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    COMPUESTOS DE PIRIDIMINA SUSTITUIDOS CON FENILO UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
    61.
    发明专利
    COMPUESTOS DE PIRIDIMINA SUSTITUIDOS CON FENILO UTILES COMO INHIBIDORES DE QUINASAS. 未知

    公开(公告)号：ES2336025T3

    公开(公告)日：2010-04-07

    申请号：ES06734200

    申请日：2006-02-02

    Applicant: SQUIBB BRISTOL MYERS CO

    Inventor： WROBELSKI STEPHEN T ,  LIN SHUQUN ,  LEFTHERIS KATERINA ,  HE LIQI ,  SEITZ STEVEN P ,  LIN TAI-AN

    IPC: C07D417/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14

    Abstract: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** enantiómeros, diaestereómeros, sales farmacéuticamente aceptables y solvatos de los mismos, en la que: dos de X1, X2 y X3 son N, y el restante de X1, X2 y X3 es -CR1; R1 es hidrógeno o -CN; n es cero, 1, 2 ó 3; cada R2 es independientemente alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, -OR4, -SR4, -CO2R4, -C(=O)NR4R5, -NR4R5, -S(=O)R6, -SO2R6, -SO2NR4R5, -NR4SO2NR5R6, -NR4SO2R6, -NR4C(=O)R5, -NR4CO2R5, -NR4C(=O)NR5R6, halógeno, ciano, arilo, arilo sustituido, heterociclo y/o heterociclo sustituido; cada R4 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo y/o heterociclo sustituido; cada R5 es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido, cicloalquilo y/o cicloalquilo sustituido; en la que cuando R4 y R5 son alquilo y/o alquilo sustituido y están unidos al mismo átomo, R4 y R5 pueden estar opcionalmente ligados juntos para formar un heterociclo o heterociclo sustituido de cuatro, cinco o seis miembros; cada R6 es independientemente alquilo C1-8, alquilo C1-C8 sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo y/o heterociclo sustituido; en la que cuando R5 y R6 son alquilo y/o alquilo sustituido y están unidos al mismo átomo, R5 y R6 pueden estar opcionalmente ligados juntos para formar un heterociclo o heterociclo sustituido de cuatro, cinco o seis miembros; Z es hidrógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, -OR7, -SR7, -CO2R7, -C(=O)NR7R8, -NR7R8, -S(=O)R9, -SO2R8, -SO2NR7R8, -NR7SO2NR8R9, -NR7SO2R9, -NR7C(=O)R8, -NR7CO2R8, -NR7C(=O)NR8R9, halógeno, ciano, arilo, arilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido, cicloalquilo o cicloalquilo sustituido; en la que cuando R7 y R8 son alquilo y/o alquilo sustituido y están unidos al mismo átomo, R7 y R8 pueden estar opcionalmente ligados juntos para formar un heterociclo o heterociclo sustituido de cuatro, cinco o seis miembros de anillo; R9 es alquilo C1-C8, alquilo C1-C8 sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, alquenilo C2-C12, alquenilo C2-C12 sustituido, alquinilo C2-C12, alquinilo C2-C12 sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido; y en la que cuando R8 y R9 son alquilo y están unidos al mismo átomo, R8 y R9 pueden estar opcionalmente ligados juntos para formar un heterociclo o heterociclo sustituido de cuatro, cinco o seis miembros; en la que, en las anteriores definiciones: alquilo sustituido denota un grupo alquilo sustituido, en cualquier punto de unión disponible sobre la cadena de alquilo lineal o ramificada, con uno o más grupos Y; cicloalquilo sustituido denota un grupo cicloalquilo sustituido, en cualquier punto de unión disponible, con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, oxo (=O) y Y; alquenilo sustituido denota un grupo alquenilo sustituido, en cualquier punto de unión disponible, con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido y Y; alquinilo sustituido denota un