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    DERIVADOS DE ISOXAZOL.
    42.
    发明专利
    DERIVADOS DE ISOXAZOL. 未知

    公开(公告)号：MX2011011303A

    公开(公告)日：2011-11-18

    申请号：MX2011011303

    申请日：2010-04-27

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： JAKOB-ROETNE ROLAND ,  THOMAS ANDREW ,  LUCAS MATTHEW C

    IPC: C07D413/12 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D413/14

    Abstract: La presente invención se refiere a nuevos derivados de isoxazol de la fórmula I (ver fórmula (I)) en la que X, R1, R2, R3, R4 y R5 tienen los significados aquí definidos, así como sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables. Los compuestos activos de la presente invención tienen afinidad y selectividad para con el receptor de GABA A a5. La presente invención se refiere además a la obtención de los compuestos activos de la fórmula I, la fabricación de composiciones farmacéuticas que los contienen y su utilización como medicamentos.

    ESPIRO-5,6-DIHIDRO-4H-2,3,5,10B-TETRAAZA-BENZO[E]AZULENOS COMO ANTAGONISTAS DE LA V1a
    44.
    发明专利
    ESPIRO-5,6-DIHIDRO-4H-2,3,5,10B-TETRAAZA-BENZO[E]AZULENOS COMO ANTAGONISTAS DE LA V1a 未知

    公开(公告)号：PE20110537A1

    公开(公告)日：2011-08-04

    申请号：PE2011000965

    申请日：2009-11-04

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BISSANTZ CATERINA ,  GOETSCHI ERWIN ,  JAKOB-ROETNE ROLAND ,  MASCIADRI RAFFAELLO ,  PINARD EMMANUEL ,  RATNI HASANE ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHNIDER PATRICK

    IPC: A61K31/4196 ,  C07D487/10 ,  A61P9/00 ,  C07D491/107

    Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DERIVADO DE ESPIRODIHIDROTETRAAZABENZOAZULENO DE FORMULA (I), DONDE X-Y ES C(O)O, CH2OCH2, CH2CH2O, ENTRE OTROS; Z ES CH O N; R1 ES HALOGENO, CIANO, ALCOXI C1-C4 O ALQUILO C1-C4; R2 ES H, ALQUILO C1-C12, -S(O)2-ALQUILO C1-C12, ENTRE OTROS; R3 ES Cl O F; n ES 1 O 2; m ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 8-CLORO-1-[(1r,4'r)-3H-ESPIRO[2-BENZOFURANO-1,1'-CICLOHEXAN]-4'-IL]-4H-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a][1,4]BENZODIAZEPINA-5(6H)-CARBOXILATO DE TERT-BUTILO, CLORHIDRATO DE 8-CLORO-1-[(1r,4'r)-3H-ESPIRO[2-BENZOFURANO-1,1'-CICLOHEXAN]-4'-IL]-5,6-DIHIDRO-4H-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a][1,4]BENZODIAZEPINA, 8-CLORO-5-METIL-1-[(1r,4'r)-3H-ESPIRO[2-BENZOFURANO-1,1'-CICLOHEXAN]-4'-IL]-5,6-DIHIDRO-4H-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a][1,4]BENZODIAZEPINA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA V1a Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DISMENORREA, HIPERTENSION, FALLOCARDIACO CRONICO, SINDROME NEFROTICO, ANSIEDAD, ENTRE OTROS

    DERIVADOS DE MALONAMIDA COMO INHIBIDORES DE GAMMA SECRETASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
    45.
    发明专利
    DERIVADOS DE MALONAMIDA COMO INHIBIDORES DE GAMMA SECRETASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER. 未知

    公开(公告)号：ES2361675T3

    公开(公告)日：2011-06-21

    申请号：ES05811672

    申请日：2005-12-01

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： FLOHR ALEXANDER ,  JAKOB-ROETNE ROLAND ,  WOSTL WOLFGANG

    IPC: C07D267/14 ,  A61K31/553 ,  A61P25/28

    Abstract: Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R es halógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o hidroxi o es alquenilo C2-C6, -(CH2)ncicloalquilo C3-C7 , -(CH2)n-COR' o es bencilo opcionalmente sustituido por halógeno o es -(CH2)n-morfolinilo; R' es alcoxi C1-C6, hidroxi o amino; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o di-(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o hidroxi o es bencilo o cicloalquilo C3-C7; R3 es alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o es bencilo opcionalmente sustituido por dos átomos de halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo C3-C7 o -(CH2)n-piridinilo; X es -CR4R4'- o -CR4R4'-O-; R4/R4' con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, hidroxi o -CH2-2[ 1,3]dioxalano-; n es 0, 1 ó 2; sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables de los mismos y todas las formas de enantiómeros ópticamente puros, racematos o diastereómeros y mezclas de diastereómeros de los mismos.

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