폴리펩타이드 기반 블록 공중합체 및 이의 제조방법, 및 이를 이용한 고분자마이셀
    43.
    发明公开
    폴리펩타이드 기반 블록 공중합체 및 이의 제조방법, 및 이를 이용한 고분자마이셀 有权
    基于聚硅氧烷的嵌段共聚物及其制备方法以及使用该聚合物的聚合物微粒

    公开(公告)号:KR1020140037298A

    公开(公告)日:2014-03-27

    申请号:KR1020120100072

    申请日:2012-09-10

    CPC classification number: A61K47/42 A61K9/1075 A61K47/34

    Abstract: The present invention relates to a polypeptide based block copolymer having biodegradability by peptidase, a method for preparing the same, and polymeric micelles using the same. The block copolymer according to the present invention is a block copolymer of: a polyethylene glycol based compound of which the solubility to water varies depending on pH but which does not form micelles through self-assembling; and a polyglutamic acid based compound which is formed by an aminolysis reaction of glutamic acid and tertiary amine of which one end of an alkyl group is substituted with NH_2 or an aminolysis reaction of triamine and glutamic acid. The block copolymer of the present invention retains pH sensitivity as well as biodegradability by in vivo peptidase, and thus its degrading rate associated with the drug release period can be controlled. Therefore, a target-oriented drug delivery system dependent on the pH change and a drug delivery system capable of controlling a degrading rate can be provided.

    Abstract translation: 本发明涉及具有通过肽酶具有生物降解性的多肽基嵌段共聚物,其制备方法和使用其的聚合物胶束。 根据本发明的嵌段共聚物是一种聚乙二醇基化合物的嵌段共聚物,其对水的溶解度根据pH而变化,但通过自组装不形成胶束; 和通过谷氨酸和叔胺的氨解反应形成的聚谷氨酸基化合物,其中烷基的一端被NH 2取代或三胺和谷氨酸的氨解反应。 本发明的嵌段共聚物通过体内肽酶保持pH敏感性和生物降解性,因此可以控制其与药物释放期有关的降解率。 因此,可以提供依赖于pH变化的靶向药物递送系统和能够控制降解率的药物递送系统。

    피에이치 민감성 폴리머좀의 제조방법
    44.
    发明授权
    피에이치 민감성 폴리머좀의 제조방법 有权
    pH敏感聚合物的制备

    公开(公告)号:KR101306097B1

    公开(公告)日:2013-09-09

    申请号:KR1020100097500

    申请日:2010-10-06

    Abstract: 본 발명은 질환의 진단 및 치료를 위한 다양한 진단제와 다양한 치료제 전달을 위한 전달체로서 사용 가능할 수 있는 pH 민감성 공중합체, 이의 제조방법 및 이를 이용한 폴리머좀(polymersome) 약물 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 pH에 따라 물에 대한 용해도 특성을 갖는 폴리(β-아미노 에스터) 화합물에 원래 가지고 있는 pH 민감성기외에 측쇄로 하이드록실기를 갖도록 분자설계한 후에 락타이드를 개환중합을 통해 공중합시켜 소수성 블록을 형성시킨 후에 친수성 블록으로말단이 카르복실기로 치환된 폴리에틸렌글리콜 화합물을 공중합시킴으로써, 소수성 및 친수성 약물 양쪽다 전달이 가능한 pH 민감성 폴리(β-아미노 에스터)-폴리락틱산-폴리에틸렌글리콜 공중합체 및 이의 제조방법, 상기 공중합체를 포함하는 폴리머좀형 진단제 및 약물전달을 위한 조성물을 제공하는 것이다.

    온도 및 피에이치 민감성 하이드로젤의 인터벤셔널 인젝션에 기반한 간암치료용 약물전달체
    45.
    发明公开
    온도 및 피에이치 민감성 하이드로젤의 인터벤셔널 인젝션에 기반한 간암치료용 약물전달체 有权
    基于传统注射温度和敏感注射液的药物输送系统