grupo alquinilo sustituido, en cualquier punto de unión disponible, con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido y Y; arilo sustituido denota un grupo arilo sustituido, en cualquier punto de unión sobre cualquier anillo, con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido y Y; heterociclo sustituido denota un grupo heterociclo sustituido, en cualquier punto de unión disponible, con uno o más sustituyentes seleccionados de alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, oxo (=O) y Y; cicloalquilo denota un grupo hidrocarburo cíclico completamente saturado que contiene de 1 a 3 anillos y 3 a 8 carbonos por anillo; arilo denota un grupo seleccionado de **(Ver fórmula)** heterociclo denota un grupo monocíclico de 3 a 7 miembros, bicíclico de 7 a 11 miembros o tricíclico de 10 a 16 miembros completamente saturado, parcialmente insaturado o completamente insaturado que tiene al menos un heteroátomo en al menos un anillo que contiene átomos de carbono, en el que uno o más átomos de carbono del anillo heterocíclico pueden sustituirse, si la valencia lo permite, con un grupo carbonilo y en el que cada anillo del grupo heterocíclico que contiene un heteroátomo puede tener 1, 2, 3 ó 4 heteroátomos seleccionados de nitrógeno, oxígeno y/o azufre, en el que los átomos de nitrógeno y azufre pueden estar oxidados y los átomos de nitrógeno pueden estar cuaternizados; en el que Y denota halógeno, Cl3, CF3, nitro, ciano, hidroxi, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, -O-arilo, -O-heterociclo, -O-alquilen C1-C10-arilo, alquiltio C1-C6, carboxi (es decir, -COOH), alcoxi C1-C6-carbonilo (es decir, -C(=O)-O-alquilo C1-C6), alquil C1-C6-carboniloxi (es decir, -O-C(=O)-alquilo C1-C6), arilo, heterociclo, cicloalquilo, -NRcRd, -OC(=O)NRcRd, -C(=O)NRcRd, -NReC(=O)NRcRd, -NReC(O)2-NRcRd, -N(Re)S(O)2NRcRd, -N(Re)P(O)2NRcRd, -SRf, -S(=O)Rg, -S(O)2Rg, -NReS(O)2-Rg, -P(O)2-Rg, -NReP(O)2-Rg, -NReC(=O)Rf, -NReC(O)2Rf, -OC(=O)Rf, -OC(=O)ORf, - C(=O)ORf o -C(=O)Rf en el que cada uno de Rc y Rd se selecciona independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y heterociclo, Re es hidrógeno, alquilo C1-C6 o fenilo, Rf es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo o heterociclo, Rg es alquilo C1-C6, arilo o heterociclo, en los que cada uno de los grupos alquilo C1-C6, arilo o heterociclo en Rc, Rd, Re, Rf y Rg puede estar opcionalmente sustituido a su vez con de uno a cuatro grupos adicionales seleccionados de Rk, -O-Rk, ciano, nitro, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halógeno, -NRkRm, -OC(=O)NRkRm, -C(=O)NRkRm, -NRkC(=O)Rm, -SRk, -S(=O)Rn, -S(O)2Rn, -OC(=O)Rk, -C(=O)ORk, -C(=O)Rk, fenilo, bencilo, feniloxi o benciloxi, o alquilo C1-C6 sustituido con de uno a dos de -O-Rk, ciano, nitro, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, halógeno, -NRkRm, -OC(=O)NRkRm, -C(=O)NRkRm, -NRkC(O)Rm, -SRk, -S(=O)Rn, -S(O)2Rn, -OC(=O)Rk, -C(=O)ORk, -C(=O)Rk, fenilo, bencilo, feniloxi o benciloxi, en los que Rk y Rm se seleccionan de hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6 y aminoalquilo C1-C6, y Rn es alquilo C1-C6; con la condición que: (a) n es 1, 2 ó 3 cuando R1 es -CN; (b) R2 no es fenoxi opcionalmente sustituido unido a la posición para del anillo de fenilo; (c) R7 no es pirazolilo, pirazolilo sustituido, alquiltriazolilo sustituido, indazolilo o indazolilo sustituido cuando Z es -NR7R8; (d) Z no es NR7R8 cuando R1 es -CN; y (e) n es 1, 2 ó 3 cuando Z es fenilo sin sustituir.

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