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    COMPUESTOS INHIBIDORES DE EGFR; COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE; MÉTODOS PARA MEJORAR O TRATAR UN CÁNCER; MÉTODO PARA INHIBIR LA REPLICACIÓN DE UN CRECIMIENTO MALIGNO O UN TUMOR; MÉTODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DEL EGFR; Y USOS DE LOS COMPUESTOS
    1.
    发明专利
    COMPUESTOS INHIBIDORES DE EGFR; COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE; MÉTODOS PARA MEJORAR O TRATAR UN CÁNCER; MÉTODO PARA INHIBIR LA REPLICACIÓN DE UN CRECIMIENTO MALIGNO O UN TUMOR; MÉTODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DEL EGFR; Y USOS DE LOS COMPUESTOS 未知

    公开(公告)号：AR110038A1

    公开(公告)日：2019-02-20

    申请号：ARP170101409

    申请日：2017-05-24

    Applicant: KALYRA PHARMACEUTICALS INC

    Inventor： SIT RAKESH KUMAR ,  PINCHMAN JOSEPH ROBERT ,  BUNKER KEVIN DUANE ,  HOPKINS CHAD DANIEL ,  HEGDE SAYEE GAJANAN ,  SLEE DEBORAH HELEN ,  HUANG PETER QINHUA

    IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

    Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto inhibidor de EGFR, de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque la fórmula (1) tiene la estructura mostrada a continuación, R¹ se selecciona entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un alcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un haloalcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido; R² es un heteroarilo de 6 a 15 miembros opcionalmente sustituido o un heterociclilo de 6 a 15 miembros opcionalmente sustituido, donde el heteroarilo y el heterociclilo, en forma independiente, contienen de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; R³ se selecciona entre hidrógeno, halógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo opcionalmente sustituido, considerando que, cuando está sustituido, R³ esta sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, un alquilo C₁₋₄ insustituido, un arilo opcionalmente sustituido, -C(O)R⁵A, -SO₂R⁵B, -NHC(O)R⁵C y -(CR⁶AR⁶B)ₙNR⁷AR⁷B; X¹ es O, S o NR⁴; R⁴ se selecciona entre hidrógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; R⁵A, R⁵B y R⁵C se seleccionan independientemente entre hidrógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, y un heterociclilo opcionalmente sustituido; R⁶A y R⁶B se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; R⁷A y R⁷B se seleccionan independientemente entre hidrógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; A¹ es N o CR⁸; R⁸ se selecciona entre hidrógeno. halógeno, ciano, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; m es 0 ó 1 y n es 0, 1, 2 ó 3, y con la condición de que R² este sustituido con biciclo[1,1,1]pentilo o R³ sea un biciclo[1,1,1]pentilo sustituido.

    MODULADORES RECEPTORES DE ESTRÓGENOS
    4.
    发明专利
    MODULADORES RECEPTORES DE ESTRÓGENOS 未知

    公开(公告)号：AR108011A1

    公开(公告)日：2018-07-04

    申请号：ARP170100788

    申请日：2017-03-30

    Applicant: KALYRA PHARMACEUTICALS INC

    Inventor： SIT RAKESH KUMAR ,  PINCHMAN JOSEPH ROBERT ,  BUNKER KEVIN DUANE ,  HOPKINS CHAD DANIEL ,  HEGDE SAYEE GAJANAN ,  SLEE DEBORAH HELEN ,  HUANG PETER QINHUA

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07C69/66 ,  C07D209/14

    Abstract: Compuestos derivados de indolpirimidina utilizables en el tratamiento del cáncer de mama. Se proveen además, intermediarios para su síntesis. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X¹, Y¹ y Z¹ son cada uno independientemente C o N; con la primera salvedad de que por lo menos uno de X¹, Y¹ y Z¹ es N; con la segunda salvedad de que cada uno de X¹, Y¹ y Z¹ es neutro; con la tercera salvedad de que dos de las líneas de puntos indican uniones doble; con la cuarta salvedad de que las valencias de X¹, Y¹ y Z¹ puede ser satisfechas cada una independientemente mediante acople a un sustituyente seleccionado de H y R¹²; X² es O, NH o S; A¹ se selecciona del grupo que consiste de un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo opcionalmente sustituido; R¹ se selecciona del grupo que consiste de un alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un cicloalquil(C₁₋₆ alquilo) opcionalmente sustituido, un cicloalquenil(C₁₋₆ alquilo) opcionalmente sustituido, un aril(C₁₋₆ alquilo) opcionalmente sustituido, un heteroaril(C₁₋₆ alquilo) opcionalmente sustituido y un heterociclil(C₁₋₆ alquilo) opcionalmente sustituido; R² y R³ cada uno independientemente se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, un C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido y un C₁₋₆ haloalquilo opcionalmente sustituido; o R² y R³ junto con el carbono al cual R² y R³ se acoplan forman un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; R⁴ y R⁵ cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, un C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido y un C₁₋₆ haloalquilo opcionalmente sustituido; o R⁴ y R⁵ junto con el carbono al cual R⁴ y R⁵ se acoplan forman un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; R⁶, R⁷, R⁸ y R⁹ cada uno independientemente se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, hidroxi, un alquilo opcionalmente sustituido, un alcoxi opcionalmente sustituido, un haloalquilo opcionalmente sustituido, una amina mono-sustituida opcionalmente sustituida y una amina di-sustituida opcionalmente sustituida; R¹⁰ es hidrógeno, halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido o un cicloalquilo opcionalmente sustituido; R¹¹ es hidrógeno o un C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido; y R¹² es hidrógeno, halógeno, un C₁₋₃ alquilo opcionalmente sustituido, un C₁₋₃ haloalquilo opcionalmente sustituido o un C₁₋₃ alcoxi opcionalmente sustituido; siempre que cuando R¹¹ sea hidrógeno o metilo, X¹ es NH, Y¹ y Z¹ cada uno es C, X² es O, A¹ es un fenilo, 2-fluorofenilo, o 2,6-difluorofenilo, tanto R² como R³ son metilo o uno de R² y R³ es hidrógeno y el otro de R² y R³ es metilo, y R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ cada uno es hidrógeno, entonces R¹ no podrá ser 2-hidroxietilo, 2-metilpropilo, 2-fluoro-2-metilpropilo, 3-fluoro-2-metilpropilo, 3-hidroxi-2-metilpropilo o 2-fluoro-3-hidroxi-2-metilpropilo. Reivindicación 43: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de los restos del grupo de fórmulas (2). Reivindicación 44: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de los compuesto de fórmula (3) y (4). Reivindicación 45: Un compuesto de la fórmula (5). Reivindicación 46: Un compuesto de la fórmula (6).