    公开(公告)号:KR1020130010402A

    公开(公告)日:2013-01-28

    申请号:KR1020110071184

    申请日:2011-07-18

    Abstract: PURPOSE: A drug delivery system for treating liver cancer based on interventional injection of temperature- and pH-sensitive hydrogel is provided to stably support an anticancer agent and to enable deep injection into microvessel. CONSTITUTION: A drug delivery system for treating liver cancer based on interventional injection of temperature- and pH-sensitive hydrogel contains a drug delivery system with a block copolymer and a therapeutic drug supported inside the drug delivery system. The drug delivery system further contains a contrast agent inside. The block copolymer is a poly(beta-amino ester)-based block copolymer, a polyamidoamine-based polymer, a polyaminoester urethane-based block copolymer, or a sulfonamide-based block copolymer. The poly(beta-amino ester)-based block copolymer is poly(beta-amino ester)-polyethylene glycol-poly(beta-amino ester)(PAE-PEG-PAE), PAE-PCLA-PEG-PCLA-PAE, PAE-PCL-PEG-PCL-PAE or PAEPCGA-PEG-PCGA-PAE. [Reference numerals] (AA) Embodiment 14; (BB) Embodiment 15; (CC) Embodiment 16; (DD) Control group

    Abstract translation: 目的:提供基于介导性注射温敏和pH敏感性水凝胶治疗肝癌的药物递送系统,以稳定地支持抗癌剂并能够深入注射到微血管中。 构成:基于介导性注射温度和pH敏感性水凝胶治疗肝癌的药物递送系统包含药物递送系统,其具有支持药物递送系统内的嵌段共聚物和治疗药物。 药物输送系统还含有造影剂。 嵌段共聚物是基于聚(β-氨基酯)的嵌段共聚物,基于聚酰胺胺的聚合物,聚氨基酯氨基甲酸酯基嵌段共聚物或磺酰胺类嵌段共聚物。 聚(β-氨基酯)基嵌段共聚物是聚(β-氨基酯) - 聚乙二醇 - 聚(β-氨基酯)(PAE-PEG-PAE),PAE-PCLA-PEG-PCLA-PAE,PAE -PCL-PEG-PCL-PAE或PAEPCGA-PEG-PCGA-PAE。 (附图标记)(AA)实施例14; (BB)实施例15; (CC)实施例16; (DD)对照组

    온도 및 피에치 민감성 블록공중합체 고분자 하이드로겔을이용한 주사가능한 약물전달체 및 약물전달방법
    47.
    发明授权
    온도 및 피에치 민감성 블록공중합체 고분자 하이드로겔을이용한 주사가능한 약물전달체 및 약물전달방법 失效
    使用可注射生物降解温度和pH敏感性嵌段共聚物水凝胶的负荷药物的药物递送系统和方法

    公开(公告)号:KR100918524B1

    公开(公告)日:2009-09-21

    申请号:KR1020070015586

    申请日:2007-02-14

    Abstract: 본 발명은 고분자 하이드로겔을 이용한 주사가능한 약물전달체 및 약물전달방법에 있어서, 음이온 전하를 가질 수 있는 약물제제와, 온도 민감성과 생분해성을 갖는 친수성 고분자와 소수성 고분자로 이루어진 공중합체와 상기 공중합체의 말단에 양이온 전하를 띄는 pH 민감성 성분이 결합된 고분자 하이드로겔을 포함하되, 상기 약물제제는 고분자 하이드로겔 내에 봉입되어, pH 7.2 내지 7.4, 온도 37℃ 조건에서 겔화되고 상기 pH 민감성 성분이 이온화되어 상기 음이온 전하를 갖는 약물제제와 이온성 복합체를 형성하는 온도 및 pH 민감성 블록공중합체 고분자 하이드로겔을 이용한 주사가능한(injectable) 약물전달체 및 약물전달방법을 제공한다.
    온도 및 pH 민감성 블록공중합체, 고분자 하이드로겔, 약물전달체, 인슐린, 당뇨병 질환 치료

    온도 및 피에치 민감성 블록공중합체 고분자 하이드로겔을이용한 주사가능한 약물전달체 및 약물전달방법
    48.
    发明公开
    온도 및 피에치 민감성 블록공중합체 고분자 하이드로겔을이용한 주사가능한 약물전달체 및 약물전달방법 失效
    使用可注射生物降解温度和敏感性嵌段共聚物氢化物的负价药物药物递送系统及其方法

