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    Azinyloxy, and phenoxy-diaryl-carboxylic acid derivatives, their preparation and use as mixed eta/etb endothelin receptor antagonists
    305.
    发明专利
    Azinyloxy, and phenoxy-diaryl-carboxylic acid derivatives, their preparation and use as mixed eta/etb endothelin receptor antagonists 未知

    公开(公告)号：NZ334548A

    公开(公告)日：2000-09-29

    申请号：NZ33454897

    申请日：1997-09-02

    Applicant: BASF AG

    Inventor： AMBERG WILHELM ,  JANSEN ROLF ,  KLING ANDREAS ,  KLINGE DAGMAR ,  RIECHERS HARTMUT ,  HERGENRODER STEFAN ,  RASCHACK MANFRED ,  UNGER LILIANE

    IPC: A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07C59/66 ,  C07C69/734 ,  C07D239/34 ,  C07D239/52 ,  C07D239/60 ,  C07D239/70 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048

    Abstract: These carboxylic acid derivatives have the formula (I), in which R1 stands for tetrazole or a group (a); R2 stands for hydrogen, hydroxy, NH2, NH(C1-4-alkyl), N(C1-C4-alkyl)2, halogen, C1-C4-alkyl, C2-C4-alkenyl, C2-C4-alkinyl, C1-C4-halogenalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-halogenalkoxy or C1-C4-alkylthio, or CR2 is linked with CR10, as indicated below, into a 5- or 6-membered ring; X stands for nitrogen or methine; Y stands for nitrogen or methine; Z stands for nitrogen or CR10, wherein R10 is hydrogen or C1-C4-alkyl or CR10 forms together with CR2 or CR3 an optionally substituted 5- or 6-membered alkylene or alkenylene ring, and wherein one or more methylene groups can be substituted by oxygen, sulphur, -NH or -N(C1-C4-alkyl); R3 stands for hydrogen, hydroxy, NH2, NH(C1-C4-alkyl), N(C1-C4-alkyl)2, halogen, C1-C4-alkyl, C2-C4-alkenyl, C2-C4-alkinyl, C1-C4-hydroxyalkyl, C1-C4-halogenalkyl, C1-C4-alkoxy, C1-C4-halogenalkoxy, C1-C4-alkylthio; or CR3 is linked to CR10 as indicated above into a 5- or 6-membered ring, R4 and R5 (which may be identical or different) stand for optionally substituted phenyl or naphthyl, or for phenyl or naphthyl which are linked to each other at the ortho-position by a direct bond, a methylene, ethylene or ethenylene group, an oxygen or sulphur atom or an SO2, NH or N-alkyl group; optionally substituted C3-C8-cycloalkyl; R6 stands for optionally substituted C3-C8-cycloalkyl; optionally substituted phenyl or naphthyl, a 5- or 6-membered, optionally substituted heteroaromatic compound containing one to three nitrogen atoms and/or one sulphur or oxygen atom; W stands for sulphur or oxygen; Q is a spacer with a length that corresponds to a C2-C4 chain. Also disclosed are the physiologically tolerable salts of these compounds, as well as their pure enantiomer and diastereoisomer forms, their preparation and use as mixed ETA/ETB-receptor antagonists.

    NUEVOS DERIVADOS B-AMINO Y B-AZIDO DE ACIDO CARBONICO, SU PRODUCCION Y APLICACION COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA
    308.
    发明专利
    NUEVOS DERIVADOS B-AMINO Y B-AZIDO DE ACIDO CARBONICO, SU PRODUCCION Y APLICACION COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE ENDOTELINA 未知

    公开(公告)号：CO4950605A1

    公开(公告)日：2000-09-01

    申请号：CO98034781

    申请日：1998-06-18

    Applicant: BASF AG

    Inventor： AMBERG WILHELM ,  KLING ANDREAS ,  KLINGE DAGMAR ,  RIECHERS HARTMUT ,  HERGENRODER STEFAN ,  RASCHACK MANFRED ,  UNGER LILIANE

    IPC: C07D251/16 ,  A61K31/135 ,  A61K31/185 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61P7/02 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P25/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C247/12 ,  C07D213/68 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/34 ,  C07D239/52 ,  C07D239/56 ,  C07D239/60 ,  C07D239/70 ,  C07D239/80 ,  C07D239/95 ,  C07D241/18 ,  C07D251/22 ,  C07D251/34 ,  C07D251/52 ,  C07D253/06 ,  C07D403/12 ,  C07D491/048