    COMPUESTOS ANALGÉSICOS
    7.
    发明专利
    COMPUESTOS ANALGÉSICOS 未知

    公开(公告)号：AR111792A1

    公开(公告)日：2019-08-21

    申请号：ARP180101265

    申请日：2018-05-14

    Applicant: KALYRA PHARMACEUTICALS INC

    Inventor： KAHRAMAN MEHMET ,  BOREN BRANT CLAYTON ,  SLEE DEBORAH HELEN ,  BUNKER KEVIN DUANE ,  PINCHMAN JOSEPH ROBERT ,  HOPKINS CHAD DANIEL

    IPC: C07D239/26 ,  A61P29/00 ,  C07C211/33 ,  C07C215/42 ,  C07C229/10 ,  C07D235/14 ,  C07D263/56 ,  C07D277/28 ,  C07D277/66

    Abstract: Se describen en la presente compuestos y su utilización como un analgésico. Reivindicación 1: Un compuesto seleccionado entre los compuestos del grupo de fórmulas (1), en donde: cada X¹, cada X², cada X³, cada X⁴, cada X⁵, cada X⁶, cada X⁷, cada X¹¹, cada X¹², cada X¹³ y cada X¹⁴ es independientemente hidrógeno, deuterio, un alquilo C₁₋₄ no sustituido, flúor o cloro, siempre y cuando al menos dos de X¹ sean flúor o cloro, siempre y cuando al menos dos de X² sean flúor o cloro, siempre y cuando al menos dos de X³ sean flúor o cloro, siempre y cuando al menos dos de X⁴ sean flúor o cloro, siempre y cuando al menos dos de X⁵ sean flúor o cloro, siempre y cuando al menos dos de X⁶ sean flúor o cloro, siempre y cuando al menos dos de X⁷ sean flúor o cloro, siempre y cuando al menos dos de X¹¹ sean flúor o cloro, siempre y cuando al menos dos de X¹² sean flúor o cloro, siempre y cuando al menos dos de X¹³ sean flúor o cloro, y siempre y cuando al menos dos de X¹⁴ sean flúor o cloro; cada X⁸, cada X⁹ y X¹⁰ es independientemente deuterio, flúor o cloro; R¹ es un a-aminoácido no sustituido; R² y R³ son independientemente un alquilo C₁₋₄ no sustituido; R⁹ᵃ y R⁹ᵇ son independientemente un alquilo C₁₋₄ no sustituido; R⁵A, R⁵B, R⁵D, R⁵E, R⁵F, R⁵G, R⁵H, R⁵J, R⁵K y R⁵L son independientemente hidrógeno, deuterio o un alquilo C₁₋₄ no sustituido; R⁵C se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, un alquilo C₁₋₄ no sustituido y C(=O)R¹²; R⁴ᵃ y R⁴ᵇ son independientemente deuterio, un alquilo C₁₋₄ no sustituido, un alquilo C₁₋₄ hidroxilo sustituido o -C(X¹⁶)₃, siempre y cuando al menos uno de R⁴ᵃ y R⁴ᵇ sea -C(X¹⁶)₃; R⁶, R⁷ y R⁸ son independientemente -(CH₂)ₘ-; R¹⁰ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, halógeno, hidroxilo, un alquilo C₁₋₈ no sustituido, un cicloalquilo C₃₋₂₀ no sustituido y un haloalquilo C₁₋₈ no sustituido; R¹¹ se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, halógeno, un alquilo C₁₋₃₀ no sustituido, un alquenilo C₂₋₃₀ no sustituido y un haloalquilo C₁₋₈ no sustituido; R¹² se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, deuterio, un alquilo C₁₋₃₀ no sustituido y un alquenilo C₂₋₃₀ no sustituido; cada X¹⁶ es independientemente hidrógeno, deuterio, un alquilo C₁₋₄ no sustituido, flúor o cloro, siempre y cuando al menos dos de X¹⁶ sean flúor o cloro; Z¹, Z² y Z³ son independientemente nitrógeno, oxígeno o azufre; m es 1, 2, 3 ó 4; cada XA, cada XB, cada XC, cada XD, cada XE, cada XF, cada XG, cada XH, cada XJ, cada XK, cada XL, cada XM, cada XN, cada XP, cada XQ, cada XR y cada XS es independientemente deuterio, cloro o flúor; p1, p2, p3, p4, p5, p6, p7, p8, p9, p10, p11, p12, p13, p14, p15 y p16 son independientemente 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; p17 es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; o una sal farmacéuticamente aceptable de este; y en donde el compuesto no se selecciona del grupo que consiste en el grupo de fórmulas (2), o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores.

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