지속적 약물방출이 가능한 고분자 미립구 및 그 제조방법
    52.
    发明授权
    지속적 약물방출이 가능한 고분자 미립구 및 그 제조방법 失效
    用于药物持续释放的聚合物微粒及其制备方法

    公开(公告)号:KR100709015B1

    公开(公告)日:2007-04-18

    申请号:KR1020020070317

    申请日:2002-11-13

    CPC classification number: A61K9/5031

    Abstract: 본 발명은 지속적 약물방출이 가능한 고분자 미립구 및 그 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 수용성 고분자의 미세응집현상을 이용한 고분자 미립구의 제조방법에 의하면 약물의 봉입량이 향상될 뿐 아니라, 약물의 초기 과다방출이 최소한으로 억제될 수 있어 궁극적으로 지속적이고 장기적으로 약물이 방출되는 고분자 미립구를 얻을 수 있다.

    지속적 약물방출, 미세응집현상, 생분해성 미립구

    α1-수용체 차단제의 서방형 펠렛제제 및 이의 제조 방법
    53.
    发明公开
    α1-수용체 차단제의 서방형 펠렛제제 및 이의 제조 방법 无效
    α受体拮抗剂的持续释放片剂制剂及其制备方法

    公开(公告)号:KR1020070021806A

    公开(公告)日:2007-02-23

    申请号:KR1020050076449

    申请日:2005-08-19

    CPC classification number: A61K9/5026 A61K9/1652 A61K31/18 A61K31/505

    Abstract: 본 발명은 α1-수용체 차단제, 펠렛형성물질 및 약제학적으로 허용가능한 부형제를 함유하는 펠렛, 및 그 위에 코팅되고 장용코팅물질 및 수불용성 고분자를 함유하는 코팅층을 포함하는 서방형 펠렛제제에 관한 것으로, 본 발명의 펠렛제제는 α1-수용체 차단제가 펠렛형성물질과 함께 펠렛으로 제조됨으로써 1차로 방출 제어되고, 코팅층에 의해 2차로 방출제어되는 이중 약물방출제어 제형이다. 본 발명에 따른 제제는 위에서의 급격한 초기 약물방출 없이 충분한 시간 동안 혈중에서 α1-수용체 차단제의 치료 농도를 유지할 수 있고, 특히, 코팅층에 포함되어 있는 수불용성 고분자에 의해 제제가 소장으로 이동되었을 때에도 적절하게 약물방출이 제어되어 지속적으로 약효를 나타낼 수 있으므로 약학적으로 유용하며, 제조 공정이 간단한 잇점이 있다.
    서방형, 펠렛제제, α1-수용체 차단제

    비스테로이드성 소염진통제를 함유하는 경피 투여 제제
    54.
    发明授权
    비스테로이드성 소염진통제를 함유하는 경피 투여 제제 有权
    비스테로이드성소염진통제를함유하는경피투여제제

    公开(公告)号:KR100663163B1

    公开(公告)日:2007-01-02

    申请号:KR1020050100164

    申请日:2005-10-24

    Abstract: Transdermal preparation containing non-steroidal anti-inflammatory drugs is provided to preserve high drug release rate during its application, and increase adhesive activity, and minimize side effects by rapidly absorbing water from the skin by hydrophilic polymer and inhibiting evaporation of absorbed water by hydrophobic layer. The transdermal preparation contains a support layer(1) having flexibility, a hydrophobic adhesive layer(2) located under the support layer, containing hydrophobic adhesive agent and preventing loss of water absorbed from the skin and reverse transfer of drugs, and a drug adhesive layer(3) located under the hydrophobic adhesive layer, and containing non-steroidal anti-inflammatory drugs, acryl adhesive agent for adhering the transdermal drugs to the skin, and a hydrophilic polymer resin for promoting water absorption from the skin, wherein the hydrophobic adhesive layer is polyisobutylene adhesive agent, styrene-isoprene-styrene adhesive agent or styrene-butadiene-styrene adhesive agent; non-steroidal anti-inflammatory drug is ketoprofen, diclofenac, flubiprofen or felbinac; and the hydrophilic polymer resin is polyvinylpyrrolidone or polyethyleneglycol.

