난용성 약물의 나노입자를 포함하는 분말의 제조방법, 그에 의해 제조된 분말 및 이를 포함하는 약학적 조성물
    1.
    发明申请
    난용성 약물의 나노입자를 포함하는 분말의 제조방법, 그에 의해 제조된 분말 및 이를 포함하는 약학적 조성물 审中-公开
    制备含有难溶性药物纳米颗粒的粉末的方法,由其制备的粉末和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:WO2010053335A2

    公开(公告)日:2010-05-14

    申请号:PCT/KR2009/006585

    申请日:2009-11-10

    CPC classification number: A61K9/146 A61K9/1694 A61K9/19

    Abstract: 본 발명은 난용성 약물의 나노입자를 포함하는 분말의 제조방법, 그에 의해 제조된 분말 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 제조방법 은 표면 안정화제의 존재 하에 나노입자화된 난용성 약물의 균질화된 분산 용액을 제공하는 단계, 균질화된 분산 용액과 수용성 분산제 용액을 혼합하는 단계, 및 결 과로서 얻어진 혼합 용액을 건조시켜 분말을 회수하는 단계를 포함한다. 본 발명의 제조방법에 의한 난용성 약물의 나노입자를 포함하는 분말은 수용 액에 재분산시 난용성 약물이 나노수준의 입자크기를 유지하면서,약물의 용해도와 용출속도가 증가하여 향상된 생체이용률을 나타내므로, 난용성 약물의 경구 투여 또는 비경구 투여를 목적으로 하는 제형 개발에 유용하게 활용될 수 있다.

    Abstract translation:

    本发明我涉及包括生产含有难溶性药物的纳米颗粒的粉末的方法的药物组合物,该粉末由此产生,并且这。 本发明的制造方法I人源化的纳米颗粒在表面稳定剂,该方法包含获得的混合物溶液的存在:提供水溶性药物的均匀化分散液,所述方法包括将均质化的分散水溶液和分散剂溶液,及结果混合 并干燥回收粉末。 包括根据本发明的制造方法中不溶性药物的纳米粒子粉末我,当再分散于水溶液中难溶药物,增加药物的溶解度和释放速率,同时保持纳米级的粒径的生物利用度提高 因此,它可以有效地用于开发口服给药或胃肠外给药难溶药物的制剂。

    수크로스 아세테이트 이소부티레이트를 포함하는 서방형미세입자의 제조 방법
    2.
    发明公开
    수크로스 아세테이트 이소부티레이트를 포함하는 서방형미세입자의 제조 방법 有权
    制备含有蔗糖乙酸异丁酯的持续释放微生物的方法

    公开(公告)号:KR1020070051402A

    公开(公告)日:2007-05-18

    申请号:KR1020050108884

    申请日:2005-11-15

    CPC classification number: A61K9/1647 A61K9/19 A61K47/14

    Abstract: 본 발명은 수크로스 아세테이트 이소부티레이트(sucrose acetate isobutyrate, SAIB)를 포함하는 미세입자의 제조방법에 관한 것으로, (1) 단백질 약물을 수성 용액에 녹여 수상(water phase)을 제조하는 단계; (2) 수크로스 아세테이트 이소부티레이트와 생분해성 고분자를 유기용매에 녹여 유상(oil phase)을 제조하는 단계; (3) 단계 (1)의 수상을 단계 (2)의 유상에 첨가하여 1차 에멀젼을 형성하는 단계; 및 (4) 1차 에멀젼을 외부 수성 연속상에 첨가하여 2차 에멀젼을 형성한 후, 2차 에멀젼 중에 생성된 고형물을 분리하는 단계를 포함하는 본 발명에 의하면, 약물의 초기 과다 방출 없이 생리적 활성을 유지하면서 약물을 장기간 지속적으로 방출할 수 있는 서방형 미세입자를 제조할 수 있다.
    수크로스 아세테이트 이소부티레이트, 생분해성 고분자, 서방형 미세입자, 지속적 약물 방출

    비스포스포네이트-함유 고분자 미립구를 포함하는 골-관련질환 치료 또는 예방용 서방 효과를 갖는 주사제
    3.
    发明公开
    비스포스포네이트-함유 고분자 미립구를 포함하는 골-관련질환 치료 또는 예방용 서방 효과를 갖는 주사제 失效
    用于治疗或预防包含含有相对含磷酸盐的聚合物微生物的骨相关疾病的可持续发布注意事项