    Abstract: Derivados beta-amino y beta-azido de ácido carbónico de lafórmula I,CARACTERIZADOS porqueR1 representa tetrazol o a un grupoen el que R tiene el siguiente significado: a) un residuo OR4 , donde R4 significa : hidrógeno, el catión de un metal alcalino, el catión de un metal alcalinotérreo, un ión de amonio orgánico fisiológicamente compatible tal como C1 -C4 -alquilamonio terciario o el ión amonio; C3 -C8 cicloalquilo, C1 -C8 alquilo, que puede ser sustituido CH2 -fenilo, que puede ser sustituido,un grupo C3 -C6 -alquenilo o C3 -C6 - alquinilo, que puede ser sustituido, fenilo, que puede ser sustituido,b) un heteroaromático de 5 eslabones ligado por medio de un átomo de nitrógeno;c) es un grupo - 2 -en el que k toma los valores 0, 1 y 2, p los valores 1, 2, 3 y 4 y R5 representa C1 -C4 -alquilo, C3 -C8 -cicloalquilo, C3 -C8 -alquenilo, C3 -C8 -alquinilo o fenilo, que puede ser sustituido d) es un residuo en el que R6 significa :C1 -C4 -alquilo, C3 -C8 -alquenilo, C3 -C8 -alquinilo, C3 -C8 -cicloalquilo, donde estos residuos pueden tener un residuo C1 -C4 -alcoxi, C1 -C4 -alquiltio y/o un residuo de fenilo; C1 -C4 -haloalquilo o fenilo, que puede ser sustituido A NR7 R8 o azido W y Z (que pueden ser iguales o diferentes): nitrógeno o metino con la condición de que si W y Z=metino, entonces Q=nitrógeno; X nitrógeno o CR9 ,Y nitrógeno o CR10 , Q nitrógeno o CR11 , con la condición, que si Q=nitrógeno, entonces X = CR9 y Y=CR10 R2 y R3 (que pueden ser iguales o diferentes) son: fenilo o naftilo, que pueden ser sustituidos fenilo o naftilo, que pueden estar unidos en posición orto por una unión directa a un grupo metileno, etileno o etenileno, a un átomo de oxígeno o azufre o a un grupo SO2 , NH- o N-alquilo; C5 -C6 -cicloalquilo, donde estos residuos pueden ser sustituidos R7 hidrógeno, C1 -C8 alquilo, C3 -C8 -alquenilo o C3 -C8 -alquinilo, C1 -C5 -alquilcarbonilo, que pueden estar sustituidos; fenilo o naftilo, que puede ser sustituido C3 -C8 -cicloalquilo, que puede ser sustituido, o R7 está unido con R8 por medio de 4 ó 5 grupos CH2 para dar un anillo de 5 ó 6 miembros R8 es hidrógeno, C2 -C4 -alquilo; o R8 está unido con R7 , por medio de 4 ó 5 grupos CH2 para dar un anillo de 5 ó 6 miembros; R9 y R10 (que pueden ser iguales o diferentes) son:hidrógeno, halógeno, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alqueniloxi, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquiniloxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilcarbonilo, hidroxi, NH2 NH(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo), N(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo)2 ; C1 AND#8209;C4 alquilo, C2 AND#8209;C4 AND#8209;alquenilo, C2 AND#8209;C4 AND#8209;alquinilo, que puede ser sustituido; o bien CR9 o CR10 está unido con CR11 como se indica más abajo para dar un anillo de 5AND#8209; ó 6 miembros; R11 es hidrógeno, halógeno, C1 AND#8209;C4 alcoxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;halogenalcoxi, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alqueniloxi, C3 AND#8209;C6 AND#8209;alquiniloxi, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquiltio, C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilcarbonilo, NH(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo), N(C1 AND#8209;C4 AND#8209;alquilo)2 , hidroxi, carboxi, ciano, amino, mercapto; C1 AND#8209;C4 alquilo, C2 AND#8209;C4 AND#8209;alquenilo, C2 AND#8209;C4 AND#8209;alquinilo, que pueden estar sustituidos; o bien CR11 junto con CR9 o CR10 forman un anillo alquileno o alquenilo de 5 ó 6 miembros, que puede estar sustituido por uno o dos grupos C1 AND#8209;C4 alquilo y donde, en cada caso, pueden sustituirse uno o varios grupos metileno por oxígeno, azufre, AND#8209;NH o AND#8209;N(C1 AND#8209;C4 alquilo); y sus sales fisiológicamente compatibles y las fórmulas enantiómeras y diastereómeras puras posibles.

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