公开(公告)号：KR101900478B1

公开(公告)日：2018-09-20

申请号：KR1020110077794

申请日：2011-08-04

Applicant: 한올바이오파마주식회사

Inventor： 김성욱 ,  민창희 ,  구자성 ,  선상욱 ,  김용은

IPC: A61K31/70 ,  A61K31/7004 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K45/06 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/7004 ,  A61K2300/00

Abstract: 본발명은암의재발또는전이를억제하기위한약제학적조성물에관한것으로, 본발명에따라, 2-데옥시-D-글루코오스 (2-Deoxy-D-glucose, 이하 2-DG)의유방암줄기세포(mammosphere) 형성억제및 EMT의억제를통하여그 동안알려지지않았던암 줄기세포의증식억제및 암전이억제효과를확인하였으며, 비구아니드계열당뇨병치료제약물또는그의약제학적으로허용가능한염과 2-DG의병용처리를통하여기존각각의활성성분만을사용하였을경우와비교하여암 전이억제및 암재발을훨씬감소시켜, 동일함량을기준으로훨씬우수한암 전이및 재발억제효과를나타낼수 있음을확인하였다. 따라서, 본발명에따른약제학적조성물을사용할경우, 각활성성분의함량을줄이면서도실질적으로더욱뛰어난효과를나타낼수 있게되어약물과용에따른부작용및 약리작용에따른부작용을감소시키면서보다효과적인치료가가능해진다. 더불어, 내성을보였던항암제와병용투여시에더욱상승적인효과를발휘할수 있을것으로기대된다. 그러므로본 발명에따른암의재발또는전이억제용약제학적조성물은각종암 질환의전이또는재발을치료하고예방하는데매우유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101324283B1

公开(公告)日：2013-11-01

申请号：KR1020110036955

申请日：2011-04-20

Applicant: 한올바이오파마주식회사

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  강민석 ,  구자성 ,  김용은

IPC: C07C279/26 ,  C07C277/08 ,  A61K31/155 ,  A61P35/00

Abstract: 바이구아나이드 화합물의 신규한 글라이포세이트염, 그의 제조방법, 그를 포함하는 의약, 약제학적 조성물이 제공된다. 본 발명에 따른 바이구아나이드 화합물의 글라이포세이트염은 메트포르민 염산염에 비해 항암 효과가 훨씬 우수하면서동등한 수준의 AMPK 활성을 나타내어 메트포르민 염산염이 나타내는 우수한 혈당 강하 효과, 항산화 효과, 지질 저하 작용 및 대사 증후군(metabolic syndrome) 개선 효과를 발휘한다. 또한, 본 발명에 따른 바이구아나이드 화합물의 글라이포세이트염은 메트포르민 염산염에 비해 용해도, 안정성, 비흡습성, 정제 제형으로서의 가공성 등의 물리화학적 성질이 우수하여 바이구아나이드 화합물의 약제학적으로 허용되는 염으로써 유용하게 이용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101190957B1

公开(公告)日：2012-10-15

申请号：KR1020100082554

申请日：2010-08-25

Applicant: 한올바이오파마주식회사

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  구자성 ,  강민석 ,  김용은

IPC: C07C279/26 ,  C07C59/52 ,  A61K31/155 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C59/11 ,  A61K31/155 ,  A61K31/192 ,  C07C279/26

Abstract: 본 발명은 메트포르민 카페익산염, 그의 제조방법, 그를 포함하는 약학 조성물 및 그를 포함하는 복합제제를 제공한다. 본 발명의 메트포르민 카페익산염은 우수한 안정성 및 정제의 가공 용이성을 가지며, 독성이 낮고, 당뇨, 당뇨병, 대사성 증후군, 당뇨병 합병증, 월경불순, 고혈압, 고지혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군, 암, 근육통, 근육세포 독성증, 횡문근융해증, 폐경기증후군, 및/또는 항산화 등에 효과적이다.

公开(公告)号：KR101190953B1

公开(公告)日：2012-10-12

申请号：KR1020100082552

申请日：2010-08-25

Applicant: 한올바이오파마주식회사

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  구자성 ,  강민석 ,  김용은

IPC: C07C279/26 ,  C07C309/14 ,  A61K31/155 ,  A61P3/10

CPC classification number: A61K31/145 ,  A61K31/155 ,  C07C279/26 ,  C07C309/14

Abstract: 본 발명은 메트포르민 타우린염, 그의 제조방법, 그를 포함하는 약학 조성물 및 그를 포함하는 복합제제를 제공한다. 본 발명의 메트포르민 타우린염은 우수한 안정성 및 정제의 가공 용이성을 가지며, 독성이 낮고, 우수한 AMPKα의 활성화 작용을 나타내어, 당뇨, 당뇨병, 대사성 증후군, 당뇨병 합병증, 월경불순, 고혈압, 고지혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군, 암, 근육통, 근육세포 독성증, 폐경기증후군 및 횡문근융해증에 효과적이며, 항산화 작용을 나타낸다.