    公开(公告)号:KR1020060045910A

    公开(公告)日:2006-05-17

    申请号:KR1020050037718

    申请日:2005-05-04

    CPC classification number: A61K9/0019 A61K9/1641 A61K47/26

    Abstract: 본 발명은 수용성 고분자 및 친수성 계면활성제를 포함하는 수용액에 비스포스포네이트를 용해 및 분산시켜 제조한 고분자 용액을, 생분해성 고분자 및 소수성 계면활성제를 포함하는 1차 유기용매 내에 2차 유기용매를 가하여 제조된 고분자 용액에 가하여 1차 에멀젼 용액 (water-in oil (W/O))을 제조하고, 1차 에멀젼 용액을 외부 연속상에 분산시켜 제조한 비스포스포네이트-함유 고분자 미립구를 포함하는, 골-관련 질환 치료 또는 예방용 서방 효과를 갖는 주사제에 관한 것이다.
    상기 주사제는 1회 투여로 생체내에서 4주 이상의 지속적 서방출 효과를 나타내므로, 매일 투여되는 경구제에 비해 상당히 적은 투여 횟수 및 적은 투여 용량으로, 또한 비스포스포네이트의 직접 주사에 비해 국소 독성이 상당히 감소되어 비스포스포네이트 약물이 나타내는 치료 또는 예방 활성을 얻을 수 있다.
    비스포스포네이트, 미립구, 서방, 주사제

    수크로스 아세테이트 이소부티레이트를 포함하는 서방형미세입자의 제조 방법
    4.
    发明授权
    수크로스 아세테이트 이소부티레이트를 포함하는 서방형미세입자의 제조 방법 有权
    制备含有蔗糖乙酸异丁酯的持续释放微生物的方法

    公开(公告)号:KR101252633B1

    公开(公告)日:2013-04-09

    申请号:KR1020050108884

    申请日:2005-11-15

    CPC classification number: A61K9/1647 A61K9/19 A61K47/14

    Abstract: 본 발명은 수크로스 아세테이트 이소부티레이트(sucrose acetate isobutyrate, SAIB)를 포함하는 미세입자의 제조방법에 관한 것으로, (1) 단백질 약물을 수성 용액에 녹여 수상(water phase)을 제조하는 단계; (2) 수크로스 아세테이트 이소부티레이트와 생분해성 고분자를 유기용매에 녹여 유상(oil phase)을 제조하는 단계; (3) 단계 (1)의 수상을 단계 (2)의 유상에 첨가하여 1차 에멀젼을 형성하는 단계; 및 (4) 1차 에멀젼을 외부 수성 연속상에 첨가하여 2차 에멀젼을 형성한 후, 2차 에멀젼 중에 생성된 고형물을 분리하는 단계를 포함하는 본 발명에 의하면, 약물의 초기 과다 방출 없이 생리적 활성을 유지하면서 약물을 장기간 지속적으로 방출할 수 있는 서방형 미세입자를 제조할 수 있다.
    수크로스 아세테이트 이소부티레이트, 생분해성 고분자, 서방형 미세입자, 지속적 약물 방출

    지속적 약물방출이 가능한 고분자 미립구 및 그 제조방법
    5.
    发明授权
    지속적 약물방출이 가능한 고분자 미립구 및 그 제조방법 失效
    用于药物持续释放的聚合物微粒及其制备方法

    公开(公告)号:KR100709015B1

    公开(公告)日:2007-04-18

    申请号:KR1020020070317

    申请日:2002-11-13

    CPC classification number: A61K9/5031

    Abstract: 본 발명은 지속적 약물방출이 가능한 고분자 미립구 및 그 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 수용성 고분자의 미세응집현상을 이용한 고분자 미립구의 제조방법에 의하면 약물의 봉입량이 향상될 뿐 아니라, 약물의 초기 과다방출이 최소한으로 억제될 수 있어 궁극적으로 지속적이고 장기적으로 약물이 방출되는 고분자 미립구를 얻을 수 있다.

