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    COMPUESTOS INHIBIDORES DE EGFR; COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE; MÉTODOS PARA MEJORAR O TRATAR UN CÁNCER; MÉTODO PARA INHIBIR LA REPLICACIÓN DE UN CRECIMIENTO MALIGNO O UN TUMOR; MÉTODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DEL EGFR; Y USOS DE LOS COMPUESTOS
    1.
    发明专利
    COMPUESTOS INHIBIDORES DE EGFR; COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE LO COMPRENDE; MÉTODOS PARA MEJORAR O TRATAR UN CÁNCER; MÉTODO PARA INHIBIR LA REPLICACIÓN DE UN CRECIMIENTO MALIGNO O UN TUMOR; MÉTODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DEL EGFR; Y USOS DE LOS COMPUESTOS 未知

    公开(公告)号：AR110038A1

    公开(公告)日：2019-02-20

    申请号：ARP170101409

    申请日：2017-05-24

    Applicant: KALYRA PHARMACEUTICALS INC

    Inventor： SIT RAKESH KUMAR ,  PINCHMAN JOSEPH ROBERT ,  BUNKER KEVIN DUANE ,  HOPKINS CHAD DANIEL ,  HEGDE SAYEE GAJANAN ,  SLEE DEBORAH HELEN ,  HUANG PETER QINHUA

    IPC: C07D403/04 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

    Abstract: Reivindicación 1: Un compuesto inhibidor de EGFR, de fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque la fórmula (1) tiene la estructura mostrada a continuación, R¹ se selecciona entre hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un alcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un haloalcoxi C₁₋₄ opcionalmente sustituido; R² es un heteroarilo de 6 a 15 miembros opcionalmente sustituido o un heterociclilo de 6 a 15 miembros opcionalmente sustituido, donde el heteroarilo y el heterociclilo, en forma independiente, contienen de 1 a 4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; R³ se selecciona entre hidrógeno, halógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo opcionalmente sustituido, considerando que, cuando está sustituido, R³ esta sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, un alquilo C₁₋₄ insustituido, un arilo opcionalmente sustituido, -C(O)R⁵A, -SO₂R⁵B, -NHC(O)R⁵C y -(CR⁶AR⁶B)ₙNR⁷AR⁷B; X¹ es O, S o NR⁴; R⁴ se selecciona entre hidrógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; R⁵A, R⁵B y R⁵C se seleccionan independientemente entre hidrógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, y un heterociclilo opcionalmente sustituido; R⁶A y R⁶B se seleccionan independientemente entre hidrógeno, halógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; R⁷A y R⁷B se seleccionan independientemente entre hidrógeno, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; A¹ es N o CR⁸; R⁸ se selecciona entre hidrógeno. halógeno, ciano, un alquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido, un haloalquilo C₁₋₄ opcionalmente sustituido y un cicloalquilo C₃₋₈ opcionalmente sustituido; m es 0 ó 1 y n es 0, 1, 2 ó 3, y con la condición de que R² este sustituido con biciclo[1,1,1]pentilo o R³ sea un biciclo[1,1,1]pentilo sustituido.

    MODULADORES RECEPTORES DE ESTRÓGENOS
    2.
    发明专利
    MODULADORES RECEPTORES DE ESTRÓGENOS 未知

    公开(公告)号：AR108011A1

    公开(公告)日：2018-07-04

    申请号：ARP170100788

    申请日：2017-03-30

    Applicant: KALYRA PHARMACEUTICALS INC

    Inventor： SIT RAKESH KUMAR ,  PINCHMAN JOSEPH ROBERT ,  BUNKER KEVIN DUANE ,  HOPKINS CHAD DANIEL ,  HEGDE SAYEE GAJANAN ,  SLEE DEBORAH HELEN ,  HUANG PETER QINHUA

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  C07C69/66 ,  C07D209/14

    Abstract: Compuestos derivados de indolpirimidina utilizables en el tratamiento del cáncer de mama. Se proveen además, intermediarios para su síntesis. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: X¹, Y¹ y Z¹ son cada uno independientemente C o N; con la primera salvedad de que por lo menos uno de X¹, Y¹ y Z¹ es N; con la segunda salvedad de que cada uno de X¹, Y¹ y Z¹ es neutro; con la tercera salvedad de que dos de las líneas de puntos indican uniones doble; con la cuarta salvedad de que las valencias de X¹, Y¹ y Z¹ puede ser satisfechas cada una independientemente mediante acople a un sustituyente seleccionado de H y R¹²; X² es O, NH o S; A¹ se selecciona del grupo que consiste de un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido y un heterociclilo opcionalmente sustituido; R¹ se selecciona del grupo que consiste de un alquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido, un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un heterociclilo opcionalmente sustituido, un cicloalquil(C₁₋₆ alquilo) opcionalmente sustituido, un cicloalquenil(C₁₋₆ alquilo) opcionalmente sustituido, un aril(C₁₋₆ alquilo) opcionalmente sustituido, un heteroaril(C₁₋₆ alquilo) opcionalmente sustituido y un heterociclil(C₁₋₆ alquilo) opcionalmente sustituido; R² y R³ cada uno independientemente se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, un C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido y un C₁₋₆ haloalquilo opcionalmente sustituido; o R² y R³ junto con el carbono al cual R² y R³ se acoplan forman un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; R⁴ y R⁵ cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, un C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido y un C₁₋₆ haloalquilo opcionalmente sustituido; o R⁴ y R⁵ junto con el carbono al cual R⁴ y R⁵ se acoplan forman un cicloalquilo opcionalmente sustituido, un cicloalquenilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; R⁶, R⁷, R⁸ y R⁹ cada uno independientemente se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, hidroxi, un alquilo opcionalmente sustituido, un alcoxi opcionalmente sustituido, un haloalquilo opcionalmente sustituido, una amina mono-sustituida opcionalmente sustituida y una amina di-sustituida opcionalmente sustituida; R¹⁰ es hidrógeno, halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido o un cicloalquilo opcionalmente sustituido; R¹¹ es hidrógeno o un C₁₋₆ alquilo opcionalmente sustituido; y R¹² es hidrógeno, halógeno, un C₁₋₃ alquilo opcionalmente sustituido, un C₁₋₃ haloalquilo opcionalmente sustituido o un C₁₋₃ alcoxi opcionalmente sustituido; siempre que cuando R¹¹ sea hidrógeno o metilo, X¹ es NH, Y¹ y Z¹ cada uno es C, X² es O, A¹ es un fenilo, 2-fluorofenilo, o 2,6-difluorofenilo, tanto R² como R³ son metilo o uno de R² y R³ es hidrógeno y el otro de R² y R³ es metilo, y R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R⁸, R⁹ y R¹⁰ cada uno es hidrógeno, entonces R¹ no podrá ser 2-hidroxietilo, 2-metilpropilo, 2-fluoro-2-metilpropilo, 3-fluoro-2-metilpropilo, 3-hidroxi-2-metilpropilo o 2-fluoro-3-hidroxi-2-metilpropilo. Reivindicación 43: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de los restos del grupo de fórmulas (2). Reivindicación 44: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste de los compuesto de fórmula (3) y (4). Reivindicación 45: Un compuesto de la fórmula (5). Reivindicación 46: Un compuesto de la fórmula (6).

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