中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

135 records (took 0.056 seconds)

    Pirazolo[1,5-a]pirazinas sustituidas en 4,6 como inhibidores de Janus cinasa
    85.
    发明专利
    Pirazolo[1,5-a]pirazinas sustituidas en 4,6 como inhibidores de Janus cinasa 未知

    公开(公告)号：ES2865483T3

    公开(公告)日：2021-10-15

    申请号：ES15819933

    申请日：2015-12-04

    Applicant: CELGENE CORP ,  ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： ALLEN SHELLEY ,  BOYS MARK LAURENCE ,  CHICARELLI MARK J ,  FELL JAY BRADFORD ,  FISCHER JOHN P ,  GAUDINO JOHN ,  HICKEN ERIK JAMES ,  HINKLIN RONALD JAY ,  KRASER CHRISTOPHER F ,  LAIRD ELLEN ,  ROBINSON JOHN E ,  TANG TONY P ,  BURGESS LAURENCE E ,  RIEGER ROBERT ANDREW ,  PHENEGER JED ,  SATOH YOSHITAKA ,  LEFTHERIS KATERINA ,  RAHEJA RAJ K ,  BENNETT BRYDON L

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

    Abstract: Compuesto de la fórmula general I **(Ver fórmula)** o estereoisómero o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: R1 es hidroxialquilo(C1-6), HOCH2(ciclopropilidin)CH2-, (alcoxi de C1-4)hidroxialquilo(C1-6), (hidroxi)trifluoroalquilo(C1-6), dihidroxialquilo(C2-6), H2Nhidroxialquilo(C3-6), (alquilo de C1-3)NHhidroxialquilo(C3-6), (alquilo de C1-3)2Nhidroxialquilo(C3-6), H2N(alcoxi de C1-4)alquilo(C3-6), Cyc1(CH2)m-, hetCyc1, hetCyc2CH2-, RaRbNC(=O)CH2-, hetCyc3aalquilo(C1-3), hetCyc3bhidroxialquilo(C2-3), RcRdNalquilo(C2-3), (alquilo de C1-3)2NSO2alquilo(C2-3), hetCyc4, alquilo(C1-6) o CH3SO2alquilo(C1-6); Cyc1 es un cicloalquilo de 4-6 miembros sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en HO, HOCH2-, alquilo(C1-3), H2NHC(=O)-, (alquilo de C1-3)2NC(=O)-, y HOCH2CH2NHC(=O)-; m es 0 o 1; hetCyc1 es un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que presenta un heteroátomo anular seleccionado de entre N, O y S, en el que el S está opcionalmente oxidado a SO2, en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado de entre el grupo que consiste en OH, (alquilo de C1-3)C(=O)-, (alquilo de C1-3)SO2-, (alquilo de C1-3)NHC(=O)- y NH2CH2C(=O)-; hetCyc2 es un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que presenta un átomo de S anular, en el que el S está oxidado a SO2; Ra y Rb son independientemente H o alquilo(C1-3), o Ra y Rb junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 4-6 miembros que presenta opcionalmente un átomo de oxígeno anular; hetCyc3a y hetCyc3b son independientemente un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que presenta 1-2 heteroátomos anulares seleccionados independientemente de entre N y O, en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en halógeno, OH, alcoxi(C1-4), HOCH2-, (alquilo de C1-3)C(=O)- y oxo; Rc es H o alquilo(C1-3); Rd es alquilo(C1-3), (alquilo de C1-3)SO2-, hetCyca, o cicloalquilo(C3-6) opcionalmente sustituido con HOCH2- ; hetCyca es un anillo azacíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de entre oxo y alquilo(C1-3); hetCyc4 es azetidinilo sustituido con ((CH3)2N)2P(=O)- o Y-C(=O)-; Y es ReRfN(CH2)n-, hetCycbCH2-, Cyc2, hidroxi(alquilo de C1-3), (alquilo de C1-3)2NC(=O)-, alquilo (C1-3)SO2- o alquilo(C1-3); n es 0 o 1; Re y Rf son independientemente H o alquilo(C1-3); hetCycb es un anillo azacíclico de 4-5 miembros opcionalmente sustituido con OH; Cyc2 es un cicloalquilo(C3-6) opcionalmente sustituido con OH; R2 es alquilo(C1-6), trifluoroalquilo(C1-6), difluoroalquilo(C1-6), fluoroalquilo(C1-6), hidroxialquilo(C1-6), alcoxi(C1-6), cicloalquilo(C3-6) (opcionalmente sustituido con uno o dos halógenos), cicloalquilo(C3-6)CH2-, HOC(=O)- o fenilo, y R3 es alquilo(C1-6) o cicloalquilo(C3-6), o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente de entre OH, alquilo(C1-6) e hidroxialquilo(C1-6), o R2 y R3 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo azacíclico saturado de 4 miembros sustituido con SO2CF3; y R4 es hidrógeno o alquilo(C1-6).

    COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE CINASAS TAM Y MET
    88.
    发明专利
    COMPUESTOS DE PIRAZOLO[3,4-b]PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE CINASAS TAM Y MET 未知

    公开(公告)号：AR116047A1

    公开(公告)日：2021-03-25

    申请号：ARP190102484

    申请日：2019-08-30

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： GAUDINO JOHN ,  DAHLKE JOSHUA ,  COOK ADAM ,  BARBOUR PATRICK ,  ALLEN SHELLEY ,  HINKLIN RONALD JAY ,  ZHAO QIAN ,  MNULTY OREN T ,  LAIRD ELLEN

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

    Abstract: La presente se refiere a compuestos de la fórmula (1), y estereoisómeros, tautómeros y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, en donde R¹, R², R⁹, X¹ y G son como se definen en la presente, los cuales son inhibidores de una o más cinasas TAM y/o cinasa c-Met, y son útiles en el tratamiento y prevención de enfermedades las cuales pueden ser tratadas con un inhibidor de cinasa TAM y/o un inhibidor de cinasa c-Met. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), y estereoisómeros, tautómeros y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables, caracterizado porque: X¹ es CH o N; R¹ es hidrógeno o alquilo C₁₋₆; R² es (a) hidrógeno, (b) alquilo C₁₋₆, (c) hidroxialquilo C₁₋₆, (d) dihidroxialquilo C₂₋₆, (e) fluoroalquilo C₁₋₆ opcionalmente sustituido con OH, (f) (di-alcoxi C₁₋₆)alquilo C₂₋₆-, (g) (alcoxi C₁₋₆)alquilo C₁₋₆- en donde tal porción alquilo es opcionalmente sustituida por OH, (h) Cyc¹, (i) Cyc², (j)(hetCyc¹)alquilo C₁₋₆- en donde tal porción alquilo es opcionalmente sustituida con OH, (k) (Ar¹)alquilo C₁₋₆- en donde tal porción alquilo es opcionalmente sustituida con OH, (l) (hetAr¹)alquilo C₁₋₆- en donde tal porción alquilo es opcionalmente sustituida con OH, o (m) (HOSO₃)alquilo C₁₋₆-; Cyc¹ es un anillo cicloalquilo de 3 - 4 elementos opcionalmente sustituido con 1 - 2 sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, hidroxi, alquilo C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₃, (alcoxi C₁₋₃)alquilo C₁₋₃ y R’R’’NC(=O)-; R’ y R’’ son independientemente hidrógeno o alquilo C₁₋₆; Cyc² es un anillo cicloalquilo de 5 elementos sustituido con 1 - 2 sustituyentes seleccionados a partir de alquilo C₁₋₃, (alcoxi C₁₋₃)alquilo C₁₋₃- e hidroxialquilo C₁₋₃-; hetCyc¹ es un anillo heterocíclico saturado de 5 - 6 elementos que tiene 1 - 2 heteroátomos en el anillo seleccionados independientemente a partir de O, N, S y SO₂, en donde tal anillo es opcionalmente sustituido con oxo; Ar¹ es fenilo; hetAr¹ es piridilo; G es un compuesto de fórmula (2) ó (3); X² es C o N; el anillo A, que incluye los átomos en los puntos de unión, es un anillo heterocíclico de 5 - 6 elementos que tiene opcionalmente 1 - 2 átomos de nitrógeno adicionales en el anillo cuando X² es N y tiene un átomo de nitrógeno en el anillo cuando X² es C; R³ es hidrógeno, metilo, o está ausente; R⁶ es hidrógeno, halógeno, alquilo C₁₋₆, alcoxi C₁₋₆, hidroxialquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₆, (cicloalquil C₃₋₆)alquilo C₁₋₆- o hetCyc², siempre que cuando R⁶ es halógeno y está en el átomo de carbono del anillo adyacente al carbono ligado a la porción NHC(=O)- de fórmula (1), entonces R⁶ no es halógeno, y R⁷ es hidrógeno, alquilo C₁₋₆, oxo o tioxo, u opcionalmente cuando R⁶ y R⁷ están en el mismo átomo de carbono, R⁶ y R⁷ junto con el átomo de carbono al cual están unidos forman un anillo ciclopropilo; hetCyc² es un anillo heterocíclico saturado de 4 - 6 elementos que tiene un átomo de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con alquilo C₁₋₆; el anillo B, que incluye átomos en los puntos de unión, es un carbocíclico saturado de 6 elementos opcionalmente sustituido con oxo o un anillo carbocíclico aromático de 6 elementos opcionalmente sustituido con OH, R⁸ es Ar², hetAr², cicloalquilo C₃₋₆, hetCyc³ o alquilo C₁₋₆; Ar² es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, alquilo C₁₋₂ y alcoxi C₁₋₂; hetAr² es un heteroarilo de 5 - 6 elementos que tiene 1 - 2 átomos de nitrógeno en el anillo y opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente a partir de halógeno, alquilo C₁₋₂ y alcoxi C₁₋₂; hetCyc³ es un anillo heterocíclico de 5 - 6 elementos que tiene un átomo de oxígeno en el anillo; y R⁹ es hidrógeno o halógeno.

Patent Agency Ranking