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公开(公告)号：US20020158352A1
公开(公告)日：2002-10-31
申请号：US09925479
申请日：2001-08-10
Inventor： Eun Kyoung Kim
IPC: C07D201/00
CPC classification number: C07D251/10 , C07D251/46
Abstract: The present invention relates to a triazine type monomer, and more particularly, to a 1,3,5-triazine type monomer characterized by having at least one amine group and at least two sulfur atoms, which can be used in manufacturing transparent optical resins having excellent refractive index, surface hardness and absorbance as well as an improved workability and the ability to control a wide range of refractive index according to the change in composition by the monomer itself at room temperature or by polymerizing the monomer with a comonomer in the presence of an organic solvent or an initiator.
Abstract translation: 本发明涉及三嗪型单体，更具体地说，涉及一种具有至少一个胺基和至少两个硫原子的1,3,5-三嗪型单体，其可用于制造具有 优异的折射率，表面硬度和吸光度以及改进的可加工性以及根据单体本身在室温下的组成变化来控制宽范围的折射率的能力，或通过在共聚单体存在下将共聚单体聚合 有机溶剂或引发剂。
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52.发明专利
公开(公告)号：JP5511582B2
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：JP2010181559
申请日：2010-08-16
Inventor： トルク・チ・ブ , デイビッド・ビー・ブルゾゾースキー , リタ・フォックス , ジョリー・デュエイン・ゴッドフリー・ジュニア , ロナルド・エル・ハンソン , セルゲイ・ヴェー・コロトゥチン , ジョン・エイ・マズロ・ジュニア , ラメシュ・エヌ・ペイテル , ワン・ジャンジ , クォック・ウォン , ジュロン・ユ , ジェイソン・ジュ , デイビッド・アール・マグニン , デイビッド・ジェイ・オージェリ , ローレンス・ジー・ハマン
IPC: C07D209/52 , A61K31/403 , A61K31/435 , A61P43/00 , C07C62/06 , C07C69/00 , C07C69/716 , C07C229/28 , C07C271/22 , C07D20060101 , C07D201/00 , C07D207/22 , C07D207/277 , C07D209/02 , C07D221/02
CPC classification number: C07C69/757 , C07C62/06 , C07C69/635 , C07C69/675 , C07C229/28 , C07C271/22 , C07C2603/74 , C07D207/22 , C07D209/52
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53.发明专利Method and compound for producing dipeptidyl peptidase iv inhibitors and intermediates thereof 有权用于生产磷酸二肽酶IV抑制剂的方法和化合物及其中间体
公开(公告)号：JP2014012689A
公开(公告)日：2014-01-23
申请号：JP2013168522
申请日：2013-08-14
Inventor： VU TRUC CHI , BRZOZOWSKI DAVID B , FOX RITA , GODFREY JOLLIE DUAINE JR , HANSON RONALD L , KOLOTUCHIN SERGEI V , MAZZULLO JOHN A JR , PATEL RAMESH N , WANG JIANJI , WONG KWOK , YU JURONG , ZHU JASON , MAGNIN DAVID R , AUGERI DAVID J , HAMANN LAWRENCE G
IPC: C07D209/02 , A61K31/403 , A61K31/435 , A61P3/10 , C07C62/06 , C07C69/00 , C07C69/716 , C07C229/28 , C07C271/22 , C07D20060101 , C07D201/00 , C07D207/22 , C07D207/277 , C07D209/52 , C07D221/02 , C07K5/06 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N9/99
CPC classification number: C07C69/757 , C07C62/06 , C07C69/635 , C07C69/675 , C07C229/28 , C07C271/22 , C07C2603/74 , C07D207/22 , C07D209/52
Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method and a compound for producing a cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitor of dipeptidyl peptidase IV.SOLUTION: To provide a method for synthesizing (1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-amino-2-(3-hydroxy tricyclo [3.3.1.13,7]des-1-yl)-1-oxoethyl]-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carbonitrile benzoates by coupling (αS)-α-amino-3-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]decane-1-acetic acid and (1S,3S,5S)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-3-carboxamides. The compound is useful as dipeptidyl peptidase IV inhibitor.
Abstract translation: 要解决的问题：提供二肽基肽酶IV的环丙基稠合吡咯烷类抑制剂的制备方法和化合物。提供一种合成（1S，3S，5S）-2 - [（2S） - 2-氨基-2-（3-羟基三环[3.3.1.13,7]脱-1-基）-1-氧代乙基] -2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈苯甲酸酯，通过偶联（αS） - α-氨基-3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-乙酸和（1S，3S，5S）-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺。 该化合物可用作二肽基肽酶IV抑制剂。
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54.发明专利Method and compound for producing dipeptidyl peptidase iv inhibitor and intermediate thereof 有权生产肽酶IV抑制剂及其中间体的方法和化合物
公开(公告)号：JP2011006440A
公开(公告)日：2011-01-13
申请号：JP2010181557
申请日：2010-08-16
Inventor： VU TRUC CHI , BRZOZOWSKI DAVID B , FOX RITA , GODFREY JOLLIE DUAINE JR , HANSON RONALD L , KOLOTUCHIN SERGEI V , MAZZULLO JOHN A JR , PATEL RAMESH N , WANG JIANJI , WONG KWOK , YU JURONG , ZHU JASON , MAGNIN DAVID R , AUGERI DAVID J , HAMANN LAWRENCE G
IPC: C07D207/22 , A61K31/403 , A61K31/435 , C07C62/06 , C07C69/00 , C07C69/716 , C07C229/28 , C07C271/22 , C07D20060101 , C07D201/00 , C07D207/277 , C07D209/02 , C07D209/52 , C07D221/02
CPC classification number: C07C69/757 , C07C62/06 , C07C69/635 , C07C69/675 , C07C229/28 , C07C271/22 , C07C2603/74 , C07D207/22 , C07D209/52
Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method and a compound for producing cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV.SOLUTION: A solution of 4,5-dihydro-1H-pyrrole-1,5-dicarboxylic acid, 1-(1,1-dimethylethyl) 5-ethyl ester is treated with diethyl zinc and chloroiodomethane at a reduced temperature in a range of from about -30 to about 0°C to form a mixture of N-BOC-methanoproline ethyl ester isomers. The mixture of the isomers is treated with an aqueous solution of methyl amine to separate a syn-isomer. The resulting syn-isomer is treated with a strong base to yield syn-N-BOC-4,5-methanoproline, which is subsequently treated with N-methylmorpholine and isobutyl chloroformate, brine and ammonia to form (1S, 3S, 5S)-3-(aminocarbonyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxylic acid 1,1-dimethylethyl ester.
