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    NEW NAPHTHALENE COMPOUNDS,A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
    41.
    发明专利
    NEW NAPHTHALENE COMPOUNDS,A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 未知

    公开(公告)号：ZA201000025B

    公开(公告)日：2011-04-28

    申请号：ZA201000025

    申请日：2010-01-04

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： ETTAOUSSI MOHAMED ,  SPEDDING MICHAEL ,  SABAOUNI AHMED ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  YOUS SAID ,  BERTHELOT PASCAL ,  DELAGRANGE PHILIPPE ,  MILLAN MARK

    Abstract: Substituted naphthalene derivatives (I) and their enantiomers, diastereoisomers, or acid or base addition salts, are new. Substituted naphthalene derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers, or acid or base addition salts, are new. R 11-6C (halo)alkyl, 1-6C alkenyl, polyhalo1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl, cyclo(3-8C)alkyl(1-6C)alkyl, (hetero)aryl or 1-6C (hetero)arylalkyl, where aryl is phenyl, naphthyl or biphenyl, heteroaryl is mono or bicyclic aromatic group containing 1-3 heteroatom of O, S or N, and (hetero)aryl is optionally substituted by 1-3 group comprising 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy, OH, carboxy, formyl, nitro, CN, halo(1-6C)alkyl, polyhalo1-6C alkyl, alkyloxycarbonyl or halo; and R 2F or 1-6C alkyl (substituted by one or more F), preferably F or fluoromethyl. Independent claims are included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Hypnotic; Tranquilizer; Antidepressant; Cardiovascular-Gen; Gastrointestinal-Gen; CNS-Gen; Muscular-Gen; Neuroleptic; Anorectic; Anticonvulsant; Antidiabetic; Antiparkinsonian; Nootropic; Antimigraine; Neuroprotective; Endocrine-Gen; Cytostatic; Dermatological; Vasotropic; Immunomodulator; Contraceptive; Analgesic. MECHANISM OF ACTION : Melatonin 1 receptor binder; Melatonin 2 receptor binder; 5-Hydroxytryptamine 2c receptor binder. The ability of (I) to bind melatonin 1 receptor was tested using 2-[ 125>I]-iodomelatonin radioligand. The result showed that inhibitory constant of N-[3-fluoro-2-(7-methoxy-1-naphthyl) propyl]acetamide was 0.1 nM.

    NEW NAPHTHALENE COMPOUNDS,A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
    42.
    发明专利
    NEW NAPHTHALENE COMPOUNDS,A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 未知

    公开(公告)号：ZA201000024B

    公开(公告)日：2011-04-28

    申请号：ZA201000024

    申请日：2010-01-04

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： ETTAOUSSI MOHAMED ,  SPEDDING MICHAEL ,  SABAOUNI AHMED ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  YOUS SAID ,  BERTHELOT PASCAL ,  DELAGRANGE PHILIPPE ,  MILLAN MARK

    Abstract: Substituted naphthalene derivatives (I) and their enantiomers, diastereoisomers, or acid or base addition salts, are new. Substituted naphthalene derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomers, or acid or base addition salts, are new. R 11-6C (halo)alkyl, 1-6C alkenyl, polyhalo(1-6C)alkyl, 3-8C cycloalkyl, cyclo(3-8C)alkyl(1-6C)alkyl, (hetero)aryl or 1-6C (hetero)arylalkyl, where aryl is phenyl, naphthyl or biphenyl, heteroaryl is mono or bicyclic aromatic group containing 1-3 O, S or N, and (hetero)aryl is optionally substituted by 1-3 group comprising 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy, OH, carboxy, formyl, nitro, CN, halo(1-6C)alkyl, 1-6C polyhaloalkyl, alkyloxycarbonyl or halo; X : oxime NOR 2, which can be in Z or E configuration; and R 2H or 1-6C alkyl, preferably CH 3. An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Hypnotic; Tranquilizer; Antidepressant; Cardiovascular-Gen; Gastrointestinal-Gen; CNS-Gen; Muscular-Gen; Neuroleptic; Anorectic; Anticonvulsant; Antidiabetic; Antiparkinsonian; Nootropic; Antimigraine; Neuroprotective; Endocrine-Gen; Cytostatic; Dermatological; Vasotropic; Immunomodulator; Contraceptive; Analgesic. MECHANISM OF ACTION : Melatonin 1 receptor binder; Melatonin 2 receptor binder; 5-Hydroxytryptamine 2c receptor binder. The ability of (I) to bind melatonin 2 receptor was tested using 2-[ 125>I]-iodomelatonin radioligand. The result showed that inhibitory constant of N-[(2E)-2-(hydroxyimino)-2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide was 0.8 nM.

