公开(公告)号：EP2496588B1

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：EP10771477.6

申请日：2010-11-02

Applicant: Covestro Deutschland AG

Inventor： RÖLLE, Thomas ,  BRUDER, Friedrich-Karl ,  FÄCKE, Thomas ,  WEISER, Marc-Stephan ,  HÖNEL, Dennis

IPC: C07F9/141 ,  C07F9/201 ,  C08G18/02

CPC classification number: G03H1/02 ,  C07F9/12 ,  C07F9/18 ,  C08G18/2885 ,  C08G18/4277 ,  C08G18/672 ,  C08G18/71 ,  C08G18/776 ,  C08G18/7887 ,  G03H2001/0264 ,  G03H2260/12

公开(公告)号：EP0360609A2

公开(公告)日：1990-03-28

申请号：EP89309634.7

申请日：1989-09-21

Applicant: GILEAD SCIENCES, INC.

Inventor： Froehler, Brian C. ,  Buhr, Chris A.

IPC: C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07F9/201 ,  C07F9/202 ,  C07F9/203 ,  C07F9/204 ,  C07F9/205 ,  C07F9/58 ,  A61K31/70 ,  A61K31/66

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07H19/04 ,  C07H19/20

Abstract: Novel hydrogen-phosphonodithioate compositions are provided which are particularly useful for forming internucleotide and internucleoside linkages in oligonucleosides or oligonucleotides. The oligonucleotides and analogs thereof made by using the hydrogen-phosphonodithioate compositions may be therapeutically useful as antiviral and anticancer agents and may have other therapeutic or diagnostic uses. A method for making the hydrogen-phosphonodithioates is provided as well as a method for converting same to an activated intermediate for substitution on the phosphorus atom.

Abstract translation: 提供了特别用于在寡核苷酸或寡核苷酸中形成核苷酸间和核苷间连接的新型氢 - 二硫代磷酸酯组合物。 通过使用氢化二硫代膦酸酯组合物制备的寡核苷酸及其类似物可以在治疗上用作抗病毒剂和抗癌剂并且可以具有其他治疗或诊断用途。 提供了制备膦二硫代磷酸氢盐的方法以及将其转化为活化的中间体以在磷原子上取代的方法。

公开(公告)号：EP0004331A2

公开(公告)日：1979-10-03

申请号：EP79100731.3

申请日：1979-03-12

Applicant: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： Mayer, Norbert, Dr. ,  Pfahler, Gerhard, Dr. ,  Scheidl, Franz, Dr. ,  Wiezer, Hartmut, Dr.

IPC: C07F9/141 ,  C07F9/201 ,  C07F9/15 ,  C07F9/21 ,  C07F9/24 ,  C07F9/65 ,  C08K5/51 ,  C08L23/00 ,  C08L27/00

CPC classification number: C08K5/51 ,  C07F9/1411 ,  C07F9/2015 ,  C07F9/2408 ,  C07F9/2491 ,  C07F9/595 ,  C07F9/657118 ,  C07F9/657154 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65746

Abstract: Die Erfindung betrifft neue Ester des Glyzerins, bei denen eine der OH-Gruppen des Glyzerins mit einer Phenolcarbonsäure verestert ist, während die beiden anderen OH-Gruppen mit durch langkettige Alkohole, Amine, Mercaptane oder Phenolverbindungen substituierten Phosphor- oder Phosphorigsäure verestert sind. Die Produkte dienen als Licht- und Wärmestabilisatoren für Kunststoffe. Sie zeichnen sich durch hohe Hydrolyse- und Extraktionsfestigkeit aus.

Abstract translation: 本发明提供甘油的新颖的酯，其中甘油的OH基团中的一个被酯化的具有酚羧酸，而另外两个OH基团与由长链醇，cardamines，硫醇或磷酸或亚磷酸，substituiertem酯化 酚化合物。 该产品适于作为光和热稳定剂用于塑料。 它们通过水解和提取高电阻区别。

公开(公告)号：EP0794187A1

公开(公告)日：1997-09-10

申请号：EP97103106.7

申请日：1997-02-26

Applicant: THE GOODYEAR TIRE & RUBBER COMPANY

Inventor： Agostini, Giorgio (nmn) ,  Materne, Thierry Florent Edme ,  Junio, Marc (nmn) ,  Visel, Friedrich (nmn) ,  Frank, Uwe Ernst