    Abstract translation: 提供含有非甾体抗炎药物的经皮制剂,以在其施用期间保持高的药物释放速率,并增加粘附活性,并通过亲水性聚合物快速吸收来自皮肤的水并且通过疏水层抑制吸收水的蒸发而使副作用最小化 。 该透皮制剂含有具有柔软性的支撑层(1),位于支撑层下方的疏水性粘合剂层(2),其含有疏水性粘合剂并防止从皮肤吸收的水的损失和药物的逆转移,以及药物粘合剂层 (3),其位于所述疏水性粘合剂层的下方,并且含有非甾体类抗炎药,用于将所述透皮药物粘附到皮肤上的丙烯酸粘合剂以及用于促进皮肤吸水的亲水性聚合物树脂,其中所述疏水性粘合剂层 是聚异丁烯粘合剂,苯乙烯 - 异戊二烯 - 苯乙烯粘合剂或苯乙烯 - 丁二烯 - 苯乙烯粘合剂; 非甾体类抗炎药是酮洛芬,双氯芬酸,氟比洛芬或联苯乙酸; 并且亲水性聚合物树脂是聚乙烯吡咯烷酮或聚乙二醇。

    신규 경피흡수제제 및 그 제조방법
    55.
    发明公开
    신규 경피흡수제제 및 그 제조방법 失效
    新型超导制备及其生产方法

    公开(公告)号:KR1020060049598A

    公开(公告)日:2006-05-19

    申请号:KR1020050051196

    申请日:2005-06-15

    CPC classification number: A61K9/7061 A61K47/18

    Abstract: 본 발명은 소수성 고분자 점착제 매트릭스 층을 포함하는 경피흡수제제 및 그의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명의 제제는 약효성분을 포함하는 액적이 고분자 매트릭스 내에 고루 분산되어 있어서 높은 피부흡수를 나타낼 뿐만 아니라, 제조과정이 단순하면서도 약효성분의 용해도에 따른 제한 없이 약효성분을 고농도로 함유할 수 있어서 여러 가지 약물에 적용이 가능하다.
    매트릭스, 경피흡수제제, 휘발성 유기용매, 극성 비양자성 유기용매

    당류의 재결정화 및 약물과의 가교형성을 이용한 구강내속붕해정
    56.
    发明公开
    당류의 재결정화 및 약물과의 가교형성을 이용한 구강내속붕해정 无效
    使用糖和药物颗粒之间的结晶固体桥的ORALLY DISINCATTING TABLET

    公开(公告)号:KR1020050118775A

    公开(公告)日:2005-12-20

    申请号:KR1020040043869

    申请日:2004-06-15

    CPC classification number: A61K9/0056 A61K9/2826 A61K31/047

    Abstract: 본 발명은
    (1) 생리활성물질을 포함하는 입자를, 결정성 당류(A)와 비결정성 당류(B)로 코팅하는 단계;
    (2) 당류로 제조된 과립 (이하, 당류 과립라 칭함)과, 상기 단계 1에서 제조된 코팅 입자를 혼합하는 단계;
    (3) 혼합물을 타정하는 단계; 및
    (4) 타정물을 숙성하는 단계
    를 포함하는 제조방법에 의해 제조되는 구강 내 속붕해정에 관한 것이다.
    상세하게는, 본 발명은 생리활성물질을 포함하는 입자를 결정성 당류(A)와 비결정성 당류(B)의 혼합 혹은 각각으로 코팅하고 이것을 당류로 제조된 과립과 혼합하여 타정하고 숙성함으로써 초기 약한 경도로 타정된 정제가 숙성 후 다공성 구조에는 변함없이 높은 경도를 가지게 되는, 구강 내에서 신속히 붕해되는 정제에 관한 것이다.