    DERIVADOS NAFTALENICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    46.
    发明专利
    DERIVADOS NAFTALENICOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR070007A1

    公开(公告)日：2010-03-10

    申请号：ARP080102858

    申请日：2008-07-02

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： DELAGRANGE PHILIPPE ,  YOUS SAID ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  MILLAN MARK ,  SPEDDING MICHAEL ,  SABAOUNI AHMED ,  BERTHELOT PASCAL ,  ETTAOUSSI MOHAMED

    IPC: C07C231/12 ,  A61K31/135 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07C233/13

    Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1): en la que R1 representa un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C1-6 lineal o ramificado, halogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, polihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6 cuya parte alquilo puede ser lineal o ramificada, arilo, arilalquilo C1-6 cuya parte alquilo puede ser lineal o ramificada, heteroarilo o heteroarilalquilo C1-6 cuya parte alquilo puede ser lineal o ramificada, R2 y R3, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, entendiéndose que: por arilo, se entiende un grupo fenilo, naftilo o bifenilo, por ôheteroariloö, se entiende cualquier grupo aromático mono o bicíclico que contiene 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrogeno, pudiendo estar los grupos arilo y heteroarilo así definidos sustituidos con 1 a 3 grupos elegidos entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, carboxi, formilo, nitro, ciano, halogenoalquilo C1-6 lineal o. ramificado, polihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, alquiloxicarbonilo o átomos de halogeno, sus enantiomeros y diastereoisomeros, así como sus sales de adicion a un ácido o a una base aceptable farmacéuticamente. Reivindicacion 12: Composiciones farmacéuticas segun la reivindicacion 10 utiles para la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos del sueno, estrés, ansiedad, depresion mayor o depresiones estacionales, patologías cardiovasculares, patologías del sistema digestivo, insomnios y fatigas debidos a diferencias horarias, esquizofrenia, ataques de pánico, melancolía, trastornos del apetito, obesidad, insomnio, trastornos psicoticos, epilepsia, diabetes, enfermedad de Parkinson, demencia senil, diversos trastornos asociados al envejecimiento normal o patologico, migrana, pérdidas de memoria, enfermedad de Alzheimer, trastornos de la circulacion cerebral, así como en las disfunciones sexuales, como inhibidores de la ovulacion, inmunomoduladores y en el tratamiento de los cánceres.

    DERIVADOS NAFTALENICOS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    47.
    发明专利
    DERIVADOS NAFTALENICOS , SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR070005A1

    公开(公告)日：2010-03-10

    申请号：ARP080102856

    申请日：2008-07-02

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： SPEDDING MICHAEL ,  DELAGRANGE PHILIPPE ,  YOUS SAID ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  BERTHELOT PASCAL ,  ETTAOUSSI MOHAMED ,  MILLAN MARK ,  SABAOUNI AHMED

    IPC: C07C231/12 ,  C07C233/13 ,  A61K31/135 ,  A61P25/00 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00

    Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1): en la que R1 representa un grupo un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, alquenilo C1-6 lineal o ramificado, halogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, polihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8 alquilo C1-6 cuya parte alquilo puede ser lineal o ramificada, arilo, arilalquilo C1-6 cuya parte alquilo puede ser lineal o ramificada, heteroarilo o heteroarilalquilo C1-6 cuya parte alquilo puede ser lineal o ramificada, X representa un grupo N-OR2 en el que R2 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-6 lineal o ramificado, entendiéndose que: la oxima =N-OR2 puede tener configuracion Z o E, por ôariloö, se entiende un grupo fenilo, naftilo o bifenilo, por ôheteroariloö, se entiende cualquier grupo aromático mono o bicíclico que contiene 1 a 3 heteroátomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrogeno, pudiendo estar los grupos arilo y heteroarilo así definidos sustituidos con 1 a 3 grupos elegidos entre alquilo C1-6 lineal o ramificado, alcoxi C1-6 lineal o ramificado, hidroxi, carboxi, formilo, nitro, ciano; halogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, polihalogenoalquilo C1-6 lineal o ramificado, alquiloxicarbonilo o átomos de halogeno, sus enantiomeros y diastereoisomeros, así como sus sales de adicion a un ácido o a una base aceptable farmacéuticamente. Reivindicacion 9: Composiciones farmacéuticas segun la reivindicacion 7 utiles para la fabricacion de medicamentos para el tratamiento de trastornos del sueno, estrés, ansiedad, depresion mayor o depresiones estacionales, patologías cardiovasculares, patologías del sistema digestivo, insomnios y fatigas debidos a diferencias horarias, esquizofrenia, ataques de pánico, melancolía, trastornos del apetito, obesidad, insomnio, trastornos psicoticos, epilepsia, diabetes, enfermedad de Parkinson, demencia senil, diversos trastornos asociados al envejecimiento normal o patologico, migrana, pérdidas de memoria, enfermedad de Alzheimer, trastornos de la circulacion cerebral, así como en las disfunciones sexuales, como inhibidores de la ovulacion, inmunomoduladores y en el tratamiento de los cánceres.