    지속적 약물방출, 미세응집현상, 생분해성 미립구

    안정성이 향상된 여드름 개선용 조성물
    6.
    发明公开
    안정성이 향상된 여드름 개선용 조성물 有权
    用于控制抗ACNE的改进的稳定性组合物

    公开(公告)号:KR1020110060689A

    公开(公告)日:2011-06-08

    申请号:KR1020090117350

    申请日:2009-11-30

    Abstract: PURPOSE: A composition for preventing or treating acne is provided to ensure high stability and excellent usability. CONSTITUTION: A composition for preventing or treating acne contains 0.001-50 weight% of benzoyl peroxide, derivative thereof, hydrous form, or pharmaceutically salt thereof; 0.001-50 weight% of clindamycin, derivative thereof, hydrous form, or pharmaceutically acceptable salt thereof; and 0.01-10 weight% of sodium pyrosulfite.

    Abstract translation: 目的:提供一种预防或治疗痤疮的组合物,以确保高稳定性和优异的使用性。 构成:用于预防或治疗痤疮的组合物含有0.001-50重量%的过氧化苯甲酰,其衍生物,含水形式或其药学上的盐; 克林霉素0.001-50重量%,其衍生物,含水形式或其药学上可接受的盐; 和0.01-10重量%的焦亚硫酸钠。

    난용성 약물의 나노입자를 포함하는 분말의 제조방법, 그에의해 제조된 분말 및 이를 포함하는 약학적 조성물
    7.
    发明公开
    난용성 약물의 나노입자를 포함하는 분말의 제조방법, 그에의해 제조된 분말 및 이를 포함하는 약학적 조성물 无效
    制备包含可溶性药物纳米颗粒的粉末的方法,由相同方法制备的粉末和包含相同粉末的药物组合物

    公开(公告)号:KR1020100052262A

    公开(公告)日:2010-05-19

    申请号:KR1020080111205

    申请日:2008-11-10

    Abstract: PURPOSE: A method for manufacturing powder containing nanoparticles of insoluble drug is provided to maintain nanoscopic insoluble drug and enhance elusion rate and solubility of drug. CONSTITUTION: A method for manufacturing powder containing nanoparticles of insoluble drug comprises: a step of preparing homogenized dispersion solution of insoluble drug under the presence of surface stabilizer; a step of mixing homogenized dispersion agent and water soluble dispersion solution; and a step of drying mixture solution and collecting powder. The water soluble dispersion agent is gelatin, carrageenan, alginic acid, arabinoxylan, beta-glucan, guar gum, locust soybean gum, pectin, starch, casein, glucomannan, cyclodextrin, methylcellulose, chitosan, or gluten. A pharmaceutical composition contains powder containing nanoparticles of insoluble drug and pharmaceutically acceptable carrier.

    Abstract translation: 目的:提供一种制造含有不溶性药物纳米颗粒的粉末的方法,以维持纳米级不溶性药物,提高药物的洗脱速度和溶解度。 构成:制造含有不溶性药物的纳米颗粒的粉末的方法,包括:在表面稳定剂的存在下制备均质的不溶性药物分散液的步骤; 混合均匀分散剂和水溶性分散液的步骤; 以及干燥混合溶液并收集粉末的步骤。 水溶性分散剂为明胶,角叉菜胶,藻酸,阿拉伯木聚糖,β-葡聚糖,瓜尔胶,槐豆胶,果胶,淀粉,酪蛋白,葡甘露聚糖,环糊精,甲基纤维素,壳聚糖或麸质。 药物组合物包含含有不溶性药物和药学上可接受的载体的纳米颗粒的粉末。

    실로스타졸의 제어방출 제제 및 그 제조방법
    8.
    发明公开
    실로스타졸의 제어방출 제제 및 그 제조방법 无效
    含有西兰坦的控制释放制剂及其制备方法

    公开(公告)号:KR1020080076382A

    公开(公告)日:2008-08-20

    申请号:KR1020070016221

    申请日:2007-02-15

    CPC classification number: A61K9/0065 A61K9/2031 A61K9/2054 A61K31/4709

    Abstract: A controlled-release preparation containing cilostazol is provided to improve absorption rate of cilostazol in small intestine and reduce side effects such as headache by staying in stomach for a long time and slowly releasing cilostazol, and enhance compliance of patient by reducing dosage frequency. A controlled-release preparation contains 10-80 wt.% of cilostazol or its pharmaceutically acceptable salt, 0.1-50 wt.% of solubilizer, 5-80 wt.% of swelling agent, 0.5-50 wt.% of swelling speed-controller and 0.1-50 wt.% of gas-generating material. A method for preparing the controlled-release preparation containing cilostazol comprises the steps of: mixing cilostazol or its pharmaceutically acceptable salt, solubilizer, swelling agent, swelling speed-controller and gas-generating material; granulating the mixture; and filling the granulates in capsules or tabletting the granulates.

