公开(公告)号：JP2012224649A

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：JP2012184708

申请日：2012-08-24

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： WALLACE ELI M ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  HURLEY BRIAN T ,  MARLOW ALLISON L

IPC: A61K31/4184 ,  C07D235/08 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To disclose compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein W, R, R, R, R, Rand Rare as defined in the specification.SOLUTION: The compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer and inflammation in mammals. A method for using the compound in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing the compound are also provided.

Abstract translation: 待解决的问题：为了公开式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中W，R，SP，SP =“POST”> 2 ，R 7 ，R 8 ，R 9 R 10 如规范中所定义。 解决方案：化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中过度增殖性疾病如癌症和炎症。 还提供了使用该化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法，以及含有该化合物的药物组合物。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008163034A

公开(公告)日：2008-07-17

申请号：JP2008017547

申请日：2008-01-29

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： WALLACE ELI M ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  HURLEY BRIAN T ,  MARLOW ALLISON L

IPC: C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel compound useful for the treatment of over-proliferative illness such as cancer and inflammation in mammals. SOLUTION: This inhibitor is a benzimidazole compound represented by the formula [wherein W is -NR 3 R 4 , -OR 3 , -R 2 , and a heteroaryl which is optionally substituted by one to five groups which are independently selected from a 1-10C alkyl, a 2-10C alkenyl, and a 2-10C alkynyl which are optionally substituted by one or two groups each selected independently from -NR 3 R 4 , and -OR 3 ]. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供可用于治疗哺乳动物中过度增殖性疾病如癌症和炎症的新化合物。 解决方案：该抑制剂是由下式表示的苯并咪唑化合物[其中W是-NR 3，-SOR 3，-OR 3， -R 2，和任选被一至五个独立地选自1-10C烷基，2-10C烯基和任选被取代的2-10C炔基的基团取代的杂芳基 各自独立地选自-NR 3 SP SP 3，和-OR 3和/或SP SP 3中的一个或两个基团。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008019277A

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：JP2007263512

申请日：2007-10-09

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： WALLACE ELI M ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  HURLEY BRIAN T ,  MARLOW ALLISON L

IPC: C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein W, R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , R 9 and R 10 are as defined in the specification. SOLUTION: The compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases such as cancer and inflammation in mammals. A method of using the compound in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing the compound are also provided. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供式I化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中W，R 1，R 2，R 7， ，R 8 ，R 9 和R 10 如说明书中所定义。 解决方案：化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中过度增殖性疾病如癌症和炎症。 还提供了使用该化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法，以及含有该化合物的药物组合物。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012233012A

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：JP2012193218

申请日：2012-09-03

Applicant: Array Biopharma Inc ,  アレイ バイオファーマ、インコーポレイテッド

Inventor： HANS JEREMY ,  WALLACE ELI M ,  ZHAO QIAN ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  AICHER TOM ,  LAIRD ELLEN ,  ROBINSON JOHN ,  ALLEN SHELLEY

IPC: C07D271/10 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D285/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6539

CPC classification number: C07D285/12 ,  C07D271/107 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65392

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide: novel inhibitors of mitotic kinesins, in particular the mitotic kinesin KSP; pharmaceutical compositions containing the inhibitors; and methods for preparing these inhibitors.SOLUTION: This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders. Such compounds have utility as therapeutic agents for diseases that can be treated by the inhibition of the assembly and/or function of microtubule structures, including the mitotic spindle.

Abstract translation: 要解决的问题：提供：有丝分裂驱动蛋白的新型抑制剂，特别是有丝分裂驱动蛋白KSP; 含有抑制剂的药物组合物; 以及制备这些抑制剂的方法。 解决方案：本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。 这些化合物可用作可通过抑制微管结构（包括有丝分裂纺锤体）的组装和/或功能来治疗的疾病的治疗剂。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：WO0204412A3

公开(公告)日：2002-08-22

申请号：PCT/US0141271

申请日：2001-07-05

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  BURGESS LAURENCE E ,  GAUDINO JOHN ,  GRONEBERG ROBERT D ,  NORMAN MARK H ,  RODRIGUEZ MARTHA E ,  SUN XICHENG ,  WALLACE ELI M ,  AMGEN INC

Inventor： BURGESS LAURENCE E ,  GAUDINO JOHN ,  GRONEBERG ROBERT D ,  NORMAN MARK H ,  RODRIGUEZ MARTHA E ,  SUN XICHENG ,  WALLACE ELI M

IPC: A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4402 ,  A61P3/10 ,  A61P7/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/22 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D213/40 ,  C07D257/04 ,  C07D307/52 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166

CPC classification number: C07D213/40 ,  C07C237/22 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D257/04 ,  C07D307/52

Abstract: Disclosed are compounds of the Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein A, B, R , R , R , R and R are as defined in the specification. Such compounds are tyrosine phosphatase inhibitors and useful in the treatment or prevention of Type II Diabetes Mellitus. Also encompassed by the invention are formulations comprising the noted compounds, processes for preparing such compounds, a method for treating or preventing Type II Diabetes Mellitus.