IPC: C07F7/18 ,  C08K5/54 ,  C07F9/165 ,  C07F9/201 ,  C07F7/28

CPC classification number: C08K5/5406 ,  C07F7/1836 ,  C07F9/1655 ,  C07F9/201 ,  C08K5/548 ,  C08K5/56 ,  Y10S152/905 ,  C08L21/00

Abstract: The present invention relates to asymmetrical siloxy compounds of the formulae
wherein R 1 , R 2 and R 3 are independently selected from the group consisting of alkoxy radicals having from 1 to 8 carbon atoms; R 4 is selected from the group consisting of alkylene groups having from 1 to 15 carbon atoms and arylene and alkyl substituted arylene groups having from 6 to 10 carbon atoms; R 5 is selected from the group consisting of alkylene groups having from 1 to 15 carbon atoms, arylene and alkyl substituted arylene groups having 6 to 10 carbon atoms; y is 2 to 8; X is selected from the group consisting of
W is selected from the group consisting of
and Z is 1 to 8.

Abstract translation: 本发明涉及式的不对称甲硅烷氧基化合物，其中R 1，R 2和R 3独立地选自具有1至8个碳原子的烷氧基; R 4选自具有1至15个碳原子的亚烷基和具有6至10个碳原子的亚芳基和烷基取代亚芳基; R 5选自具有1至15个碳原子的亚烷基，亚芳基和具有6至10个碳原子的烷基取代的亚芳基; y为2〜8; X选自 W选自组成的组，Z为1至8。

公开(公告)号：EP0360609A3

公开(公告)日：1991-05-29

申请号：EP89309634.7

申请日：1989-09-21

Applicant: GILEAD SCIENCES, INC.

Inventor： Froehler, Brian C. ,  Buhr, Chris A.

IPC: C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07F9/201 ,  C07F9/202 ,  C07F9/203 ,  C07F9/204 ,  C07F9/205 ,  C07F9/58 ,  A61K31/70 ,  A61K31/66

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07H19/04 ,  C07H19/20

Abstract: Novel hydrogen-phosphonodithioate compositions are provided which are particularly useful for forming internucleotide and internucleoside linkages in oligonucleosides or oligonucleotides. The oligonucleotides and analogs thereof made by using the hydrogen-phosphonodithioate compositions may be therapeutically useful as antiviral and anticancer agents and may have other therapeutic or diagnostic uses. A method for making the hydrogen-phosphonodithioates is provided as well as a method for converting same to an activated intermediate for substitution on the phosphorus atom.

公开(公告)号：EP0195277A1

公开(公告)日：1986-09-24

申请号：EP86102311.7

申请日：1986-02-22

Applicant: HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

Inventor： Engels, Joachim, Prof. Dr. ,  Uhlmann, Eugen, Dr.

IPC: C07F9/24 ,  C07F9/141 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65

CPC classification number: C07H21/00 ,  C07F9/146 ,  C07F9/2408 ,  C07F9/2429 ,  C07F9/26

Abstract: Verbindungen der Formel
sind Phosphorylierungsreagenzien, die mit acylierbaren Wasserstoffatomen unter Abspaltung des Amins HNR 3 R 4 reagieren. Die erhaltenen Verbindungen werden zu den entsprechenden Phosphat-, Thiophosphat- oder Selenophosphatderivaten oxidiert und dann die Reste R 1 und R 2 mit Basen abgespalten. Die chemische Natur der Reste R 1 , R 2 , R 3 und R 4 richtet sich dementsprechend nach diesen Forderungen der Abspaltbarkeit.

Abstract translation: 式的化合物磷酸化，其与消除胺HNR³R²的酰基化的氢原子反应。 得到的化合物被氧化为相应的磷酸盐，硫代磷酸盐或Selenophosphatderivaten然后裂解R 1和R 2与碱。 基团R 1，R 2，R 3和R 4的化学性质<4>通过可除去的这种需求相应地定向。

公开(公告)号：US09567288B2

公开(公告)日：2017-02-14

申请号：US14569383

申请日：2014-12-12

Applicant: RxBio Inc.

Inventor： Rama Krishna Reddy Singidi ,  Veeresh Gududuru ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Karin Emmons Thompson ,  Gabor Jozsef Tigyi ,  Charles Ryan Yates ,  Jurriaan Strobos

IPC: C07C229/26 ,  C07F9/203 ,  C07F9/206 ,  C07F9/205 ,  C07F9/201 ,  C07F9/24

CPC classification number: C07C229/26 ,  C07B2200/13 ,  C07F9/203 ,  C07F9/205 ,  C07F9/206 ,  C07F9/2408

Abstract: Here provided are a salt of Z)—O-octadec-9-en-1-yl O,O-dihydrogen phosphorothioate with an L-lysine addition in crystalline form and methods of making and using the same.

