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    Inhibidores de RAF de pirazol[3,4-B]piridina
    67.
    发明专利
    Inhibidores de RAF de pirazol[3,4-B]piridina 未知

    公开(公告)号：ES2400202T3

    公开(公告)日：2013-04-08

    申请号：ES09718306

    申请日：2009-02-27

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

    Inventor： AHRENDT KATERI A ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  DE MEESE JASON ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN R ,  LUNGHOFER PAUL ,  MORENO DAVID ,  NEWHOUSE BRAD ,  REN LI ,  SEO JEONGBEOB ,  TIAN HONGQI ,  WENGLOWSKY STEVEN MARK ,  FENG BAINIAN ,  GUNZNER JANET ,  MALESKY KIM ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  YOUNG WENDY B

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  C07C311/08

    Abstract: Un compuesto seleccionado de la fórmula I: y estereoisómeros, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 y R2 están seleccionados independientemente de hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C3; R4 es cicloalquilo C3-C5, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquinilo C2-C6, fenilo, un heteroarilo de 5-6 miembros o NRgRh, en el que el cicloalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con ORc, halógeno, fenilo, cicloalquilo C3-C4, o alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con halógeno; R5 es: hidrógeno, halógeno, CN, NRcRd, ORe, SRf, fenilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos Ra, un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, un cicloalquilo C3-C6 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-C4, un heterociclilo de 4-6 miembros saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4, alquinilo C2-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, ORc o NRcRd, alquenilo C2-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, ORc o NRcRd, o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos Rb; cada Ra está seleccionado independientemente de halógeno, CF3, alquilo C1-C4 o -O(alquilo C1-C4), en el que el alquilo o alcoxi están opcionalmente sustituidos con OH, NRcRd o un heterociclilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con alquilo C1-C3; cada Rb está seleccionado independientemente de halógeno, OH, OCH3, oxo, -NRcRd o cicloalquilo C3-C6; cada Rc y Rd están seleccionados independientemente de hidrógeno, fenilo y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con oxo; Re está seleccionado de un heterociclilo de 4-6 miembros y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halógeno, OH, OCH3, cicloalquilo C3-C6 o un heterociclilo de 4-6 miembros; Rf es alquilo C1-C6; y Rg y Rh están seleccionados independientemente de hidrógeno y alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con halógeno, o Rg y Rh junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico de 4 a 6 miembros.

    Derivados de imidazo[4,5-b] piridina usados como inhibidores de RAF
    68.
    发明专利
    Derivados de imidazo[4,5-b] piridina usados como inhibidores de RAF 未知

    公开(公告)号：ES2392482T3

    公开(公告)日：2012-12-11

    申请号：ES09716688

    申请日：2009-02-27

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC ,  GENENTECH INC

    Inventor： AHRENDT KATERI A ,  BUCKMELTER ALEXANDRE J ,  GRINA JONAS ,  HANSEN JOSHUA D ,  LAIRD ELLEN R ,  NEWHOUSE BRAD ,  REN LI ,  WENGLOWSKY STEVEN M ,  FENG BAINIAN ,  MALESKY KIM ,  MATHIEU SIMON ,  RUDOLPH JOACHIM ,  WEN ZHAOYANG ,  YOUNG WENDY B ,  MORENO DAVID A

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  C07C311/08

    Abstract: Un compuesto seleccionado de la fórmula I: y estereoisómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, CN, alquilo C1-C3 y alcoxi C1-C3; R3 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C3; R4 es cicloalquilo C3-C5, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6 o alquinilo C1-C6, en los que los cicloalquilo, alquilo, alquenilo y alquinilo están opcionalmente sustituidos con ORc, halógeno o cicloalquilo C3-C4; R5 es hidrógeno, fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Ra, -N (Rc) -fenilo opcionalmente sustituido con Ra.CH2-fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Rb, un heteroarilo de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos Re, cicloalquilo C3-C6 saturado o parcialmente insaturado opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-C4, un heterociclilo de 5-6 miembros o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Rg; cada Ra se selecciona independientemente de halógeno, CN, un heterociclilo de 5-6 miembros, NRcRd, -S (O) 2Rf, O (alquilo C1-C4) y alquilo C1-C4, en los que los alquilo o alcoxi están opcionalmente sustituidos con halógeno; cada Rb se selecciona independientemente de halógeno, OH u OCH3; cada Rc y Rd se selecciona independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C4; Re se selecciona de un heterociclilo de 5-6 miembros o NRcRd; Rf se selecciona de alquilo C1-C4 o NRcRd; y cada Rg se selecciona independientemente de halógeno, CN, ORc, cicloalquilo C3-C6 o NRcRd.

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