公开(公告)号：KR1020110119542A

公开(公告)日：2011-11-02

申请号：KR1020110036955

申请日：2011-04-20

Applicant: 한올바이오파마주식회사

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  강민석 ,  구자성 ,  김용은

IPC: C07C279/26 ,  C07C277/08 ,  A61K31/155 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A novel salt of a biguanide compound is provided to ensure excellent anticancer effects and the same AMPK activity as metformin hydrochlorides, and excellent blood glucose decrease effects, and antioxidant effects. CONSTITUTION: A novel salt of a biguanide compound has the structure of chemical formula 1. A method for preparing the acid addition salts of the biguanide compound comprises a step of reacting the free base of the biguanide compound represented by chemical formula 5 with glyphosate. In chemical formula 1, R1 or R2 are independently hydrogen, C1-4 alkyl, and phenyl-substituted C1-4 alkyl; and A is glyphosate. The free base of the biguanide compound reacts with 0.5-4 mole equivalent of glyphosate per 1 molar equivalent.

Abstract translation: 目的：提供双胍化合物的新型盐，以确保优异的抗癌作用和与二甲双胍盐酸盐相同的AMPK活性，以及​​优异的血糖降低作用和抗氧化作用。 组分：双胍化合物的新型盐具有化学式1的结构。双胍化合物的酸加成盐的制备方法包括使由化学式5表示的双胍化合物的游离碱与草甘膦反应的步骤。 在化学式1中，R 1或R 2独立地为氢，C 1-4烷基和苯基取代的C 1-4烷基; 而A是草甘膦。 双胍化合物的游离碱与每摩尔当量0.5-4摩尔当量的草甘膦反应。

公开(公告)号：KR1020110021692A

公开(公告)日：2011-03-04

申请号：KR1020100082554

申请日：2010-08-25

Applicant: 한올바이오파마주식회사

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  구자성 ,  강민석 ,  김용은

IPC: C07C279/26 ,  C07C59/52 ,  A61K31/155 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07C59/11 ,  A61K31/155 ,  A61K31/192 ,  C07C279/26

Abstract: PURPOSE: A metformin caffeic acid salt is provided to ensure excellent stability, low toxicity, and excellent stability, and to enable easy tabletting. CONSTITUTION: A metformin caffeic acid salt is represented by chemical formula 1 and has a melting point of 147.1 °C. The pharmaceutical composition includes the metformin caffeic acid salt as an active ingredient. The metformin caffeic acid salt can be valuably used in the treatment of glycosuria, diabetes, metabolic syndrome, diabetes complications, menstrual irregularities, hypertension, hyperlipidemia, fatty liver, coronary artery disease, osteoporosis, polycystic ovary syndrome, cancer, myalgia, symptoms of muscle cell cytotoxicity, rhabdomyolysis, climacterium, etc., and/or provides antioxidant activity. The cancer is such that p53-gene is deficient.

Abstract translation: 目的：提供二甲双胍咖啡酸盐，以确保优异的稳定性，低毒性和优异的稳定性，并使易于压片。 构成：二甲双胍咖啡酸盐由化学式1表示，熔点为147.1℃。 药物组合物包括二甲双胍咖啡酸盐作为活性成分。 二甲双胍咖啡酸盐可用于治疗糖尿病，糖尿病，代谢综合征，糖尿病并发症，月经不调，高血压，高脂血症，脂肪肝，冠状动脉疾病，骨质疏松症，多囊卵巢综合征，癌症，肌痛，肌肉症状 细胞毒性，横纹肌溶解，长杆菌等，和/或提供抗氧化活性。 癌症是p53基因缺陷。

公开(公告)号：KR100955669B1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：KR1020080077773

申请日：2008-08-08

Applicant: 한올바이오파마주식회사

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  조영관 ,  구자성 ,  선상욱

IPC: A61K31/35 ,  A61K31/60 ,  A61P9/02

CPC classification number: A61K31/35 ,  A61K31/616 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 본 발명은 시간차 투약 원리를 이용한 심혈관계 질환 치료 및 예방용 복합제제에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 심바스타틴과 같은 HMG-CoA 환원효소 저해제와 아스피린을 함유하는 복합제에 관한 것이다. 본 발명에 따른 HMG-CoA 환원효소 저해제와 아스피린의 복합제는 시간차 투약 원리 이론에 의거하여 개발함으로써 각각 또는 동시 복용시보다 훨씬 우수한 심혈관계 질환 치료 및 예방효과를 나타냄과 동시에 1일 1회 투여 제형으로서 환자의 복약순응도를 향상시킬 수 있다. 특히, 본 발명에 따른 복합제는 아스피린의 복용량을 감소시켜 부작용을 감소시켰음에도 불구하고 혈소판 응집 억제효과는 기존의 상용량과 동일한 효과를 보임과 동시에 아스피린의 혈압 강하 효과를 보인다. 또한, 본 발명에 따른 복합제제는 상호 불안정성을 보이는 두 약물을 장기간 보관이 가능하도록 안정성 및 인체의 안전성, 유효성 측면을 확보하였다.
시간차 투약 원리, 심바스타틴, 아스피린, 복합제

