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    COMPUESTOS INHIBIDORES DE EGFR; COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE; MÉTODOS PARA MEJORAR O TRATAR UN CÁNCER; MÉTODO PARA INHIBIR LA REPLICACIÓN DE UN CRECIMIENTO MALIGNO O UN TUMOR; MÉTODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DEL EGFR; Y USOS DE LOS COMPUESTOS
    38.
    发明专利
    COMPUESTOS INHIBIDORES DE EGFR; COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE; MÉTODOS PARA MEJORAR O TRATAR UN CÁNCER; MÉTODO PARA INHIBIR LA REPLICACIÓN DE UN CRECIMIENTO MALIGNO O UN TUMOR; MÉTODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DEL EGFR; Y USOS DE LOS COMPUESTOS 未知

    公开(公告)号：AR110038A1

    公开(公告)日：2019-02-20

    申请号：ARP170101409

    申请日：2017-05-24

    Applicant: KALYRA PHARMACEUTICALS INC

    Inventor： SIT RAKESH KUMAR ,  PINCHMAN JOSEPH ROBERT ,  BUNKER KEVIN DUANE ,  HOPKINS CHAD DANIEL ,  HEGDE SAYEE GAJANAN ,  SLEE DEBORAH HELEN ,  HUANG PETER QINHUA

    IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

    Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto inhibidor de EGFR, de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque la fórmula (1) tiene la estructura mostrada a continuación, R¹ se selecciona entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un alcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un haloalcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido; R² es un heteroarilo de 6 a 15 miembros opcionalmente sustituido o un heterociclilo de 6 a 15 miembros opcionalmente sustituido, donde el heteroarilo y el heterociclilo, en forma independiente, contienen de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; R³ se selecciona entre hidrógeno, halógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo opcionalmente sustituido, considerando que, cuando está sustituido, R³ esta sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, un alquilo C₁₋₄ insustituido, un arilo opcionalmente sustituido, -C(O)R⁵A, -SO₂R⁵B, -NHC(O)R⁵C y -(CR⁶AR⁶B)ₙNR⁷AR⁷B; X¹ es O, S o NR⁴; R⁴ se selecciona entre hidrógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; R⁵A, R⁵B y R⁵C se seleccionan independientemente entre hidrógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, y un heterociclilo opcionalmente sustituido; R⁶A y R⁶B se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; R⁷A y R⁷B se seleccionan independientemente entre hidrógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; A¹ es N o CR⁸; R⁸ se selecciona entre hidrógeno. halógeno, ciano, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; m es 0 ó 1 y n es 0, 1, 2 ó 3, y con la condición de que R² este sustituido con biciclo[1,1,1]pentilo o R³ sea un biciclo[1,1,1]pentilo sustituido.

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