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    Heteroaril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos
    32.
    发明专利
    Heteroaril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos 未知

    公开(公告)号：ES2523881T3

    公开(公告)日：2014-12-02

    申请号：ES11718393

    申请日：2011-05-09

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： DOLENTE COSIMO ,  SCHNIDER PATRICK

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

    Abstract: Un compuesto de la fórmula (I): en la que R1 se selecciona entre el grupo que consiste en i) H, ii) -alquilo C1-6, no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iii) -S(O)2-alquilo C1-6, donde el alquilo C1-6- esta no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, iv) -C(O)-alquilo C1-6, donde el alquilo C1-6- esta no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6, v) -C(O)O-alquilo C1-6, donde el alquilo C1-6- esta no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6-; vi) cicloalquilo, no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en OH, halógeno, ciano, alquilo C1-6- o alcoxi C1-6, vii) -S(O)2-(CH2)q-NRiRii, donde q es 0 o 1, cada Ri y Rii se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, o Ri y Rii forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclilo de 3 a 7 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados individualmente entre N, O y S, y donde el heterociclilo está no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en oxo, halógeno, alquilo C1-6- o alcoxi C1-6, viii) -(CH2)r-NRiiiRiv, donde r es 1, 2 o 3, cada Riii y Riv se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, o Riii y Riv forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclilo de 3 a 7 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados individualmente entre N, O y S, y donde el heterociclilo está no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en oxo, halógeno, alquilo C1-6- o alcoxi C1-6, y ix) -C(O)(CH2)s-NRvRvi, donde s es 1, 2 o 3, cada Rv y Rvi se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-6, o Rv y Rvi forman, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterociclilo de 3 a 7 miembros que comprende uno o dos heteroátomos seleccionados individualmente entre N, O y S, y donde el heterociclilo está no sustituido o sustituido por de 1 a 5 sustituyentes seleccionados individualmente del grupo que consiste en oxo, halógeno, alquilo C1-6- o alcoxi C1-6-; R2 es halógeno; R3 es un heteroarilo de 5 miembros, no sustituido o sustituido por (R*)n, cada R* se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-6, halogenoalquilo -C1-6- e hidroxialquilo-C1-6, donde n >= 1, 2 o 3; y dos R* adyacentes entre sí pueden formar un anillo que comprende 4, 5, 6 o 7 C; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

    CYCLOHEXYL-4H,6H-5-OXA-2,3,10B-TRIAZA-BENZO[E]AZULENES AS V1A ANTAGONISTS
    38.
    发明专利
    CYCLOHEXYL-4H,6H-5-OXA-2,3,10B-TRIAZA-BENZO[E]AZULENES AS V1A ANTAGONISTS 未知

    公开(公告)号：CA2847095A1

    公开(公告)日：2013-04-11

    申请号：CA2847095

    申请日：2012-10-02

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： DOLENTE COSIMO ,  SCHNIDER PATRICK

    IPC: C07D498/04 ,  A61K31/553

    Abstract: The present invention provides 4H,6H-5-oxa-2,3,10b-triaza-benzo[e]azulenes, which act as V1a receptor modulators, and in particular as V1a receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful as therapeutics acting peripherally and centrally in the conditions of dysmenorrhea, male or female sexual dysfunction, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, anxiety, depressive disorders, obsessive compulsive disorder, autistic spectrum disorders, schizophrenia, and aggressive behavior.

    HETEROARIL-CICLOHEXIL-TETRAAZABENZO[E]AZULENOS
    39.
    发明专利
    HETEROARIL-CICLOHEXIL-TETRAAZABENZO[E]AZULENOS 未知

    公开(公告)号：PE04012013A1

    公开(公告)日：2013-04-10

    申请号：PE0021472012

    申请日：2011-05-09

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： DOLENTE COSIMO ,  SCHNIDER PATRICK

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: SE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DEL HETEROARIL-CICLOHEXIL-TETRAAZABENZO[E]AZULENOS DE FORMULA (I) DONDE R1 ES H, ALQUILO ( C1-C6) , -S(O)2-ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R2 ES HALOGENO; R3 ES UN HETEROARILO DE 5 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR (R*)n, CADA R* ES HALOGENO, ALQUILO C1-C6, HIDROXI-ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; n ES DE 1 A 3. SON COMPUESTOS PREFERIDOS TRANS-8-CLORO-1-(4-OXAZOL-2-IL-CICLOHEXIL)-4H, 6H-2,3,5,10b-TETRAAZA-BENZO [e] AZULENO-5-CARBOXILATO DE TERT-BUTILO, CIS-8-CLORO-1-(4-PIRAZOL-1-IL-CICLOHEXIL)-5,6-DIHIDRO-4H-2,3,5,10b-TETRAAZA-BENZO[e]AZULENO, ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DEL RECEPTOR DE LA VASOPRESINA V1a SIENDO UTILES PARA EL TRATAMIENTO TERAPEUTICO Y PROFILACTICO DE DISMENORREA, DISFUNCION SEXUAL HIPERTENSION

    OXY-CYCLOHEXYL-4H,6H-5-OXA-2,3,10B-TRIAZA-BENZO[E]AZULENES AS V1A ANTAGONISTS
    40.
    发明专利
    OXY-CYCLOHEXYL-4H,6H-5-OXA-2,3,10B-TRIAZA-BENZO[E]AZULENES AS V1A ANTAGONISTS 未知

    公开(公告)号：CA2844581A1

    公开(公告)日：2013-04-04

    申请号：CA2844581

    申请日：2012-09-24

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： DOLENTE COSIMO ,  SCHNIDER PATRICK

    IPC: C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61P9/12

    Abstract: The present invention provides 4H,6H-5-oxa-2,3,10b-triaza-benzo[e]azulenes, which act as V1a receptor modulators, and in particular as Via receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful as therapeutics acting peripherally and centrally in the conditions of dysmenorrhea, male or female sexual dysfunction, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, anxiety, depressive disorders, obsessive compulsive disorder, autistic spectrum disorders, schizophrenia, and aggressive behavior.

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