    Abstract translation: 提供含有西洛他唑的控释制剂,以提高西洛他唑在小肠中的吸收率,并通过长时间停留在胃中并缓慢释放西洛他唑,减少头痛的副作用,并通过降低剂量频率增强患者的依从性。 控释制剂含有10-80重量%的西洛他唑或其药学上可接受的盐,0.1-50重量%的增溶剂,5-80重量%的溶胀剂,0.5-50重量%的溶胀速度控制剂 和0.1-50重量%的气体发生材料。 制备含有西洛他唑的控释制剂的方法包括以下步骤:将西洛他唑或其药学上可接受的盐,增溶剂,溶胀剂,溶胀速度控制器和产气材料混合; 制粒混合物; 并将颗粒填充在胶囊中或压制颗粒。

    리스페리돈 함유 서방성 미세입자 및 이의 제조방법
    9.
    发明授权
    리스페리돈 함유 서방성 미세입자 및 이의 제조방법 失效
    含有雷米他酮的可持续释放微生物及其制备

    公开(公告)号:KR100726535B1

    公开(公告)日:2007-06-11

    申请号:KR1020050086572

    申请日:2005-09-16

    Abstract: 본 발명은 리스페리돈 함유 서방성 미세입자 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 점도를 2.0 내지 10 mPa·s로 조절한 생분해성 고분자 용액에 리스페리돈 및 방출조절제를 혼합하여 유기상을 제조한 후 이를 수중에 분산시키고 동결건조하여 얻은 본 발명의 리스페리돈 미세입자는 약물의 급격한 초기 과다방출 없이 일정한 방출속도 및 유효한 혈중농도를 지속적으로 유지할 수 있어 장기간의 리스페리돈 서방성 제제로서 유용하게 사용될 수 있다.

    비스포스포네이트-함유 고분자 미립구를 포함하는 골-관련질환 치료 또는 예방용 서방 효과를 갖는 주사제
    10.
    发明授权
    비스포스포네이트-함유 고분자 미립구를 포함하는 골-관련질환 치료 또는 예방용 서방 효과를 갖는 주사제 失效
    用于治疗或预防包含双膦酸盐的聚合物微粒的骨相关疾病的持续释放的可注射制剂

    公开(公告)号:KR100648515B1

    公开(公告)日:2006-11-27

    申请号:KR1020050037718

    申请日:2005-05-04

    CPC classification number: A61K9/0019 A61K9/1641 A61K47/26

    Abstract: 본 발명은 수용성 고분자 및 친수성 계면활성제를 포함하는 수용액에 비스포스포네이트를 용해 및 분산시켜 제조한 고분자 용액을, 생분해성 고분자 및 소수성 계면활성제를 포함하는 1차 유기용매 내에 2차 유기용매를 가하여 제조된 고분자 용액에 가하여 1차 에멀젼 용액 (water-in oil (W/O))을 제조하고, 1차 에멀젼 용액을 외부 연속상에 분산시켜 제조한 비스포스포네이트-함유 고분자 미립구를 포함하는, 골-관련 질환 치료 또는 예방용 서방 효과를 갖는 주사제에 관한 것이다.
    상기 주사제는 1회 투여로 생체내에서 4주 이상의 지속적 서방출 효과를 나타내므로, 매일 투여되는 경구제에 비해 상당히 적은 투여 횟수 및 적은 투여 용량으로, 또한 비스포스포네이트의 직접 주사에 비해 국소 독성이 상당히 감소되어 비스포스포네이트 약물이 나타내는 치료 또는 예방 활성을 얻을 수 있다.
    비스포스포네이트, 미립구, 서방, 주사제

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