    지방체 이동 신호 펩타이드 및 이를 이용하여 이종단백질을 지방체로 이동시키는 방법
    57.
    发明授权
    지방체 이동 신호 펩타이드 및 이를 이용하여 이종단백질을 지방체로 이동시키는 방법 有权
    针对脂质体的信号肽和将异位蛋白质定向到使用其的脂质滴剂的方法

    公开(公告)号:KR101411296B1

    公开(公告)日:2014-06-25

    申请号:KR1020070095389

    申请日:2007-09-19

    Abstract: 본 발명은 지방체 이동 신호 펩타이드 및 그의 용도에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 서열번호 1로 기재되는 아미노산 서열을 갖는 신호 펩타이드를 코딩하는 유전자 및 이종 단백질(heterologous protein)을 코딩하는 유전자를 포함하는 발현 벡터, 상기 발현 벡터를 포함하는 이종 단백질의 지방체 이동 유도용 조성물, 및 상기 조성물을 지방세포 내로 도입하는 것을 포함하는, 이종 단백질을 지방체로 이동시키는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 신호 펩타이드는 이종 단백질에 융합하여 그를 지방세포의 지방체로 이동시킬 수 있으므로, 지방분해효소 등을 상기 펩타이드에 융합시켜 지방체로 이동시킴으로써 선택적이고 효과적으로 지방을 분해하여, 비만, 지방간, 동맥경화 및 당뇨병 등의 지방체 이상 관련 질환을 치료 및 예방할 수 있다.

    선택적 세로토닌 재흡수 억제제의 연장방출 제제 및 그제조방법
    58.
    发明授权
    선택적 세로토닌 재흡수 억제제의 연장방출 제제 및 그제조방법 失效
    包含选择性丝氨酸还原抑制剂的扩展释放制剂及其制备方法

    公开(公告)号:KR100920856B1

    公开(公告)日:2009-10-09

    申请号:KR1020040099426

    申请日:2004-11-30

    CPC classification number: A61K9/2886

    Abstract: 본 발명은 선택적 세로토닌 재흡수 억제제의 연장방출 제제 및 그 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라 침식성 수용성 고분자, 형태유지보완성 하이드로겔 및 약제학적 첨가제로 이루어진 단일층 매트릭스에 선택적 세로토닌 재흡수 억제제가 유효량 담지된 것을 특징으로 하는 연장방출 제제는, 침식성 수용성 고분자 및 하이드로겔로 구성된 단일층 매트릭스의 침식에 의해 약물이 흡수부위에서 일정속도로 방출 및 흡수되어 혈중 약물농도의 급격한 상승을 방지하고, 국소자극을 최소화하여 부작용의 발생을 둔화시키며, 위장관 운동 등의 외부 물리적 환경에 의한 영향을 최소화하므로 안정화된 0차 방출을 제공하는 경구용 고형 제제로서 유용하게 활용될 수 있다.

    아세틸-조효소 A 카복실라제 저해활성을 갖는트리아졸로피리다진 유도체
    59.
    发明公开
    아세틸-조효소 A 카복실라제 저해활성을 갖는트리아졸로피리다진 유도체 无效
    具有乙酰辅酶A羧酸酶的抑制活性的三唑吡啶衍生物

    公开(公告)号:KR1020080052024A

    公开(公告)日:2008-06-11

    申请号:KR1020060123982

    申请日:2006-12-07

    CPC classification number: C07D487/04

    Abstract: Triazolopyridazine derivatives are provided to inhibit acetyl-CoA carboxylase 2(ACC2), so that the compounds are useful for prevention and treatment of obesity, diabetes, hyperlipidemia and metabolic syndrome-related disease. Triazolopyridazine derivatives represented by the formula(1) have inhibitory effects on acetyl-CoA carboxylase 2, wherein X is hydrogen, pyridyl, thiophenyl, furanyl or phenyl optionally substituted by C1-5 alkyl, C1-5 alkoxy, hydroxy or halogen; Y is pyridine, thiophene or NHR2; Z is O, S, NH, methylene, ethylene or -CH(CH3)-; R1 is methyl, hydroxy or hydroxy methyl; R2 is hydrogen, C1-7 alkyl, C3-8 cycloalkyl optionally substituted by hydroxy or C1-7 alkyl, or phenyl optionally substituted by C1-5 alkyl; R3 is hydrogen, hydroxy, C1-5 alkyl, C1-5 alkoxy or halogen; R4 is hydrogen, hydroxy, C1-5 alkyl, C1-5 alkoxy, trifluoromethyl, C1-5 alkoxycarbonyl or halogen; and W is bond, C1-2 alkylene, alkenylene or alkynylene.

