial.