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    COMPUESTOS DE INDANIL-PIPERAZINA UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    62.
    发明专利
    COMPUESTOS DE INDANIL-PIPERAZINA UN PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR054747A1

    公开(公告)日：2007-07-11

    申请号：ARP060101238

    申请日：2006-03-30

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  MILLAN MARK ,  ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  MANNOURY LA COUR CLOTILDE ,  GOBERT ALAIN

    IPC: C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D213/40 ,  C07D333/20 ,  C07D295/14 ,  A61K31/495 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61P25/08 ,  A61P1/08

    Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de la formula (1) en la cual R3 representa un átomo de hidrogeno, y R1 y R2 forman, junto con los átomos de carbono que los lleva, una estructura de anillo benceno, naftaleno o quinoleína, y cada una de esas estructuras de anillo está opcionalmente sustituida por uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre hidrogeno, halogeno y alquilo-C1-C6, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halogeno, o bien, R1 representa un átomo de hidrogeno, y R2 y R3 forman, junto con los átomos de carbono que los llevan, una estructura de anillo benceno, naftaleno o quinoleína, y cada una de esas estructuras de anillo está opcionalmente sustituida por uno o más sustituyentes, idénticos o diferentes, seleccionados entre hidrogeno, halogeno y alquilo C1-C6, lineal o ramificado, opcionalmente sustituido por uno o más átomos de halogeno, -n representa 1 o 2, -X- representa un grupo seleccionado entre -(CH2)m-O- Ak-, -(CH2)m-NR4-Ak-, -(CO)-NR4-Ak- y -(CH2)m-NR4-(CO)-, m representa un entero comprendido entre 1 y 6 inclusive, Ak representa una cadena alquileno-C1-C6, lineal o ramificada, opcionalmente sustituida por un grupo hidroxi, y R4 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo-C1-C6 lineal o ramificado, -Ar representa un grupo arilo o heteroarilo, sus isomeros opticos, así como a sus sales de adicion con un ácido farmacéuticamente aceptables y se entiende; por isomeros opticos, los enantiomeros y diastereoisomeros, por grupo arilo, fenilo, bifenilo, o naftilo, cada uno de esos grupos está sustituido, opcionalmente, por uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre halogeno, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado, hidroxi y trihaloalquilo-C1-C6 lineal o ramificado, por grupo heteroarilo, un grupo aromático mono- o bicíclico de 5 a 12 miembros que contienen uno, dos o tres heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrogeno y azufre, y entiende que el heteroarilo puede estar sustituido, opcionalmente, por uno o más grupos, idénticos o diferentes, seleccionados entre halogeno, alquilo-C1-C6, lineal o ramificado, alcoxi-C1-C6 lineal o ramificado, hidroxi, y trihaloalquilo- C1-C6, lineal o ramificado.

    DERIVADOS DE ALFA-AMINOACIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV (DPP IV).
    63.
    发明专利
    DERIVADOS DE ALFA-AMINOACIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL-PEPTIDASA IV (DPP IV). 未知

    公开(公告)号：ES2266422T3

    公开(公告)日：2007-03-01

    申请号：ES02291192

    申请日：2002-05-14

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  BENOIST ALAIN ,  LEVENS NIGEL ,  NOSJEAN OLIVIER ,  HUSSON-ROBERT BERNADETTE

    IPC: C07D207/16 ,  C07D295/10 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07D277/04 ,  C07D277/06 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07K5/02

    Abstract: Compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) donde ~ (Ver fórmula) representa un heterociclo nitrogenado de 5 eslabones eventualmente sustituido con un grupo ciano, ~ Ak representa una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificada, ~ X representa un enlace sencillo o un grupo fenileno, ~ R1 y R2, idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ~ Y representa NR4 o CH-NO2, ¿ R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ~ R3 representa: - o bien un grupo seleccionado de entre alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, nitro y ciano, en el caso en que Y representa CH-NO2, - o bien un grupo seleccionado de entre nitro y ciano cuando Y representa NR4, sus tautómeros si existen, sus isómeros ópticos y sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable, excluyendo los compuestos en los cuales simultáneamente (Ver fórmula) representa un heterociclo nitrogenado de 5 eslabones no sustituido, Ak representa el grupo -(CH2)3-, X representa un enlace simple, Y representa NH y R3 representa el grupo nitro, entendiéndose que por heterociclo nitrogenado de 5 eslabones se entiende un grupo monocíclico saturado de 5 eslabones que contiene uno, dos o tres heteroátomos, siendo uno de estos heteroátomos un átomo de nitrógeno, y eligiéndose el o los heteroátomos suplementarios eventualmente presentes entre átomos de oxígeno, de nitrógeno o de azufre.

    Indanyl-piperazine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
    65.
    发明专利
    Indanyl-piperazine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 未知

    公开(公告)号：AU2006201326A1

    公开(公告)日：2006-10-19

    申请号：AU2006201326

    申请日：2006-03-30

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  GLOANEC PHILLIPPE ,  NANTEUIL GUILLAUME DE ,  COUR CLOTILDE MANNOURY LA ,  MILLAN MARK ,  GOBERT ALAIN ,  PORTEVIN BERNARD

    IPC: C07D295/092 ,  A61K31/495 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  C07D295/104 ,  C07D401/12 ,  C07D419/12

    Abstract: Indanyl-piperazine derivatives (I) are new. Indanyl-piperazine derivatives of formula (I) and their optical isomers, salts, enantiomers or diastereoisomers are new. R 3 = H and R 1+R 2 = benzene, naphthalene or quinoline (optionally substituted by H, halo or 1-6C alkyl (optionally substituted by halo)); or R 1 = H; and R 2+R 3 = benzene, naphthalene or quinoline (optionally substituted by H, halo or 1-6C alkyl (optionally substituted by halo)); n = 1-2; X = (CH 2) m-OT, (CH 2) m-NR 4T, C(O)NR 4T or (CH 2) mNR 4C(O); m = 1-6; T = 1-6C alkyl optionally substituted by OH; R 4 = H or 1-6C alkyl; A = (hetero)aryl; aryl = phenyl, biphenyl or naphthyl (optionally substituted by halo, 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy, OH, CN or 1-6C trihaloalkyl); and heteroaryl = 5-12 membered aromatic mono- or bicyclic rings containing O, N or S heteroatoms and optionally substituted by halo, 1-6C alkyl, 1-6C alkoxy, OH or 1-6C trihaloalkyl. An independent claim is also included for preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Antidepressant; Tranquilizer; Anorectic; Analgesic; Antiinflammatory; Neuroleptic; Antiemetic; Gastrointestinal-Gen. MECHANISM OF ACTION : Serotonin receptor inhibitor; Neurokinin-1 antagonist. The ability of (1RS)-1-[1-(3,5-difluorobenzyloxymethyl)indan-1-yl]piperazine dihydrochloride to inhibit serotonin receptor in rats was tested using biological assays. The result showed that (1RS)-1-[1-(3,5-difluoro-benzyloxymethyl)-indan-1-yl]-piperazine dichlorhydrate exhibits a pK i (negative log of inhibitory constant) value of 8.49.

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