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    COMPUESTO [1,2,3]-BENZOTRIAZINONA SUSTITUIDO EN 3 PARA INCREMENTAR LAS RESPUESTAS SINÁPTICAS GLUTAMATERGICAS
    71.
    发明专利
    COMPUESTO [1,2,3]-BENZOTRIAZINONA SUSTITUIDO EN 3 PARA INCREMENTAR LAS RESPUESTAS SINÁPTICAS GLUTAMATERGICAS 未知

    公开(公告)号：CU23804B7

    公开(公告)日：2012-03-15

    申请号：CU20090117

    申请日：2009-07-03

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： MUELLER RUDOLF ,  ROGERS GARY ,  CORDI ALEXIS

    IPC: A01N57/00

    Abstract: Esta invención se refiere a la prevención y tratamiento de insuficiencia cerebral, incluyendo incremento del funcionamiento de receptores en la sinapsis en las redes cerebrales responsables de comportamientos de orden superior. Estas redes cerebrales están implicadas en las capacidades cognitivas relacionadas con la alteración de la memoria, tal como se observa en una variedad de demencias y en desequilibrios de la actividad neuronal entre diferentes regiones cerebrales, como se sugiere en trastornos tales como la enfermedad de Parkinson, esquizofrenia y trastornos afectivos. En un aspecto particular, la presente invención se refiere a un compuesto útil para el tratamiento de dichas condiciones y a métodos para utilizar este compuesto para dicho tratamiento.

    New Benzothiadiazepine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them.
    77.
    发明专利
    New Benzothiadiazepine compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them. 未知

    公开(公告)号：AP2011005935A0

    公开(公告)日：2011-10-31

    申请号：AP2011005935

    申请日：2010-03-18

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： DANOBER LAURENCE ,  CORDI ALEXIS ,  LESTAGE PIERRE

    IPC: C07D285/36 ,  A61K31/554 ,  A61P25/00

    Abstract: Benzothiadiazepine derivatives (I) and their optical and positional isomers, or addition salts with an acid or base, are new. Benzothiadiazepine derivatives of formula (I) and their optical and positional isomers, or addition salts with an acid or base, are new. R 1>, R 2> : H, halo, or 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more halo, 1-6C alkoxy, 1-6C alkylthio, 1-6C alkoxycarbonyl, carboxy group, 1-6C acyl, hydroxyl group, 1-6C hydroxyalkyl group, CN, nitro, amino group (substituted by an 1-6C acyl and optionally substituted by one or more 1-6C alkyl), aminocarbonyl group (optionally substituted by one or more 1-6C alkyl), aminosulfonyl group (optionally substituted by one or more 1-6C alkyl), alkyl(1-6C)sulfonylamino1-6C alkyl, N-hydroxycarboximidamide or benzyloxy); R 3> : H, 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl, or 3-8C-cycloalkyl-1-6C alkyl; and R 4> : H or 1-6C alkyl (optionally substituted by one or more halo). Independent claims are included for: (1) the preparation of (I); and (2) 1,1-dioxo-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[f][1,2,5]thiadiazepin-8-ol (VI) as an intermediate for the synthesis of (I). [Image] ACTIVITY : Neuroprotective; Nootropic; Antiparkinsonian; Cerebroprotective; Anticonvulsant; Antialcoholic; Neuroleptic; Vasotropic; Antidepressant; Tranquilizer. MECHANISM OF ACTION : Alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor modulator; N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist. The NMDA receptor antagonistic activity of (I) was tested in rats. The result showed that 8-phenoxy-2,3,4,5-tetrahydro-1,2,5-benzothiadiazepine-1,1-dioxide exhibited an IC 50value of 9 microM.

    COMPUESTO DE [1,2,3]-BENZOTRIAZINONA-3-. SUSTITUIDO PARA MEJORAR LAS RESPUESTAS SINÁPTICAS GLUTAMATERGICAS
    80.
    发明专利
    COMPUESTO DE [1,2,3]-BENZOTRIAZINONA-3-. SUSTITUIDO PARA MEJORAR LAS RESPUESTAS SINÁPTICAS GLUTAMATERGICAS 未知

    公开(公告)号：CU20090117A7

    公开(公告)日：2011-10-05

    申请号：CU20090117

    申请日：2009-07-03

    Applicant: SERVIER LAB ,  CORTEX PHARMA INC

    Inventor： MUELLER RUDOLF ,  ROGERS GARY ,  CORDI ALEXIS

    IPC: A01N57/00

    Abstract: Esta invención se refiere a la prevención y tratamiento de insuficiencia cerebral, incluyendo incremento del funcionamiento de receptores en la sinapsis en las redes cerebrales responsables de comportamientos de orden superior. Estas redes cerebrales están implicadas en las capacidades cognitivas relacionadas con la alteración de la memoria, tal como se observa en una variedad de demencias y en desequilibrios de la actividad neuronal entre diferentes regiones cerebrales, como se sugiere en trastornos tales como la enfermedad de Parkinson, esquizofrenia y trastornos afectivos. En un aspecto particular, la presente invención se refiere a un compuesto útil para el tratamiento de dichas condiciones y a métodos para utilizar este compuesto para dicho tratamiento.

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