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公开(公告)号：CN112313213A
公开(公告)日：2021-02-02
申请号：CN201980022751.4
申请日：2019-03-26
Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。
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公开(公告)号：CN118496130A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202310117627.4
申请日：2023-02-15
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C311/29 , C07C311/37 , C07D333/32 , C07D487/04 , C07D311/18 , C07D295/096 , C07D295/205 , C07D295/135 , C07D235/18 , C07D277/66 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/18 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/495 , A61K31/519 , A61K31/5375 , A61K31/428
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的炔磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体，及其在制备GPX4抑制剂中的应用，以及在预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用。本发明提供的炔磺酰胺类化合物能够作用于包括GPX4等靶标，对GPX4有较强的抑制作用，可以通过铁死亡途径发挥抗肿瘤作用，对包括胰腺癌等多种肿瘤都有很强的抑制和治疗作用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116410189B
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202111652831.3
申请日：2021-12-30
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 暨南大学
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61K31/519
Abstract: 本发明提供了一种嘧啶并吡啶类化合物及其药用组合物和应用，具体地，本发明提供了如下式(Ⅰ)所示的嘧啶并吡啶类化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体，或其前药分子，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物可以作为TTK共价抑制剂使用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116199688A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202211441252.9
申请日：2022-11-17
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/22 , C07D498/22 , C07D498/18 , A61P35/00 , A61K31/504
Abstract: 本发明提供了一种式(I)所示结构的环状化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可作为蛋白激酶抑制剂，对TRKs激酶有很强的抑制活性，并且对Ba/F3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性，能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，尤其可以克服现有临床药物的抗耐药性，可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病(例如肿瘤)的药物，用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病，比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。
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公开(公告)号：CN111035641B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN201811184991.8
申请日：2018-10-11
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/496 , A61P35/02 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了GZD824及其药学上可接受的盐在治疗疾病中的新应用，即3‑((1H‑吡唑[3,4‑b]吡啶‑5‑取代)乙炔基)‑4‑甲基‑N‑(4‑((4‑甲基哌嗪‑1‑取代)甲基)‑3‑(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺(GZD824)及其药学上可接受的盐在制备疾病中的新应用应用，该疾病为急性髓细胞性白血病。特别GZD824及其药学上可接受的盐对FLT3‑ITD融合表达和/或FGFR1OP2‑FGFR1融合表达的或Quizartinib耐药的急性髓细胞性白血病具有很好的治疗作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113372342A
公开(公告)日：2021-09-10
申请号：CN202010162424.3
申请日：2020-03-10
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , A61K31/496 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了具有通式(I)所示结构的蛋白降解靶向嵌合体及其应用。本发明提供的蛋白降解靶向嵌合体可有效抑制Bcr‑Abl以及Bcr‑AblT315I突变体的激酶活性，可以抑制肿瘤细胞中Bcr‑AblT315I的表达，具有降解Bcr‑AblT315I的功能，对携带Bcr‑Abl或者Bcr‑AblT315I的肿瘤细胞都具有较好的抗增殖作用，可作为抗肿瘤治疗的潜在药物。
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公开(公告)号：CN111620818A
公开(公告)日：2020-09-04
申请号：CN201910150986.3
申请日：2019-02-28
IPC: C07D221/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/473
Abstract: 本发明涉及一种8,9-二甲氧基啡啶类化合物及其应用。所述8,9-二甲氧基啡啶类化合物具有式(I)所示结构。这类化合物能够选择性抑制以Hela为代表的宫颈癌细胞(明显优于阳性药顺铂的活性)、以A549为代表的非小细胞肺癌、以MCF-7为代表的乳腺癌细胞、以MEG-01为代表的白血病细胞、以U251为代表的神经胶质瘤细胞等肿瘤细胞的增殖。
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公开(公告)号：CN111233661A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201811445971.1
申请日：2018-11-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C59/68 , C07C255/41 , C07C69/734 , C07C235/34 , C07C259/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/216 , A61K31/165 , C07K5/062 , A61K38/05
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)结构的化合物，具有抑制ERRα蛋白活性与降解ERRα蛋白活性，具有较强亚型选择性，亦可有效抑制三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞迁移。因此本发明可用于与ERRα蛋白异常表达的相关的疾病，如各种癌症。
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公开(公告)号：CN111035641A
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201811184991.8
申请日：2018-10-11
Applicant: 暨南大学
IPC: A61K31/496 , A61P35/02 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了GZD824及其药学上可接受的盐在治疗疾病中的新应用，即3-((1H-吡唑[3,4-b]吡啶-5-取代)乙炔基)-4-甲基-N-(4-((4-甲基哌嗪-1-取代)甲基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺(GZD824)及其药学上可接受的盐在制备疾病中的新应用应用，该疾病为急性髓细胞性白血病。特别GZD824及其药学上可接受的盐对FLT3-ITD融合表达和/或FGFR1OP2-FGFR1融合表达的或Quizartinib耐药的急性髓细胞性白血病具有很好的治疗作用。
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公开(公告)号：CN108117553A
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201611082509.0
申请日：2016-11-30
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D471/04 , C07D231/56 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/416 , A61P9/10 , A61P9/04 , A61P9/00
CPC classification number: C07D471/04 , C07D231/56
Abstract: 本发明涉及具有式(I)结构的炔苯基苯磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子在制备ZAK抑制剂中的应用。该炔苯基苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。
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