Abstract:
본 발명은 로다닌 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로는 PTP1B, Prl-3, LAR, CD45, Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, Yop, PP1 및 VHR과 같은 단백질 포스파타제(PPase)의 활성을 억제하는 로다닌(rhodanine) 유도체, 이의 제조방법 및 상기 로다닌 유도체 또는 약학적으로 허용되는 이들의 염을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 의한 로다닌 유도체 또는 약학적으로 허용되는 이들의 염은 단백질 포스파타제의 활성을 억제하는 능력을 가지는 바, 이러한 활성을 조절함으로써 자가면역질병, 당뇨병, 손상된 글루코오스 내성, 인슐린 저항성, 비만, 암 및 악성질병 등에 관련된 질병의 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 로다닌 유도체, 단백질 포스파타제
Abstract:
A rhodanine derivative or a pharmaceutically acceptable salt is provided to inhibit the activity of phosphatase, thereby being usefully used for treating diseases such as autoimmune diseases, diabetes, damaged glucose resistance, insulin resistance, obesity, cancer, and malignant diseases. The rhodanine derivative is represented by the formula(1), wherein R1 is alkoxy, arylalkoxy, substituted arylalkoxy, heteroaryl alkoxy, substituted heteroaryl alkoxy, heteroaryl alkyl alkoxy, aryl oxy alkoxy, substituted aryl oxy alkoxy, heteroaryl oxy alkoxy, substituted heteroaryl oxy alkoxy, heterocyclic alkoxy, amino alkoxy, substituted amino alkoxy, heterocyclic oxy alkoxy, cyclic amino alkoxy, heterocyclic amino alkoxy, alkenyl alkoxy, cyclic amino, heterocyclic amino, substituted heterocyclic amino, nitro, sulfonyl, benzene sulfonyl, or substituted benzenesulfonyl; R2 is H or Br; R3 is H, halo, hydroxy, alkoxyl, substituted alkoxy, substituted aryl oxy, alkyl amino alkoxy, cyclic amino alkoxy, heterocyclic amino alkoxy, substituted heterocyclic amino alkoxy, alkyl amino aryl, alkyl amido alkoxy, aryl amido alkoxy, sulfonyl amino alkoxy, or substituted aryl oxy amido alkoxy; R4 is H, halo, nitro, heterocyclo, alkoxy, aryl alkoxy, or substituted aryl alkoxy; and R5 is H or a group represented by the structural formula(a). The method comprises the steps of: (a) preparing an intermediate represented by the formula(3) from a compound represented by the formula(2) as a starting material; and (b) reacting the intermediate of the formula(3) with rhodanine of the formula(4) in the presence of sodium acetate and acetic acid to prepare the rhodanine derivative of the formula(1).
Abstract:
본 발명은 인간 단백질 타이로신 탈인산화효소(protein tyrosine phosphatase, PTP)를 대장균을 이용하여 생산하는 방법에 관한 것으로, 구체적으로는 여러 벡터를 이용하여 인간 PTP를 대장균에서 효소 활성을 가진 상태로 생산하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 방법에 의하여 생산된 다양한 인간 PTP는 PTP의 항체 생산 또는 PTP 관련 질병에 대한 약물 검색을 위하여 유용하게 사용될 수 있다. 단백질 타이로신 탈인산화 효소(PTP), 대장균
Abstract:
본발명은인플루엔자바이러스백신조성물에관한것으로, 보다구체적으로인플루엔자바이러스의헤마글루티닌의짧은헬리컬도메인(HA2SH) 및 M2 단백질의엑토도메인(M2e)을포함하는융합단백질을이용한인플루엔자바이러스감염예방용백신조성물에관한것이다. 상기융합단백질은대장균에서대량발현및 정제가가능하며, 여러아형을갖는인플루엔자바이러스들에대한중화항체를효과적으로생산할수 있다. 또한, 상기융합단백질은우수한항체유도효과를나타내어면역유도를효과적으로수행할수 있으며, 이를통해인플루엔자바이러스아형및 신종변이인플루엔자바이러스에대한방어유도가가능한범용성백신으로활용될수 있다.
Abstract:
The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing and treating diabetes containing a compound which is denoted by chemical formula 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active component. More specifically the compound which is denoted by the chemical formula 1 has excellent activity for controlling PTPMT1, and is capable of being used as the composition for preventing and treating diabetes.
Abstract:
본 발명은 세포외 신호조절 키나제의 활성을 저해하는 트리아졸릴-벤즈아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 또는 심혈관계 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 트리아졸릴-벤즈아미드 유도체는 ERK2과 같은 세포외 신호조절 키나제의 활성을 효과적으로 저해하므로 이들의 활성에 의해 유발되는 유방암, 난소암, 자궁암, 전립선암, 고환암, 비뇨생식기암, 식도암, 후두암, 교모세포종, 신경모세포종, 위암, 피부암, 각질극세포종, 폐암 표피양암종, 대세포 암종, 소세포 암종, 폐 선암종, 골암, 결장암, 선종, 췌장암, 선암종, 갑상선암, 여포성 암종, 미분화 암종, 유두양 암종, 정상피종, 흑색종, 육종, 방광암종, 간 암종, 담즙성 계대접종, 신장 암종, 모발상 세포암, 인두암, 순암, 설암, 구강암, 소장암, 결장암, 대장암, 직장암, 뇌 및 중추신경계암 및 백혈병 등의 암 또는 허혈성 뇌졸중, 동맥경화, 뇌경색 등의 심혈관계 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다. ERK2, 세포외 신호조절 키나제, 암, 허혈성 뇌졸중, 트리아졸릴-벤즈아미드 유도체
Abstract:
본 발명은 단백질 타이로신 탈인산화 효소(protein tyrosine phosphatase; 이하, PTP) 및 그의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로 상기 PTP 활성 도메인을 예측하여 상기 도메인만을 융합 단백질을 사용하지 않고 활성 및 안정성을 지닌 형태로 발현할 수 있는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 방법에 따라 제조된 PTP는 신약개발을 위한 고효율 약물검색, 선택적 항체 제작을 위한 항원 단백질 및 PTP 구조 및 기능 연구를 위한 단백질로 이용될 수 있다. 단백질 타이로신 탈인산화 효소, 대량발현정제, 활성 도메인
Abstract:
본 발명은 단백질 포스파타제의 활성을 억제하는 트리아졸릴-티오-에타논 유도체를 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 트리아졸릴-티오-에타논 유도체는 Cdc25A, Cdc25B 등과 같은 단백질 포스파타제의 활성을 효과적으로 저해하므로 이에 의해 발생하는 유방암, 직장암, 비호지킨 임파종(non-Hodgkin's lymphoma), 전립선암, 췌장 관세포암(pancreatic ductal adenocarcinoma), 폐암, 골수암 등의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 단백질 포스파타제, 트리아졸릴-티오-에타논 유도체, Cdc25, 항암
Abstract:
단백질 포스파타제의 활성을 억제하는 피리미딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 암 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피리미딘 유도체는 Cdc25A, Cdc25B 등과 같은 단백질 포스파타제의 활성을 효과적으로 저해하므로 이에 의해 발생하는 유방암, 직장암, 비호지킨 임파종(non-Hodgkin's lymphoma), 전립선암, 췌장 관세포암(pancreatic ductal adenocarcinoma), 폐암, 골수암 등의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다. 단백질 포스파타제, 피리미딘 유도체, Cdc25, 항암