Abstract translation: 要解决的问题：提供二肽基肽酶IV的环丙基稠合吡咯烷类抑制剂的制备方法和化合物。溶液：将4,5-二氢-1H-吡咯-1,5-二羧酸，1- （1,1-二甲基乙基）-5-乙基酯用二乙基锌和氯碘代甲烷处理，在约-30至约0℃的温度下还原，形成N-BOC-甲脯氨酸乙酯异构体的混合物。 异构体的混合物用甲基胺水溶液处理以分离顺式异构体。 得到的顺式异构体用强碱处理，得到顺式-N-BOC-4,5-亚甲基脯氨酸，随后用N-甲基吗啉和氯甲酸异丁酯，盐水和氨处理，形成（1S，3S，5S） - 3-（氨基羰基）-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸1,1-二甲基乙基酯。
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公开(公告)号：JP4530535B2
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：JP2000530499
申请日：1999-02-05
Inventor： クルゼ，コルネリス・ジー , デン・ハルトーク，ヤコブス・エイ・ジエイ , トウルプ，マルテイヌス・テイ・エム , バン・ステーン，バーソロミユーズ・ジエイ , ビサー，ゲルベン・エム , ロンケン，エリク
IPC: C07D215/38 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07D201/00 , C07D401/12 , C07D405/12
CPC classification number: C07D215/38 , C07D401/12 , C07D405/12
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Patent Agency Ranking56.发明专利
公开(公告)号：JP2006512905A
公开(公告)日：2006-04-20
申请号：JP2004538345
申请日：2003-09-18
Applicant: アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド
Inventor： ジューイン・ジュリー・リー , シュジャート・メーディ
IPC: C12Q1/48 , C07D20060101 , C07D201/00 , C12Q1/68 , G01N21/64 , G01N21/78 , G01N33/483
CPC classification number: C12Q1/48
Abstract: ある化合物又は薬剤がポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ（PARP）の活性を減少させるかまたは阻害し得るかどうかを決定する新規かつ有用な方法が本明細書中で提供される。
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公开(公告)号：JP2005533505A
公开(公告)日：2005-11-10
申请号：JP2004523535
申请日：2003-07-18
Applicant: ファルマシア コーポレイション
Inventor： ブハット，ビー．ガネーシュ
IPC: C12N15/09 , A01N43/04 , A61K31/7088 , A61K31/7115 , A61K31/712 , A61K31/7125 , A61K48/00 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D20060101 , C07D201/00 , C07H21/04 , C12N5/00 , C12N15/113 , C12N5/06
CPC classification number: C12N15/1137 , C12N2310/11 , C12N2310/315 , C12N2310/321 , C12N2310/3341 , C12N2310/341 , C12N2310/346 , C12Y301/01003 , Y02P20/582 , C12N2310/3525
Abstract: 内皮リパーゼ（ＥＬ）の発現を調節するため、アンチセンス化合物、組成物及び方法を提供する。 当該組成物は、アンチセンス化合物、特にＥＬをコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。 ＥＬ発現を調節、及びＥＬ発現に関連する疾患を治療するための当該化合物の使用方法を提供する。
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公开(公告)号：JP2001213861A
公开(公告)日：2001-08-07
申请号：JP2000024890
申请日：2000-02-02
Applicant: ASAHI KASEI CORP
Inventor： OGAWA HIROO , KANEJIMA SADATAKA
IPC: C07D201/00 , C07D201/04
Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To produce ε-caprolactam with an industrially advantageous simple method comprising small number of steps in high conversion of each step, high productivity and decreased energy consumption under a mild reaction condition with simple operation and equipment essentially without producing ammonium sulfate as a by-product while dispensing with a reaction reagent necessitating a complicate process for preparation. SOLUTION: ε-Caprolactam is produced by using benzene as a starting raw material and successively subjecting the material to partial hydrogenation, nitration, partial hydrogenation and vapor-phase rearrangement reaction.
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公开(公告)号：JP2000512615A
公开(公告)日：2000-09-26
申请号：JP52921397
申请日：1997-02-05
IPC: C07D201/00 , C07D201/08 , C07D201/16 , C07D223/10
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