公开(公告)号：KR101190141B1

公开(公告)日：2012-10-12

申请号：KR1020100081896

申请日：2010-08-24

Applicant: 서울대학교산학협력단

Inventor： 박승범 ,  송민호 ,  오상미 ,  황정환 ,  김성진 ,  이향연 ,  박종민

IPC: C07D491/048 ,  A61K31/35 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00

Abstract: 본 발명은 AMPK(Adenosine monophosphate-activated protein kinase; AMP-activated protein kinase)를 활성화시키는 화합물을 유효성분으로 함유하는, AMPK의 활성화가 필요한 질환의 예방 및 치료용 약학조성물에 관한 것이다. AMPK는 비만 및 제2형 당뇨병을 포함하는 대사 장애의 치료를 위한 매력적인 표적 분자로서 부각되고 있다. 본 발명자들은 간접적인 AMPK 활성제(activator)로서 특별한 벤조피란 부분구조(privileged benzopyran substructure)를 갖는 신규한 저분자, 특히 앰프키논(ampkinone, AKN)을 발견하였으며, 이는 다양성-지향적 합성(diversity-oriented synthesis)에 의해 구축된 저분자 라이브러리로부터 유래된다. AKN은 다양한 세포주 내에서 AMPK의 간접적 활성화를 통해 AMPK의 인산화(phosphorylation)를 자극(stimulate)하였다. AKN-매개된 AMPK의 활성화는 LKB1의 활성을 필요로 하였으며, 근육세포에서 증가된 글루코스 섭취(uptake)를 야기하였다. 또한, AKN-처리된 DIO(Diet-induced obesity) 마우스는 총 체중 및 전체 지방 질량이 현저하게 감소되었다. 지질 파라미터의 조직학적 검사 및 측정은, DIO 마우스 모델에서의 대사 이상(metabolic abnormality)을 AKN이 효과적으로 개선시켰음을 나타내었다. 따라서, 본 발명의 특별한 벤조피란 부분구조(privileged benzopyran substructure)를 갖는 저분자인 AKN은 AMPK의 간접 자극을 통해 항당뇨 및 항비만 치료용 치료제의 신규 클래스로서의 잠재성을 갖는다.

公开(公告)号：KR101101304B1

公开(公告)日：2012-01-02

申请号：KR1020090084068

申请日：2009-09-07

Applicant: 고려대학교 산학협력단 ,  서울대학교산학협력단

Inventor： 조봉래 ,  박승범 ,  이향연 ,  박종민

IPC: C07H7/06 ,  G01N33/574

CPC classification number: A61B5/00 ,  A61K49/0004 ,  A61K49/0021 ,  A61K49/0052 ,  C07H15/18 ,  C07H15/26 ,  C12Q1/54 ,  G01N33/574 ,  G01N33/58 ,  G01N2500/00

Abstract: 본 발명에서는 이광자 트레이서 등의 용도로 유용한 화합물 및 이의 제조방법이 개시되며, 또한 이들 화합물을 이용한 세포 내 글루코스 흡수의 시각화 방법, 항암제 스크리닝 방법 및 암 세포 진단방법이 개시된다. 본 발명에서 개시된 이광자 트레이서 등의 용도로 유용한 화합물은 암 세포에 의한 선택적 흡수성, 깊은 투과력을 통한 색션 이미지, 높은 수용성 및 pH 저항성, 낮은 독성 등 우수한 물성을 보이고 있으며, 심부 조직에 위치한 살아있는 세포에 대해서도 상대적으로 장시간 동안 적용할 수 있다.
이광자 트레이서, 글루코스 흡수, 항암제 스크리닝, 암 세포 진단, 깊은 투과력, 색션 이미지, pH 저항성