    50.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：DK1844029T3

    公开(公告)日：2009-03-02

    申请号：DK06709172

    申请日：2006-01-26

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： DACQUET CATHERINE ,  L HELGOUAL CH JEAN-MARTIAL ,  CARATO PASCAL ,  LEBEGUE NICOLAS ,  LECLERC VERONIQUE ,  KTORZA ALAIN ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  HURTEVENT AURELIE ,  BERTHELOT PASCAL

    IPC: C07D279/16 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D265/36

    Abstract: Heterocyclic oxime derivatives (I), their enantiomers, diastereomers and their acid or basic addition salts are new. Heterocyclic oxime derivatives of formula (I), their enantiomers, diastereomers and their acid or basic addition salts are new. X : O or S; A : 1-6C alkyl (where CH 2 can be replaced by heteroatom (O or S), NR a or a phenyl or naphthyl group); R aH or 1-6C alkyl; R 1>, R 2>, R, R1 : H, 1-6C ((hetero)aryl)alkyl, 2-6C ((hetero)aryl)alkenyl, 2-6C ((hetero)aryl)alkynyl, (hetero)aryl, 3-8C cycloalkyl-1-6C alkyl or polyhalo-1-6C alkyl; either R 3>, R 4>H, halo, R, OR or NRR1; or -C-R 3>-R 4>-C- : 5-6 membered ring (containing heteroatom (O, S or N); B 1>1-6C alkyl, 2-6C alkenyl (both optionally substituted by -CHR 5>R 6> or R 7>), -CHR 5>R 6> or R 7>; R 5>-C(=Z)-OR, -C(=Z)-NRR1, -N(R)-C(=Z)-R1 or -N(R)-C(=Z)-OR1; Z : O or S; R 6>(hetero)aryl, (hetero)aryl-1-6C alkyl, CN, tetrazole, OR, NRR1, -N(R)-C(=Z)-R1, -N(R)-C(=Z)-OR1 or -N(R)-C(=Z)-R; R 7>CN, tetrazole, -N(R)-C(=Z)-R1, -N(R)-C(=Z)-OR1 or -O-(CH 2) n-C(R 8>R 9>)-COOR; n : 1-6; and R 8>, R 9>H or 1-6C alkyl. Provided that both R 8> and R 9> are not simultaneously H. Provided that: the oxime R 1>-C(=N-OR 2>)- can be the Z or E configuration; the aryl are phenyl, naphthyl or biphenyl, which can be partially hydrogenated; the heteroaryl are 5-10 membered mono or bicylic aromatic, where the bicyclics can partially be hydrogenated, and containing 1-3 heteroatom (O, N or S); the (hetero)aryl are optionally substituted by 1-3 of 1-6C (polyhalo)alkyl, 1-6C alkoxy, OH, carboxy, 1-6C alkoxycarbonyl, 1-6C acyloxy, formyl, 1-6C acyl, aryl, NR bR c, amido, nitro, CN or halo, where R b, R c are H, 1-6C alkyl or (hetero)aryl. Independent claims are included for: (1) the preparations of (I); (2) a composition (X) comprising (I) an antioxidant agent. [Image] ACTIVITY : Antidiabetic; Antilipemic; Analgesic; Antianginal; Cardiant; Vasotropic; Cardiovascular-Gen.; Nephrotropic; Ophthalmological; Antipsoriatic; Gynecological; Osteopathic; Gastrointestinal-Gen.; Antiinflammatory; Antiarteriosclerotic; Anorectic; Anabolic; Eating-Disorders-Gen.; Neuroprotective; Cytostatic; Endocrine-Gen.; Neuroleptic. The antidiabetic and hypolipidemic effect of (I) was tested in female mouse. The results showed that (I) exhibited a very good capacity to reduce the glycemia compared with the effects obtained with Rosiglitazone. MECHANISM OF ACTION : Angiogenesis inhibitor.

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