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    엔테카비어 제조방법
    6.
    发明公开
    엔테카비어 제조방법 有权
    ENTECAVIR的准备方法

    公开(公告)号：KR1020120091971A

    公开(公告)日：2012-08-20

    申请号：KR1020110023232

    申请日：2011-03-16

    Applicant: (주) 성운파마코피아 ,  주식회사 한서켐

    Inventor： 정인화 ,  장명식 ,  김기남

    IPC: C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P31/20

    CPC classification number: Y02P20/55 ,  C07D473/18 ,  A61K31/522

    Abstract: PURPOSE: A method for preparing entecavir is provided to cheaply obtain the entecavir of high purity and high content. CONSTITUTION: A method for preparing entecavir comprises: a step of reacting a compound of chemical formula 2 with alpha-hydroxy acetyl halide to prepare a ketene cyclic compound of chemical formula 3; a step of ring opending and reducing the keten cyclic compound under the presence of a base catalyst to prepare a compound of chemical formula 4; a step of esterification, sharpless epoxidation, and ring opening of the compound of chemical formula 4 and introducing R2 as an alcohol protection group to prepare a compound of chemical formula 5; a step of alkylation of the compounds of chemical formulas 5 and 6 to prepare a compound of chemical formula 7; a step of introducing amine protection group R3 to the compound of chemical formula 7 to prepare a compound of chemical formula 8; a step of preparing alkene compound of chemical formula 10 through Witting or under the presence of acid catalyst; and a step of deprotecting the compound of chemical formula 10.

    Abstract translation: 目的：提供一种制备恩替卡韦的方法，以便廉价地获得高纯度和高含量的恩替卡韦。 构成：制备恩替卡韦的方法包括：使化学式2的化合物与α-羟基乙酰卤反应制备化学式3的烯酮环状化合物的步骤; 在碱催化剂存在下，使环化合物和环酮化合物还原，制备化学式4的化合物; 化学式4化合物的酯化，无水环氧化和开环步骤，引入R2作为醇保护基，制备化学式5的化合物; 化学式5和化合物6的烷基化步骤以制备化学式7的化合物; 向化学式7化合物引入胺保护基团R3以制备化学式8的化合物的步骤; 通过配制或在酸催化剂存在下制备化学式10的烯烃化合物的步骤; 和使化学式10的化合物脱保护的步骤。

    클로피도그렐 황산수소염의 제조방법
    7.
    发明授权
    클로피도그렐 황산수소염의 제조방법 有权
    氯吡格雷硫酸氢盐的制备方法

    公开(公告)号：KR100978498B1

    公开(公告)日：2010-08-30

    申请号：KR1020060100787

    申请日：2006-10-17

    Applicant: 최중헌 ,  (주) 성운파마코피아 ,  세일약품(주)

    Inventor： 최중헌 ,  박석순

    IPC: C07D495/04

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I 로 표현되는 (+)-(S)-α(2-클로로페닐)-4,5,6,7-테트라히드로티에노[3,2-c]피리디닐-5-메틸 아세테이트 황산수소염, 즉 클로피도그렐 황산수소염의 신규한 제조방법에 관한 것이다.
    (화학식 1)

    클로피도그렐, 황산수소염, 포스포니움, 트리페닐포스핀, 우선성 광학활성

    고순도 테노포비어 디소프록실 제조방법
    9.
    发明授权
    고순도 테노포비어 디소프록실 제조방법 有权

    公开(公告)号：KR101909570B1

    公开(公告)日：2018-10-19

    申请号：KR1020160164586

    申请日：2016-12-05

    Applicant: (주) 성운파마코피아

    Inventor： 정인화 ,  이인규 ,  모길웅 ,  한해수 ,  한가람 ,  김현정 ,  김아름

    IPC: C07F9/40 ,  B01J31/02

    Abstract: 본명세서에는, 고순도테노포비어디소프록실을제조하는방법으로서, 상기방법은, (i) 조테노포비어디소프록실(조 TD, crude TENOFOVIR DISOPROXIL)과뮤콘산(Muconic acid)을반응시켜테노포비어디소프록실뮤콘산염(TDM)을제조하는단계; 및 (ii) 상기제조된테노포비어디소프록실뮤콘산염을중화시켜테노포비어디소프록실을수득하는단계를포함하는방법에개시된다. 상기방법을이용하면 99.7% 이상, 또는 99.9% 이상의고순도테노포비어디소프록실을얻을수 있다.

    스타틴 화합물 제조를 위한 신규한 보로네이트 에테르 화합물, 그 제조방법 및 상기 보로네이트 에테르 화합물을 이용한 스타틴 화합물 제조방법
    10.
    发明公开
    스타틴 화합물 제조를 위한 신규한 보로네이트 에테르 화합물, 그 제조방법 및 상기 보로네이트 에테르 화합물을 이용한 스타틴 화합물 제조방법 有权
    用于制备苯丙胺化合物的新型硼酸盐中间体，其制备方法和使用苯硼酸盐的中间体的苯乙烯化合物的制备方法

    公开(公告)号：KR1020140127417A

    公开(公告)日：2014-11-04

    申请号：KR1020130045392

    申请日：2013-04-24

    Applicant: (주) 성운파마코피아

    Inventor： 장명식 ,  장래규 ,  모길웅 ,  정인화 ,  이인규 ,  한가람

    IPC: C07F5/02 ,  C07D239/42 ,  C07D215/12

    CPC classification number: C07F5/022

    Abstract: 본 발명은 신규한 보로네이트 에테르 화합물 및 그 제조방법에 관한 것으로, 본 발명은 고지혈 관련 질환의 치료 및 위험이 있는 환자에서 저밀도 지질단백(LDL: low density lipoprotein)의 수준을 낮춰주는데 유용한 스타틴 계열의 화합물 중, 로슈바스타틴 칼슘(Rosuvastatin Calcium) 또는 피타바스타틴 칼슘(Pitavastatin Calcium)을 제조하기 위한 중간체로서의 화학식 1 또는 화학식 2의 신규한 보로네이트 에테르 화합물을 제공하며 그리고 이의 제조하는 공정을 기존 특허방법에 비해 매우 용이하게 고순도의 스타틴 화합물을 제조 및 분리할 수 있으며, 대량생산에 유리한 방법으로 제공한다.

    Abstract translation: 本发明涉及一种新的硼酸酯醚化合物及其制造方法。 提供了一种由化学式1或化学式2表示的新型硼酸酯醚化合物，作为制备罗苏伐他汀钙或匹伐他汀钙的中间体，其是降低具有高脂血症的患者的低密度脂蛋白（LDL）水平的基于他汀类的化合物之一 因此固化，与现有的专利方法相比，容易制造和分离高纯度的他汀类化合物，并且容易地以批量生产的方法提供。

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