公开(公告)号：KR1020090114320A

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：KR1020090037372

申请日：2009-04-29

Applicant: 한올바이오파마주식회사

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  구자성 ,  장석영 ,  김병하

IPC: A61K9/22 ,  A61K9/52 ,  A61P3/10 ,  A61K47/38

CPC classification number: A61K45/06

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical formulation containing simvastatin and olmesartan is provided to effectively treat hypertension and hyperlipidemia and prevent complication with less side effects. CONSTITUTION: A pharmaceutical formulation contains a immediate release compartment containing a simvastatin as a pharmacologically active ingredient, its isomer or its pharmaceutically acceptable salt, and a sustained release compartment containing olmesartan, its prodrug or its pharmaceutically acceptable salt. The olmesartan prodrug is olmesartan medoxomil. The sustained release compartment is coated containing osmotic regulator with semi-permeable film coating agent.

Abstract translation: 目的：提供含辛伐他汀和奥美沙坦的药物制剂，以有效治疗高血压和高脂血症，并预防并发症，减少副作用。 组成：药物制剂含有含有辛伐他汀作为药理活性成分，其异构体或其药学上可接受的盐的缓释隔室，以及含有奥美沙坦，其前药或其药学上可接受的盐的缓释隔室。 奥美沙坦前药是奥美沙坦酯。 含有渗透调节剂的半透膜包衣剂的缓释隔室被涂覆。

公开(公告)号：KR1020090114314A

公开(公告)日：2009-11-03

申请号：KR1020090037240

申请日：2009-04-28

Applicant: 한올바이오파마주식회사

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  조영관 ,  구자성 ,  이아람 ,  손재운 ,  김정택

IPC: A61K9/22 ,  A61P9/12 ,  A61K47/38 ,  A61K9/28

CPC classification number: A61K31/00 ,  A61K9/2081 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical formulation containing angiotensin-II-receptor blocker as a pharmacologically active ingredient is provided to maximize the effects of preventing complication and avoid interaction with drug which is metabolited in a liver. CONSTITUTION: A pharmaceutical formulation contains an angiotensin-II-receptor blocker as a pharmacologically active ingredient and release control material. The 40 weight% of angiotensin-II-receptor blocker is released within four hours. The formulation additionally comprises an agent for preventing and inhibiting hepatitis as an active ingredient. The release control material is enteric polymer, water insoluble polymer, hydrophobic compound or their mixture.

Abstract translation: 目的：提供含有血管紧张素-II受体阻断剂作为药理活性成分的药物制剂，以最大限度地发挥预防并发症的作用，并避免与在肝脏中代谢的药物相互作用。 构成：药物制剂含有作为药理活性成分的血管紧张素-II受体阻断剂和释放控制材料。 在4小时内释放40重量％的血管紧张素-II受体阻断剂。 该制剂还包含用于预防和抑制肝炎作为活性成分的药剂。 释放控制材料是肠溶性聚合物，水不溶性聚合物，疏水化合物或它们的混合物。

公开(公告)号：KR1020090107954A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：KR1020090030603

申请日：2009-04-09

Applicant: 한올바이오파마주식회사

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  구자성 ,  장석영 ,  이길호

IPC: A61K31/4184 ,  A61K31/44 ,  A61K9/52 ,  A61P9/12

CPC classification number: A61K31/4184 ,  A61K9/209 ,  A61K9/48 ,  A61K31/451 ,  Y10S514/824 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical formulation is provided to enable time different absorption of drug in the human body and ensure maximal drug concentration in optimal time of drug. CONSTITUTION: A pharmaceutical formulation contains an immediate release compartment and an extended release compartment. The immediate release contains a telmisartan as an active ingredient. The extended release compartment contains an amlodipine as an active ingredient. 85 % of telmisartan of immediate release compartment is released within two hour after releasing. 0-30% of amlodipine is released four hour after releasing the telmisartan.

Abstract translation: 目的：提供药物制剂，以使药物在人体内不同程度的吸收，并确保最佳药物浓度在药物的最佳时间。 构成：药物制剂含有立即释放隔室和延长释放隔室。 即时释放含有替米沙坦作为活性成分。 延长释放隔室含有氨氯地平作为活性成分。 85％的立即释放隔离的替米沙坦释放后2小时内释放。 释放替米沙坦后4小时释放出0-30％的氨氯地平。