公开(公告)号：CN105712886A

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201510819909.4

申请日：2015-11-24

Applicant: 哈尔滨工业大学(威海)

Inventor： 李肖微 ,  李惠静 ,  吴彦超 ,  王琦 ,  王军利

IPC: C07C205/45 ,  C07C207/00 ,  C07C201/12 ,  C07C201/00

Abstract: 本发明涉及一类对硝基甲苯二聚物及其制备方法。所制备的对硝基甲苯二聚物结构式见附图，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8为氢原子，卤素等。制备方法：对硝基甲苯类化合物，碱，溶剂在25℃温度下反应0.5～24小时。反应结束后用饱和氯化铵水溶液淬灭，有机溶剂萃取，干燥，过滤，浓缩，柱层析提纯，得到对硝基甲苯二聚物，产率在50～75%。其中碱为叔丁醇钾，氢氧化钾，氢氧化锂等；溶剂为二甲基亚砜，乙腈，N，N-二甲基甲酰胺等。本发明具有操作简单，反应条件温和，合成工艺简单等优点。

公开(公告)号：CN103857656A

公开(公告)日：2014-06-11

申请号：CN201280048352.3

申请日：2012-09-28

Applicant: 先正达参股股份有限公司

Inventor： T·斯梅杰卡尔 ,  H·斯米茨 ,  S·V·温德伯恩 ,  G·贝尔东 ,  J·Y·卡萨耶尔 ,  M·艾尔卡瑟米

IPC: C07D207/08 ,  C07D207/40 ,  C07D307/46 ,  C07D409/12 ,  C07D207/333 ,  C07D207/267 ,  A01N43/36 ,  C07C201/00 ,  C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C253/10 ,  C07C255/17

CPC classification number: C07D453/04 ,  C07C253/10 ,  C07C253/30 ,  C07C255/40 ,  C07C255/41 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D207/267 ,  C07D207/325 ,  C07D207/333 ,  C07D207/40 ,  C07D307/46 ,  C07D409/12 ,  C07B2200/07 ,  C07D307/54

Abstract: 本发明涉及用于吡咯烷衍生物的对映体选择性制备的方法，这些吡咯烷衍生物在杀有害生物活性化合物的制造中是有用的，并且涉及这些方法中的中间体。这些方法包括以下那些，包括(a-i)使一种具有化学式(Ia)的化合物其中P是各自可任选取代的烷基、芳基或杂芳基，其中该杂芳基经由一个环碳原子在P处被连接；R1是氯二氟甲基或三氟甲基；R2是各自可任选取代的芳基或杂芳基；与一种氰化物源在一种手性催化剂的存在下发生反应，以给出一种具有化学式IIa的化合物其中P、R1和R2是如对具有化学式(Ia)的化合物所定义的；并且(a-ii)用一种过氧酸、或在一种酸的存在下的过氧化物氧化具有化学式IIa的化合物，以给出一种具有化学式(VI)的化合物其中R1和R2是如对具有化学式(Ia)的化合物所定义的。

公开(公告)号：CN101612535A

公开(公告)日：2009-12-30

申请号：CN200910055860.4

申请日：2009-08-04

Applicant: 上海巴斯夫聚氨酯有限公司

Inventor： 戴元燊 ,  李大鹏

IPC: B01F5/02 ,  B01F3/08 ,  C07C201/00 ,  C07C205/06

Abstract: 本发明提供了一种混合罐设有喷射式混合器的二硝基甲苯生产装置，包括精馏塔、混合罐硝化反应器、输送泵、喷射式混合器和喷射泵。混合罐包括桶状罐体、混酸导入管和插入管，混酸导入管插在混合罐中，下端与喷射式混合器相连通，插入管的底端与混合罐的物料出口连通，精馏塔和重相循环出口通过管线与喷射泵的第二种流体进口连接，混合罐的物料出口与硝化反应器和喷射泵的高压喷管相连通，喷射泵的扩压管与混酸导入管相连接。本发明通过喷射式混合器和喷射泵，避免了二硝基甲苯相会沉在混合罐底，在酸性条件下，与泵叶轮等金属转动部件产生摩擦，导致爆炸的危险有爆炸风险。同时可以保证混合罐对硝化反应器进料组分均匀、稳定。

公开(公告)号：CN1228412A

公开(公告)日：1999-09-15

申请号：CN99102815.5

申请日：1999-02-08

Applicant: 埃尔夫阿托化学有限公司

Inventor： 琼-弗朗克伊斯·德瓦克斯 ,  伯纳德·蒙吉隆

IPC: C07C207/00 ,  C07C201/00

CPC classification number: C01B21/0846

Abstract: 本发明涉及一种在硫酸中的亚硝酰硫酸溶液和盐酸来制备亚硝酰氯的方法,所说的方法特征在于亚硝酰硫酸的溶液基本上是无水的和含水的盐酸以及气态的氯化氢以这样的量被使用,即含水的盐酸与亚硝酰硫酸的摩尔比在0.25和1.2之间,含水的盐酸和气态的氯化氢与亚硝酰硫酸的摩尔比在1.25和5之间。

公开(公告)号：WO2022204344A2

公开(公告)日：2022-09-29

申请号：PCT/US2022/021639

申请日：2022-03-24

Applicant: DANA-FARBER CANCER INSTITUTE, INC.

