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    ESPIRO-5,6-DIHIDRO-4H-2,3,5,10B-TETRAAZA-BENZO[E]AZULENOS COMO ANTAGONISTAS DE LA V1a
    63.
    发明专利
    ESPIRO-5,6-DIHIDRO-4H-2,3,5,10B-TETRAAZA-BENZO[E]AZULENOS COMO ANTAGONISTAS DE LA V1a 未知

    公开(公告)号：PE20110537A1

    公开(公告)日：2011-08-04

    申请号：PE2011000965

    申请日：2009-11-04

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BISSANTZ CATERINA ,  GOETSCHI ERWIN ,  JAKOB-ROETNE ROLAND ,  MASCIADRI RAFFAELLO ,  PINARD EMMANUEL ,  RATNI HASANE ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHNIDER PATRICK

    IPC: A61K31/4196 ,  C07D487/10 ,  A61P9/00 ,  C07D491/107

    Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO DERIVADO DE ESPIRODIHIDROTETRAAZABENZOAZULENO DE FORMULA (I), DONDE X-Y ES C(O)O, CH2OCH2, CH2CH2O, ENTRE OTROS; Z ES CH O N; R1 ES HALOGENO, CIANO, ALCOXI C1-C4 O ALQUILO C1-C4; R2 ES H, ALQUILO C1-C12, -S(O)2-ALQUILO C1-C12, ENTRE OTROS; R3 ES Cl O F; n ES 1 O 2; m ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 8-CLORO-1-[(1r,4'r)-3H-ESPIRO[2-BENZOFURANO-1,1'-CICLOHEXAN]-4'-IL]-4H-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a][1,4]BENZODIAZEPINA-5(6H)-CARBOXILATO DE TERT-BUTILO, CLORHIDRATO DE 8-CLORO-1-[(1r,4'r)-3H-ESPIRO[2-BENZOFURANO-1,1'-CICLOHEXAN]-4'-IL]-5,6-DIHIDRO-4H-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a][1,4]BENZODIAZEPINA, 8-CLORO-5-METIL-1-[(1r,4'r)-3H-ESPIRO[2-BENZOFURANO-1,1'-CICLOHEXAN]-4'-IL]-5,6-DIHIDRO-4H-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a][1,4]BENZODIAZEPINA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA V1a Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA DISMENORREA, HIPERTENSION, FALLOCARDIACO CRONICO, SINDROME NEFROTICO, ANSIEDAD, ENTRE OTROS

    ARYLCYCLOHEXYLETHERS OF DIHYDROTETRAAZABENZOAZULENES FOR USE AS VASOPRESSIN VIA RECEPTOR ANTAGONISTS
    64.
    发明专利
    ARYLCYCLOHEXYLETHERS OF DIHYDROTETRAAZABENZOAZULENES FOR USE AS VASOPRESSIN VIA RECEPTOR ANTAGONISTS 未知

    公开(公告)号：SG171846A1

    公开(公告)日：2011-07-28

    申请号：SG2011038692

    申请日：2009-11-18

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： SCHNIDER PATRICK

    Abstract: The present invention is concerned with arylcyclohexylethers of dihydro-tetraazabenzoazulene derivatives, i.e. arylcyclohexylethers of 5,6-dihydro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azulene derivatives of formula (I) wherein R1, R2 and R3 are as described herein. The compounds according to the invention act as Via receptor modulators, and in particular as Via receptor antagonists, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. The active compounds of the present invention are useful as therapeutics acting peripherally and centrally in the conditions of dysmenorrhea, male or female sexual dysfunction, hypertension, chronic heart failure, inappropriate secretion of vasopressin, liver cirrhosis, nephrotic syndrome, anxiety, depressive disorders, obsessive compulsive disorder, autistic spectrum disorders, schizophrenia, and aggressive behavior.

    65.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：BRPI0709880A2

    公开(公告)日：2011-07-26

    申请号：BRPI0709880

    申请日：2007-03-26

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BACHMANN STEPHAN ,  SCALONE MICHELANGELO ,  SCHNIDER PATRICK

    IPC: C07D211/60 ,  C07D207/16

    Abstract: The present invention relates to a process for the preparation of cis substituted cyclic beta-aryl or heteroaryl carboxylic acid derivatives in high diastereo- and enantioselectivity by enantioselective hydrogenation in accordance with the following scheme wherein X, Ar, n, and m are defined herein and corresponding salts thereof.