Abstract translation: 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中A，B，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如上所定义 在规范中。 这些化合物是酪氨酸磷酸酶抑制剂，可用于治疗或预防II型糖尿病。 本发明还包括包含所述化合物的制剂，制备这些化合物的方法，治疗或预防II型糖尿病的方法。

公开(公告)号：WO2009042435A8

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：PCT/US2008076401

申请日：2008-09-15

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  AICHER THOMAS DANIEL ,  BOYD STEVEN ARMEN ,  CHICARELLI MARK JOSEPH ,  CONDROSKI KEVIN RONALD ,  FELL JAY BRADFORD ,  FISCHER JOHN P ,  GUNAWARDANA INDRANI W ,  HINKLIN RONALD JAY ,  SINGH AJAY ,  TURNER TIMOTHY M ,  WALLACE ELI M

Inventor： AICHER THOMAS DANIEL ,  BOYD STEVEN ARMEN ,  CHICARELLI MARK JOSEPH ,  CONDROSKI KEVIN RONALD ,  FELL JAY BRADFORD ,  FISCHER JOHN P ,  GUNAWARDANA INDRANI W ,  HINKLIN RONALD JAY ,  SINGH AJAY ,  TURNER TIMOTHY M ,  WALLACE ELI M

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/433 ,  A61P3/10 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: Provided are compounds of Formula (I): wherein R2, R3, R13, L and D2 are as defined in the specification, which are useful in the treatment and/or prevention of diseases or disorders mediated by deficient levels of glucokinase activity or which can be treated by activating glucokinase including, but not limited to, diabetes mellitus, impaired glucose tolerance, IFG (impaired fasting glucose) and IFG (impaired fasting glycemia), as well as other diseases and disorders such as those discussed herein.

Abstract translation: 提供了式（I）的化合物：其中R 2，R 3，R 13，L和D 2如说明书中所定义，其可用于治疗和/或预防由葡萄糖激酶活性水平不足所介导的疾病或病症， 通过激活包括但不限于糖尿病，葡萄糖耐量降低，IFG（空腹葡萄糖受损）和IFG（空腹血糖受损）以及其他疾病和病症（例如本文讨论的那些）的葡萄糖激酶来治疗。

公开(公告)号：WO2008042928A3

公开(公告)日：2008-05-29

申请号：PCT/US2007080246

申请日：2007-10-03

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  AHRENDT KATERI ,  DELISLE ROBERT KIRK ,  HANS JEREMY ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  ROBINSON JOHN E ,  WALLACE ELI M ,  ZHAO QIAN

Inventor： AHRENDT KATERI ,  DELISLE ROBERT KIRK ,  HANS JEREMY ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  ROBINSON JOHN E ,  WALLACE ELI M ,  ZHAO QIAN

IPC: C07D285/12 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

CPC classification number: C07D285/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12

Abstract: This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗各种疾病的方法。

公开(公告)号：WO2007022529A2

公开(公告)日：2007-02-22

申请号：PCT/US2006032692

申请日：2006-08-17

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  KOCH KEVIN ,  WALLACE ELI M ,  HURLEY BRIAN T ,  YANG HONG WOON ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  BLAKE JAMES ,  MARLOW ALLISON L

Inventor： KOCH KEVIN ,  WALLACE ELI M ,  HURLEY BRIAN T ,  YANG HONG WOON ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  BLAKE JAMES ,  MARLOW ALLISON L

IPC: A61K31/42 ,  C07D20060101 ,  C07D261/20 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D261/20 ,  A61K31/42 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed are methods of treating inflammatory diseases and disorders, such as arthritis and inflammatory bowel disease, in mammals.

Abstract translation: 公开了在哺乳动物中治疗炎性疾病和病症如关节炎和炎症性肠病的方法。

公开(公告)号：WO2006044825A3

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：PCT/US2005037305

申请日：2005-10-18

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  HANS JEREMY ,  WALLACE ELI M ,  ZHAO QIAN ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  AICHER TOM ,  LAIRD ELLEN ,  ROBINSON JOHN ,  ALLEN SHELLEY

Inventor： HANS JEREMY ,  WALLACE ELI M ,  ZHAO QIAN ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  AICHER TOM ,  LAIRD ELLEN ,  ROBINSON JOHN ,  ALLEN SHELLEY

IPC: A61K31/4245 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00

CPC classification number: C07D285/12 ,  C07D271/107 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65392

Abstract: This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：WO03077855A2

公开(公告)日：2003-09-25

申请号：PCT/US0307565

申请日：2003-03-13

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  WALLACE ELI M ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  HURLEY BRIAN T ,  MARLOW ALLISON L

Inventor： WALLACE ELI M ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  HURLEY BRIAN T ,  MARLOW ALLISON L

IPC: C07D235/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D235/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  A61K

CPC classification number: C07D235/06 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

Abstract: Disclosed are compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof, wherein W, t, R , R , R , R , R , R and R are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer and inflammation, in mammals. Also disclosed is a method of using such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

Abstract translation: 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐和前药，其中W，t，R 1，R 2，R 7，R 9，R 10，R 11 >和R 12如说明书中所定义。 这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗哺乳动物中的过度增殖性疾病，如癌症和炎症。 还公开了使用这些化合物治疗哺乳动物中过度增殖性疾病的方法，以及含有这些化合物的药物组合物。