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    Derivados de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazol como activadores de glucoquinasa para el tratamiento de diabetes mellitus
    41.
    发明专利
    Derivados de piridin-2-il-amino-1,2,4-tiadiazol como activadores de glucoquinasa para el tratamiento de diabetes mellitus 未知

    公开(公告)号：ES2393824T3

    公开(公告)日：2012-12-28

    申请号：ES08834504

    申请日：2008-09-15

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： AICHER THOMAS DANIEL ,  BOYD STEVEN ARMEN ,  CHICARELLI MARK JOSEPH ,  CONDROSKI KEVIN RONALD ,  FELL JAY BRADFORD ,  FISCHER JOHN P ,  GUNAWARDANA INDRANI W ,  HINKLIN RONALD JAY ,  SINGH AJAY ,  TURNER TIMOTHY M ,  WALLACE ELI M

    IPC: C07D417/12 ,  A61K31/433 ,  A61P3/10 ,  C07D417/14

    Abstract: Un compuesto de fórmula general I o una sal del mismo, en la que: R13 es un polihidroxi-alquilo (C2-6), metoxi (polihidroxi-alquilo (C3-6) ) o polihidroxi-cicloalquilo (C5-6); L es O o S; D2 es N o CH; R2 es Ar1, hetAr1, hetAr2 o hetAr3; Ar1 es fenilo o naftilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre alquilo (C1-6), F, Br, CF3, OH, CN, SO2Me, C (>=O) NH (alquilo C1-3) N (alquilo) 2 y C (>=O) NH (alquilo C1-3) hetCyc1; HetAr1 es un grupo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre (alquilo C1-6), Cl, CF3 y (alquilo C1-6) OH; HetAr2 es un sistema anillo heteroarilo bicíclico parcialmente insaturado 5, 6 o 6, 6 que tiene 1-2 átomos de nitrógeno en el anillo y que tiene opcionalmente un átomo de oxígeno en el anillo; HetAr3 es un anillo heteroarilo bicíclico de 9-10 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno en el anillo; R3 es Cl, Br, CF3, arilo, hetAra, SR6 u OR6; HetAra es un heteroarilo de 6 miembros que tiene 1-2 átomos de nitrógeno en el anillo; R6 es Ar2, hetAr4, (alquilo C1-6), - (alquilo C1-6) OH, polihidroxi (alquilo C1-6), -CH (R9) -Ar3, -CH (R10) -hetAr5, hetAr6, cicloalquilo (C5-6) sustituido con 1 a 4 OH, (alcoxi C1-3) (alquilo C1-6) o ciclopropil (alquilo C1-6); Ar2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre alquilo (C1-6), F, Br, Cl, CF3, CN, OH, O- (alquilo C1-6), C (>=O) OH, C (>=O) O (alquilo C1-6), C (>=O) NH (alquilo C1-3) N (alquilo C1-3) 2 y C (>=O) NH (alquilo C1-3) hetCyc2; HetAr4 es un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que tiene 1-3 átomos de nitrógeno y opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre alquilo (C1-6), F, Br, Cl, CF3, CN, OH, O- (alquilo C1-6), C (>=O) OH, C (>=O) O (alquilo C1-6), C (>=O) NH (alquilo C1-3) N (alquilo C1-3) 2 y C (>=O) NH (alquilo C1-3) hetCyc2; Ar3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre F, Cl, Br y alquilo (C1-6); HetAr5 es un heteroarilo de 5-6-miembros que tiene 1-2 átomos de nitrógeno en el anillo; HetAr6 es un anillo heteroaromático bicíclico de 9-10 miembros que tiene 2-3 heteroátomos seleccionados independientemente de entre N, S y O (a condición de que el anillo no contenga un enlace O-O) que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de entre alquilo (C1-6), F, Br, Cl, CF3, CN, OH, -O- (alquilo C1-6), C (>=O) OH, C (>=O) O (alquilo C1-6) y C (>=O) NH (alquilo C1-3) N (alquilo C1-3) 2; R9 y R10 son independientemente hidrógeno, alquilo (C1-6), alquilo (C1-6) OH o CF3; y HetCyc1 y hetCyc2 son independientemente un anillo heterocíclico de 5-7 miembros que tiene 1-2 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente de entre N y O

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