    ALQUILCICLOHEXILETERES DE DIHIDROTETRAAZABENZOAZULENOS, PROCESOS DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    68.
    发明专利
    ALQUILCICLOHEXILETERES DE DIHIDROTETRAAZABENZOAZULENOS, PROCESOS DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR074354A1

    公开(公告)日：2011-01-12

    申请号：ARP090104427

    申请日：2009-11-16

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： SCHNIDER PATRICK

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5517 ,  A61P15/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00

    Abstract: Los compuestos de la solicitud actúan como moduladores del receptor de la V1a y en particular como antagonistas del receptor de la V1a; la solicitud se refiere además a su obtención, a las composiciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como medicamentos. Los compuestos activos de la presente son útiles como agentes terapéuticos que actúan a nivel periférico y central en estados patológicos de la dismenorrea, disfunción sexual masculina o femenina, hipertensión, fallo cardiaco crónico, secreción inapropiada de vasopresina, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, ansiedad, trastornos depresivos, trastorno obsesivo-compulsivo, trastornos del espectro autista, esquizofrenia y comportamiento agresivo. Reivindicación 1: El compuesto de la fórmula (1) en la que R1 es alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más halógeno, hidroxi, ciano o alcoxi C1-12, cicloalquilo C3-7 sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre B, heterocicloalquilo de 4-7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre O, N y S; dicho heterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre B; R2 es H, alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -(CH2)q-Ra, en el que Ra es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, dicho alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12; -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo C1-12, dicho alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -S(O)2-alquilo C1-12, -S(O)2NRiRii; Ri y Rii con independencia entre sí son H, alquilo C1-12, o junto con el átomo de N al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, dicho heterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre B, q es el número 1, 2, 3 o 4; r es el número 2, 3 o 4; A es halógeno, ciano, OH, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; B es oxo, halógeno, OH, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, R3 es Cl o F; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

    INDOLES QUE ACTUAN COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR V1A.
    70.
    发明专利
    INDOLES QUE ACTUAN COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR V1A. 未知

    公开(公告)号：ES2345132T3

    公开(公告)日：2010-09-15

    申请号：ES07847501

    申请日：2007-11-29

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BISSANTZ CATERINA ,  GRUNDSCHOBER CHRISTOPHE ,  MASCIADRI RAFFAELLO ,  RATNI HASANE ,  ROGERS-EVANS MARK ,  SCHNIDER PATRICK

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  C07D491/04

    Abstract: Un compuesto de la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que X e Y se eligen entre las combinaciones de: X es NR7 e Y es C=O, X es CH2 e Y es C=O, X-Y es N=N, o X es O e Y es C=O; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, o -(alquileno C1-6)-C(O)-NRaRb; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, -(alquileno C1-6)-NRcRd, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, o fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; R3 es hidrógeno, halógeno, o alquilo C1-6; R4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, o -O-alquenilo C2-10; R5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, o alcoxi C1-6; o R4 y R5 están unidos con el resto benzo para formar un anillo, en el que -R4-R5- es -O-(CH2)n-O-, en el que n es el número 1 ó 2; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, opcionalmente sustituido por CN u OH, -(alquileno C1-6)-NRgRh, -(alquileno C1-6)-C(O)-NRiRj, -O-bencilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, nitro, halógeno, ciano, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, halo-alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-C(O)Rf, fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano, -(alquileno C1-3)-Rm, en el que Rm es fenilo, un heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, un heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones o un cicloalquilo de 3 a 6 eslabones, cada uno de ellos está opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o R5 y R6 están unidos con el resto benzo para formar un anillo, en el que -R5-R6- es: -O-(CH2)n-C(O)-, -C(O)-(CH2)n-O-, o -O-(CH2)n-O-, en los que n es el número 1 ó 2; R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R8, R9, R10 y R11 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, halo-alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o halo-alcoxi C1-6; Ra, Rb, Ri y Rj con independencia entre sí son: hidrógeno, alquilo C1-6, -(alquileno C1-6)-NRkRl, en el que Rk y Rl con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-6, o Ra y Rb, o Ri y Rj junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre; Rc, Rd, Rg y Rh con independencia entre sí son: hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)Re, o -S(O)2Re, en los que Re se elige entre: hidrógeno, alquilo C1-6, y fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o Rc y Rd, o Rg y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco o seis eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre el grupo formado por nitrógeno, oxígeno y azufre; o Rc y Rd, o Rg y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman una isoindol-1,3-diona; Rf se elige entre el grupo formado por: hidrógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, y fenilo, opcionalmente sustituido por uno o más halógeno, halo-alquilo C1-6, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halo-alcoxi C1-6, nitro, o ciano; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

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