公开(公告)号：WO2008011168A3

公开(公告)日：2008-06-05

申请号：PCT/US2007016489

申请日：2007-07-20

Applicant: AMGEN INC ,  D AMICO DERIN C ,  ASKEW BENNY C ,  ICHIKAWA YOSHITAKA ,  DUFFIELD JONATHAN

Inventor： D AMICO DERIN C ,  ASKEW BENNY C ,  ICHIKAWA YOSHITAKA ,  DUFFIELD JONATHAN

IPC: C07K7/18 ,  A61K38/04 ,  C07K9/00

CPC classification number: C07K7/18 ,  A61K38/00 ,  C07K9/001 ,  C07K9/003

Abstract: A compositions of matter and pharmaceutical compositions are disclosed, which in various embodiments, comprise biologically active glycosylated peptides that can be used therapeutically or prophylactically against diseases or conditions linked to bradykinin B1 receptor as the causative agent. A method of treating, preventing, or ameliorating a disease or condition associated with B1 activity is also disclosed.

Abstract translation: 公开了物质组合物和药物组合物，其在各种实施方案中包含生物活性糖基化肽，其可以在治疗上或预防上用作与作为致病因子的缓激肽B1受体相关的疾病或病症。 还公开了治疗，预防或改善与B1活性有关的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：WO2007048026A3

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：PCT/US2006041220

申请日：2006-10-20

Applicant: AMGEN INC ,  GEGG COLIN V JR ,  MIRANDA LESLIE P ,  WALKER KENNETH W ,  JOHNSON EILEEN J ,  HOLDER JERRY RYAN ,  WRIGHT MARIE E ,  D AMICO DERIN C

Inventor： GEGG COLIN V JR ,  MIRANDA LESLIE P ,  WALKER KENNETH W ,  JOHNSON EILEEN J ,  HOLDER JERRY RYAN ,  WRIGHT MARIE E ,  D AMICO DERIN C

IPC: A61K38/22 ,  A61P25/06 ,  C07K14/575

CPC classification number: A61K38/225 ,  C07K14/57527

Abstract: Disclosed is a composition of matter that involves a CGRP peptide antagonist. A pharmaceutical composition is disclosed that comprises the composition of matter and a pharmaceutically acceptable carrier, which can be configured for administration to a patient. Also disclosed is a method of producing the composition of matter. Methods of treating, preventing or mitigating migraine, are also disclosed.

Abstract translation: 公开了涉及CGRP肽拮抗剂的物质组合物。 公开了包含物质组合物和药学上可接受的载体的药物组合物，其可被配置用于给予患者。 还公开了一种生产物质组合物的方法。 还公开了治疗，预防或减轻偏头痛的方法。

公开(公告)号：WO2005042027A3

公开(公告)日：2006-02-09

申请号：PCT/US2004034976

申请日：2004-10-22

Applicant: AMGEN INC ,  NG GORDON ,  LI YUE-SHENG ,  GEGG COLIN V ,  ASKEW JR BENNY C ,  STORZ THOMAS ,  LU YUELIE ,  D AMICO DERIN C

Inventor： NG GORDON ,  LI YUE-SHENG ,  GEGG COLIN V ,  ASKEW JR BENNY C ,  STORZ THOMAS ,  LU YUELIE ,  D AMICO DERIN C

IPC: A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  A61K47/48 ,  A61P29/00 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K7/18

CPC classification number: A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K7/18

Abstract: The present invention relates to certain biologically active peptides and conjugated peptides which can be used as therapeutics or prophylactics against diseases or conditions linked to B1 as the causative agent. In a preferred embodiment of the invention biologically active PEG-conjugated peptides are provided. In one aspect of the present invention, pharmacologically active PEG-conjugated peptides of the present invention are useful to treat inflammation or pain.

Abstract translation: 本发明涉及某些生物活性肽和缀合肽，其可以用作治疗剂或预防药物，其与作为致病剂的B1连接的疾病或病症。 在本发明的优选实施方案中，提供生物活性PEG-缀合的肽。 在本发明的一个方面，本发明的药理学活性的PEG-缀合的肽可用于治疗炎症或疼痛。

公开(公告)号：WO2009017822A3

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：PCT/US2008009312

申请日：2008-08-01

Applicant: AMGEN INC ,  BOOKER SHON ,  D ANGELO NOEL ,  D AMICO DERIN C ,  KIM TAE-SEONG ,  LIU LONGBIN ,  MEAGHER KRISTIN ,  NORMAN MARK H ,  PANTER KATHLEEN ,  SCHENKEL LAURIE B ,  SMITH ADRIAN L ,  TAMAYO NURIA A ,  WHITTINGTON DOUGLAS A ,  XI NING ,  YANG KEVIN

Inventor： BOOKER SHON ,  D ANGELO NOEL ,  D AMICO DERIN C ,  KIM TAE-SEONG ,  LIU LONGBIN ,  MEAGHER KRISTIN ,  NORMAN MARK H ,  PANTER KATHLEEN ,  SCHENKEL LAURIE B ,  SMITH ADRIAN L ,  TAMAYO NURIA A ,  WHITTINGTON DOUGLAS A ,  XI NING ,  YANG KEVIN

IPC: C07D277/82 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61P35/00 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D277/82 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating the activity of PI3 kinase and, accordingly, useful for treatment of PI3 kinase mediated diseases, including melanomas, carcinomas and other cancer-related conditions. The compounds have a general Formula I wherein each of A1, A2, A3, A4, X, R1 and R2 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of PI3 kinase mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

Abstract translation: 本发明包括能够调节PI3激酶活性的新一类化合物，并因此可用于治疗PI3激酶介导的疾病，包括黑素瘤，癌和其他癌症相关病症。 该化合物具有通式I，其中A1，A2，A3，A4，X，R1和R2各自在本文中定义。 本发明还包括药物组合物，治疗PI3激酶介导的疾病的方法，以及可用于制备本发明化合物的中间体和方法。