    公开(公告)号:KR1020080076099A

    公开(公告)日:2008-08-20

    申请号:KR1020070015586

    申请日:2007-02-14

    CPC classification number: A61K47/59 A61K9/0019 A61K9/06 A61K38/28

    Abstract: An injectable and biodegradable drug delivery system is provided to control glucose concentration in blood by slowly releasing insulin, improve compliance of patient by reducing injection frequency, and minimize side effects of drug by using polymer hydrogel. An injectable and biodegradable drug delivery system contains a negatively charged drug included in polymer hydrogel having a copolymer consisting of temperature sensitive and biodegradable hydrophilic polymer and hydrophobic polymer, coupled with a pH sensitive component in the end, wherein the drug becomes gel under conditions of pH 7.2-7.4 and 37 deg. C, and the pH sensitive component is ionized positively and forms an ionic complex with the negatively charged drug. Further, the hydrophilic polymer is one or more selected from a group consisting of polyethylene glycol, poly(N-2-(hydroxypropyl)methacrylamide), poly(divinyl ether-co-maleic anhydride), poly(styrene-co-maleic anhydride), or a polymer synthesized from a group consisting of dextran, chitosan, glycol chitosan, poly-L-lysine, polyglutamic acid and polyaspartic acid.

    Abstract translation: 提供可注射和可生物降解的药物递送系统,以通过缓慢释放胰岛素来控制血液中的葡萄糖浓度,通过降低注射频率提高患者的依从性,并通过使用聚合物水凝胶来最小化药物的副作用。 可注射和可生物降解的药物递送系统包含聚合物水凝胶中含有负电荷的药物,其具有由温度敏感性和可生物降解的亲水性聚合物和疏水性聚合物组成的共聚物,最终与pH敏感组分偶联,其中药物在pH条件下变成凝胶 7.2-7.4和37度 C,并且pH敏感组分被正电离并与带负电荷的药物形成离子络合物。 此外,亲水性聚合物是选自聚乙二醇,聚(N-2-(羟丙基)甲基丙烯酰胺),聚(二乙烯基醚 - 共 - 马来酸酐),聚(苯乙烯 - 共 - 马来酸酐) 或由由葡聚糖,壳聚糖,乙二醇壳聚糖,聚-L-赖氨酸,聚谷氨酸和聚天冬氨酸组成的组合成的聚合物。

    겔강도가 우수한 온도 및 피에치 민감성 블록 공중합체 및이의 제조방법과 이를 이용한 약물전달체
    49.
    发明授权
    겔강도가 우수한 온도 및 피에치 민감성 블록 공중합체 및이의 제조방법과 이를 이용한 약물전달체 失效
    具有优异凝胶强度的温度和敏感性嵌段共聚物及其制备方法和使用其的可注射氢化物

    公开(公告)号:KR100838809B1

    公开(公告)日:2008-06-17

    申请号:KR1020070043190

    申请日:2007-05-03

    Abstract: A temperature and pH sensitive block copolymer, its preparation method, and a polymer hydrogel type drug delivery vehicle containing the copolymer are provided to improve gel strength in case of injection, thereby inhibiting the initial over release of drug. A temperature and pH sensitive block copolymer comprises a copolymer of a polyethylene-based compound and a biodegradable polymer; and a polyurethane-based oligomer. Preferably the polyethylene-based compound is represented by RO-(CH2-CH2-O)n-H and has a number average molecular weight of 1,000-5,000 g/mol, wherein R is H or a C1-C5 alkyl group; and n is an integer of 11-45. Preferably the biodegradable polymer is a biodegradable aliphatic polyester; and the polyurethane-based oligomer is coupled to the copolymer.

    Abstract translation: 提供温度和pH敏感的嵌段共聚物,其制备方法和含有共聚物的聚合物水凝胶型药物递送载体,以改善注射时的凝胶强度,从而抑制药物的初始过度释放。 温度和pH敏感性嵌段共聚物包含聚乙烯基化合物和可生物降解聚合物的共聚物; 和聚氨酯系低聚物。 优选地,聚乙烯类化合物由RO-(CH 2 -CH 2 -O)n -H表示,数均分子量为1,000-5,000g / mol,其中R为H或C 1 -C 5烷基; n为11〜45的整数。 优选地,可生物降解聚合物是可生物降解的脂族聚酯; 并将聚氨酯类低聚物与共聚物偶合。

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