Inventor： KIM, Justin ,  KANG, Dahye ,  CHEUNG, Sheldon T.

IPC: A61K31/131 ,  A61K31/133 ,  C07D311/82 ,  C07D311/84 ,  C07D311/86 ,  C07C201/00

Abstract: Disclosed are compounds and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof that are suitable for diagnosis and the treatment of diseases and disorders characterized by, associate with or which exhibit tissue hypoxia, such as, for example, solid tumors. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing same, and methods of making and using the compounds.

公开(公告)号：WO2021224680A8

公开(公告)日：2021-11-11

申请号：PCT/IB2021/000304

申请日：2021-05-06

Applicant: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

Inventor： BOWLIN, Stephen, Uriah ,  KAMEL, Amin, Mohamed

IPC: C07D253/08 ,  A61P25/00 ,  A61K31/53 ,  C07C1/00 ,  C07H1/00 ,  C07K1/00 ,  C07C201/00 ,  C07H17/02 ,  C07K5/0606

Abstract: Compounds that are mammalian metabolites of an agonist of G-protein-coupled receptor 1.39 (GPR139), intermediates used in the synthesis of such metabolites, pharmaceutical compositions comprising such metabolites, and the use of such metabolites as biomarkers and agents in the treatment of schizophrenia, for example, negative and/or cognitive symptoms of schizophrenia, disorders associated with social and cognitive dysfunction, as well as several other disorders related to modulated of GPR139.

公开(公告)号：WO2022261240A2

公开(公告)日：2022-12-15

申请号：PCT/US2022/032715

申请日：2022-06-08

Applicant: ATAI LIFE SCIENCES AG ,  SHORT, Glenn ,  DIFRANCESCO, Benjamin Robert ,  KHAN, Tanweer

Inventor： PERNI, Robert B.

IPC: A61K31/131 ,  A61K31/135 ,  C07C211/16 ,  C07C211/19 ,  A61P25/00 ,  C07C201/00

Abstract: Provided herein are compounds of Formula (I), or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, and n are defined herein. Also provided herein are pharmaceutical compositions comprising a compound of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using a compound of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salt thereof, e.g., in the treatment of a mental health disease or disorder.

公开(公告)号：WO2019099371A1

公开(公告)日：2019-05-23

申请号：PCT/US2018/060719

申请日：2018-11-13

Applicant: ECLIPSE THERAPEUTICS, LLC

Inventor： GINDELBERGER, David

IPC: C07C251/08 ,  C07C201/00 ,  A61K31/606 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04

CPC classification number: C07C251/28 ,  A61K31/606 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  C07C251/08

Abstract: Provided herein are compounds that are prodrugs for mesalazine. Generally, the compounds described herein correspond to a mesalazine molecule wherein the amino group is replaced by a novel protecting group. For example, in the compounds of Formula I described herein, the compound comprises a glyoxylate derivative moiety. In the compounds of Formula II described herein, the compound comprises a vanillin derivative moiety.

公开(公告)号：WO2018116107A1

公开(公告)日：2018-06-28

申请号：PCT/IB2017/058014

申请日：2017-12-15

Applicant: GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY DEVELOPMENT LIMITED

Inventor： DE LA ROSA, Martha Alicia ,  KAZMIERSKI, Wieslaw Mieczyslaw ,  SAMANO, Vicente

IPC: C07D403/12 ,  C07D213/74 ,  C07D233/70 ,  C07D401/12 ,  C07D237/20 ,  C07D241/20 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D249/14 ,  C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  C07C201/00 ,  C07D231/54 ,  C07D333/36 ,  C07D335/02

Abstract: Provided are IDO inhibitor compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, their pharmaceutical compositions, their methods of preparation, and methods for their use in the prevention and/or treatment of diseases such as chronic viral infection, chronic bacterial infections, cancer, sepsis or a neurological disorder.

公开(公告)号：WO2023021496A2

公开(公告)日：2023-02-23

申请号：PCT/IB2022/062058

申请日：2022-12-12

Applicant: KING KHALID UNIVERSITY ,  M.S. RAMAIAH INSTITUTE OF TECHNOLOGY

Inventor： AL-SEHEMI, Abdullah G. ,  FARID, Arshad ,  PANNIPARA, Mehboobali ,  SAH, Ranjit ,  CHIGURUPATI, Sridevi ,  CHINNAM, Sampath ,  AHMAD, Iqrar ,  PATEL, Harun ,  ALSHAHRANI, Mohammad Y ,  SINGH, Preet Amol ,  BAJWA, Neha

IPC: C07D239/545 ,  C07C275/00 ,  C07C201/00

Abstract: The current invention offers a one-pot, two-component green synthetic protocol as potent antioxidant drug candidates of novel synthesized urea analogues. All the compounds were evaluated for in vitro antioxidant studies by 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) and hydrogen peroxide (H2O2) methods. In both DPPH and in H2O2 methods, compounds 3a, and 3c exhibited noteworthy antioxidant activity compared with the standard drug ascorbic acid at various concentrations of 25, 50, 75, and 100 µg/mL. The protocol has various advantages such as green synthetic route, short reaction times, excellent yields, simple work-up procedure, no column chromatography, and potential antioxidant agents.