Abstract translation: 这里提供的是Z）-O-十八碳-9-烯-1-基O，O-二硫代磷酸硫酸盐，其结晶形式为L-赖氨酸加成盐，以及制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：US20150210658A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：US14679866

申请日：2015-04-06

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： Jeremy Hans ,  Eli M. Wallace ,  Qian Zhao ,  Joseph P. Lyssikatos ,  Thomas D. Aicher ,  Ellen R. Laird ,  John Robinson ,  Shelley Allen

IPC: C07D285/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07D417/06

CPC classification number: C07D285/12 ,  C07D271/107 ,  C07D401/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07F9/201 ,  C07F9/65392

Abstract: This invention relates to inhibitors of mitotic kinesins, particularly KSP, and methods for producing these inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the inhibitors of the invention and methods of utilizing the inhibitors and pharmaceutical compositions in the treatment and prevention of various disorders.

Abstract translation: 本发明涉及有丝分裂驱动蛋白抑制剂，特别是KSP，以及制备这些抑制剂的方法。 本发明还提供包含本发明抑制剂的药物组合物和利用抑制剂和药物组合物治疗和预防各种疾病的方法。

公开(公告)号：US5039796A

公开(公告)日：1991-08-13

申请号：US396803

申请日：1989-08-21

Applicant: Joachim Engels ,  Eugen Uhlmann

Inventor： Joachim Engels ,  Eugen Uhlmann

IPC: C07D261/20 ,  C07F9/09 ,  C07F9/141 ,  C07F9/146 ,  C07F9/165 ,  C07F9/201 ,  C07F9/24 ,  C07F9/26 ,  C07F9/58 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6521 ,  C07F9/6539 ,  C07F11/00 ,  C07H1/02 ,  C07H21/00

CPC classification number: C07H21/00 ,  C07F9/146 ,  C07F9/2408 ,  C07F9/2429 ,  C07F9/26

Abstract: Compounds of the formula ##STR1## are phosphorylating reagents which react with acylatable hydrogen atoms with elimination of the amine HNR.sup.3 R.sup.4. The resulting compounds are oxidized to give the corresponding phosphate, thiophosphate or selenophosphate derivatives, and the radicals R.sup.1 and R.sup.2 are then split off by means of bases. The chemical nature of the radicals R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 accordingly depends on the requirements for these cleavage reactions.

Abstract translation: 式“IMAGE”的化合物是与可酰化氢原子反应的磷酸化试剂，同时除去胺HNR 3 R 4。 所得化合物被氧化，得到相应的磷酸酯，硫代磷酸酯或硒代磷酸酯衍生物，然后基团R 1和R 2通过碱分离。 因此R1，R2，R3和R4基团的化学性质取决于这些裂解反应的要求。

公开(公告)号：US4581350A

公开(公告)日：1986-04-08

申请号：US612094

申请日：1984-05-18

Applicant: Junichi Saito ,  Akio Kudamatsu ,  Toyohiko Kume ,  Shinichi Tsuboi

Inventor： Junichi Saito ,  Akio Kudamatsu ,  Toyohiko Kume ,  Shinichi Tsuboi

IPC: A01N57/14 ,  A01N57/30 ,  C07F9/12 ,  C07F9/18 ,  C07F9/24 ,  A01N57/02 ,  C07F9/201

CPC classification number: C07F9/18 ,  A01N57/14 ,  A01N57/30 ,  C07F9/242

Abstract: The invention relates to new organic phosphoric acid esters represented by the general formula ##STR1## wherein X represents O, S or NH,Y represents O or S,R.sup.1 represents a lower alkyl group,R.sup.2 represents a lower alkyl group or a lower alkoxy-lower alkyl group,R.sup.3 represents a fluoro-substituted lower alkyl group,Z represents a lower alkyl group, a lower alkoxy group or a halogen atom, andn represents 0 or 2,which can be used as pesticidally active agents.

Abstract translation: 本发明涉及由通式表示的新的有机磷酸酯，其中X代表O，S或NH，Y代表O或S，R1代表低级烷基，R2代表低级烷基或低级烷氧基 - 低级烷基，R 3表示氟取代的低级烷基，Z表示低级烷基，低级烷氧基或卤素原子，n表示0或2，可用作农药活性剂。