    Abstract translation: 提供三唑并哒嗪衍生物以抑制乙酰辅酶A羧化酶2(ACC2),使得该化合物可用于预防和治疗肥胖症,糖尿病,高脂血症和代谢综合征相关疾病。 由式(1)表示的三唑并哒嗪衍生物对乙酰辅酶A羧化酶2具有抑制作用,其中X为氢,吡啶基,噻吩基,呋喃基或任选被C 1-5烷氧基,羟基或卤素取代的苯基; Y为吡啶,噻吩或NHR2; Z是O,S,NH,亚甲基,亚乙基或-CH(CH 3) - ; R1是甲基,羟基或羟基甲基; R 2为氢,C 1-7烷基,任选被羟基或C 1-7烷基取代的C 3-8环烷基,或任选被C 1-5烷基取代的苯基; R3是氢,羟基,C1-5烷基,C1-5烷氧基或卤素; R4是氢,羟基,C1-5烷基,C1-5烷氧基,三氟甲基,C1-5烷氧基羰基或卤素; W是键,C1-2亚烷基,亚烯基或亚炔基。

    글루코실스핑고신 또는 그 유도체의 용도
    60.
    发明公开
    글루코실스핑고신 또는 그 유도체의 용도 无效
    葡萄球菌素或其衍生物的使用

    公开(公告)号:KR1020080050786A

    公开(公告)日:2008-06-10

    申请号:KR1020060121508

    申请日:2006-12-04

    Abstract: A method for inducing itch and a method for screening an itch inhibiting material using glucosylsphingosine are provided to be useful for studying and understanding the itch, thereby being very usefully used for developing a therapeutic agent for the itch and evaluating the effect of a medicine. A method for inducing itch comprises a step of administering at least one compound selected from the group consisting of glucosylsphingosine and a derivative thereof into an animal except human. A method for screening an itch inhibiting material comprises the steps of: (a) administering an itch inhibition candidate material to an animal where the itch is induced by administering at least one compound selected from the group consisting of the glucosylsphingosine and the derivative thereof; and (b) counting a number when the animal scratches. A method for evaluating the itch inhibition effect comprises the steps of: (a) administering an itch inhibition material to an animal where the itch is induced by administering at least one compound selected from the group consisting of the glucosylsphingosine and the derivative thereof; and (b) counting a number when the animal scratches. A composition for inducing itch comprises at least one compound selected from the group consisting of the glucosylsphingosine and the derivative thereof as an effective ingredient.

    Abstract translation: 提供诱导瘙痒的方法和使用葡糖基鞘氨醇来筛选瘙痒抑制物质的方法,可用于研究和理解瘙痒,从而非常有用地用于开发瘙痒治疗剂并评估药物的效果。 诱导瘙痒的方法包括向除人之外的动物中施用至少一种选自葡糖基鞘氨醇及其衍生物的化合物的步骤。 筛选瘙痒抑制物质的方法包括以下步骤:(a)通过施用至少一种选自葡糖基鞘氨醇及其衍生物的化合物,向瘙痒诱导的动物施用瘙痒抑制候选物质; 和(b)当动物划伤时计数。 评估瘙痒抑制效果的方法包括以下步骤:(a)向通过施用至少一种选自葡糖基鞘氨醇及其衍生物的化合物诱导瘙痒的动物施用瘙痒抑制物质; 和(b)当动物划伤时计数。 用于诱导瘙痒的组合物包含至少一种选自葡糖基鞘氨醇及其衍生物的化合物作为有效成分。

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