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    DERIVADOS DE ESPIROTETRAHIDRONAFTALENO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, PROCESO DE PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS PARA TRATAR ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS,TAL COMO ALZHEIMER.
    56.
    发明专利
    DERIVADOS DE ESPIROTETRAHIDRONAFTALENO, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, PROCESO DE PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS PARA TRATAR ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS,TAL COMO ALZHEIMER. 未知

    公开(公告)号：AR080865A1

    公开(公告)日：2012-05-16

    申请号：ARP110101073

    申请日：2011-03-31

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

    Inventor： COOK ADAM ,  GUNAWARDANA INDRANI W ,  HUNT KEVIN W ,  KALLAN NICHOLAS ,  SIU MICHAEL ,  THOMAS ALLEN A ,  CLARK CHRISTOPHER T ,  VOLGRAF MATHEW

    IPC: C07D233/46 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/422 ,  A61P25/28

    Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto seleccionado desde la formula (1) y esteroisomeros, diaesteroisomeros, enantiomeros, tautomeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos caracterizados porque W es un enlace o CR10R11; Y es O, S o NR1; Z es CR12R13 o C(=O), proporcionado cuando Z es C(=O) entonces Y es NR1; X1, X2 y X3 se seleccionan independientemente desde CR9 y N, caracterizado porque solamente uno de X1, X2 o X3 puede ser N; R1 se selecciona desde hidrogeno, alquilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; R2 se selecciona desde hidroxi, halogeno, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, ariloxi, un carbociclo o un heterociclo caracterizado porque dicho alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, ariloxi, carbociclo y heterociclo se sustituyen opcionalmente con hidroxi, halogeno, amino, ciano, nitro, oxo, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, sulfanilo, acilo, alcoxicarbonilo, haloalquilo, carbociclo opcionalmente sustituido o heterociclo; R3 y R4 se seleccionan independientemente desde hidrogeno, halogeno y alquilo, o R3 y R4 juntos forman un grupo oxo; R5 y R6 son independientemente hidrogeno, hidroxi, halogeno, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, un carbociclo o un heterociclo caracterizado porque, dicho alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, carbociclo y heterociclo se sustituyen opcionalmente con hidroxi, halogeno, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, acilo, haloalquilo, un carbociclo opcionalmente sustituido y un heterociclo opcionalmente sustituido, o R5 y R6 juntos forman un carbociclo de 3 a 6 miembros o un heterociclo opcionalmente sustituido con hidroxi, halogeno, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, acilo y haloalquilo; R7 y R8 son independientemente hidrogeno, halogeno, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, un carbociclo o un heterociclo caracterizado porque dicho alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo carbociclo y heterociclo se sustituyen opcionalmente con hidroxi, halogeno, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, acilo, haloalquilo, un carbociclo y un heterociclo opcionalmente sustituido, o R7 y R8 juntos forman un carbociclo de 3 a 6 miembros o un heterociclo opcionalmente sustituido por hidroxi, halogeno, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, acilo y haloalquilo; R9 es independientemente hidrogeno, halogeno, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, un carbociclo o un heterociclo caracterizado porque dicho alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alcoxicarbonilo, sulfonilo, sulfinilo, sulfanilo, carbociclo y heterociclo se sustituyen opcionalmente con hidroxi, halogeno, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, acilo y haloalquilo, o R5 y R7 juntos forman un carbociclo de 3 a 4 miembros o heterociclo opcionalmente sustituido por hidroxi, halogeno, amino, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, acilo y haloalquilo; cada R9 se selecciona independientemente del hidrogeno, halogeno o metilo; R10 y R11 se seleccionan independientemente desde hidrogeno y alquilo, o R10 y R11 juntos forman el átomo al cual se unen para formar un carbociclo de 3 a 6 miembros o un heterociclo; y R12 y R13 se seleccionan independientemente desde hidrogeno, alquilo y un carbociclo.

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