公开(公告)号：WO2008051383A2

公开(公告)日：2008-05-02

申请号：PCT/US2007021845

申请日：2007-10-12

Applicant: AMGEN INC ,  GEGG COLIN V JR ,  D AMICO DERIN C ,  WRIGHT MARIE E

Inventor： GEGG COLIN V JR ,  D AMICO DERIN C ,  WRIGHT MARIE E

IPC: C07K1/13 ,  A61K47/48

CPC classification number: C07K1/1077 ,  A61K47/60

Abstract: Disclosed is a method of of producing a composition of matter. The method involves obtaining a pharmacologically active peptide; and conjugating the peptide to a pharmaceutically acceptable polyethylene glycol (PEG) by reacting the peptide with a PEG-aldehyde compound at a free amine moiety on the peptide in a buffer solution comprising an alcohol co-solvent.

Abstract translation: 公开了一种生产物质组合物的方法。 该方法包括获得药理活性肽; 并通过使肽与PEG-醛化合物在肽上的游离胺部分在包含醇共溶剂的缓冲溶液中反应而将肽缀合到药学上可接受的聚乙二醇（PEG）上。

公开(公告)号：WO2006079099A2

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：PCT/US2006002608

申请日：2006-01-24

Applicant: AMGEN INC ,  D AMICO DERIN C ,  ASKEW JR BENNY C

Inventor： D AMICO DERIN C ,  ASKEW JR BENNY C

IPC: A61K47/48

CPC classification number: C07K1/1077 ,  A61K38/043 ,  A61K47/60 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention relates to a novel chemical process that provides novel vehicle derivatives that are exceptional 1,2- or 1,3-aminothiol specific reagents for conjugation to unprotected targeted compounds (e.g., polypeptides, peptides, or organic compounds) having or modified to have a 1,2- or 1,3 aminothiol group. The invention further relates to the methods of using novel water-soluble polymer derivatives and conjugates thereof.

Abstract translation: 本发明涉及一种新颖的化学方法，其提供新颖的载体衍生物，其是用于与未保护的靶向化合​​物（例如多肽，肽或有机化合物）缀合的特殊的1,2-或1,3-氨基硫醇特异性试剂，其具有或修饰为 具有1,2-或1,3-氨基硫醇基团。 本发明还涉及使用新的水溶性聚合物衍生物及其共轭物的方法。

公开(公告)号：WO2004092116A8

公开(公告)日：2005-05-06

申请号：PCT/US2004011105

申请日：2004-04-12

Applicant: AMGEN INC ,  ARRAY BIOPHARMA INC ,  GRONEBERG ROBERT D ,  ASKEW BEN ,  D AMICO DERIN C ,  ZHAN JAMES ,  TORO ANDRAS ,  SUZUKI HIDEO ,  MARESKA DAVID A ,  HAN NIANH ,  FOTSCH CHRISTOPHER H ,  LIU QINGLAN ,  RIAHI BABAK ,  YANG KEVIN ,  LI AIWAN ,  YUAN CHESTER ,  BISWAS KAUSTAV ,  HARRIED SCOTT ,  NGUYEN TOM ,  QIAN WENYUAN ,  CHEN JIAN J ,  NOMAK RANA

Inventor： GRONEBERG ROBERT D ,  ASKEW BEN ,  D AMICO DERIN C ,  ZHAN JAMES ,  TORO ANDRAS ,  SUZUKI HIDEO ,  MARESKA DAVID A ,  HAN NIANH ,  FOTSCH CHRISTOPHER H ,  LIU QINGLAN ,  RIAHI BABAK ,  YANG KEVIN ,  LI AIWAN ,  YUAN CHESTER ,  BISWAS KAUSTAV ,  HARRIED SCOTT ,  NGUYEN TOM ,  QIAN WENYUAN ,  CHEN JIAN J ,  NOMAK RANA

IPC: A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/405 ,  A61K31/47 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/40 ,  C07D209/52 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/70 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D233/54 ,  C07D239/74 ,  C07D271/08 ,  C07D277/64 ,  C07D279/02 ,  C07D285/14 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/28 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/68 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07C311/18 ,  A61K31/33 ,  A61K31/34 ,  C07D279/00

CPC classification number: C07C311/19 ,  C07C311/13 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D205/04 ,  C07D207/12 ,  C07D207/16 ,  C07D207/20 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/40 ,  C07D209/52 ,  C07D211/38 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/60 ,  C07D211/70 ,  C07D213/42 ,  C07D213/56 ,  C07D213/64 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/42 ,  C07D217/22 ,  C07D233/54 ,  C07D239/74 ,  C07D271/08 ,  C07D277/64 ,  C07D279/02 ,  C07D285/14 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D295/135 ,  C07D307/14 ,  C07D307/28 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D311/68 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/58 ,  C07D333/62 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D407/06 ,  C07D407/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

Abstract: Selected compounds are effective for treatment of pain and diseases, such as inflammation mediated diseases. The invention encompasses novel compounds, analogs, prodrugs and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, pharmaceutical compositions and methods for prophylaxis and treatment of diseases and other maladies or conditions involving pain, inflammation, and the like. The subject invention also relates to processes for making such compounds as well as to intermediates useful in such processes.

Abstract translation: 所选化合物对于治疗疼痛和疾病如炎症介导的疾病是有效的。 本发明包括新的化合物，类似物，前药和药学上可接受的衍生物，用于预防和治疗疾病和其它疾病或涉及疼痛，炎症等的病症的药物组合物和方法。 本发明还涉及制备这些化合物的方法以及在这些方法中有用的中间体。