公开(公告)号：WO2007075946A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：PCT/US2006/048900

申请日：2006-12-21

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  SINGH, Ashvani ,  VAN GOOR, Fredrick ,  WORLEY III, Jennings, Franklin ,  KNAPP, Thomas

Inventor： SINGH, Ashvani ,  VAN GOOR, Fredrick ,  WORLEY III, Jennings, Franklin ,  KNAPP, Thomas

IPC: G01N33/52 ,  C07K14/47 ,  C07D215/00 ,  C07D471/00

CPC classification number: G01N33/5032 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/5044 ,  G01N33/5088 ,  G01N33/6872 ,  G01N2800/382

Abstract: The present invention relates to compounds useful in CFTR assays. The present invention also relates to compounds useful in monitoring CFTR activity in therapies for CFTR- mediated diseases. The present invention also provides an assay for use in measuring CFTR correction.

Abstract translation: 本发明涉及可用于CFTR测定的化合物。 本发明还涉及可用于监测CFTR介导的疾病治疗中的CFTR活性的化合物。 本发明还提供了用于测量CFTR校正的测定法。

公开(公告)号：WO2006127588A2

公开(公告)日：2006-11-30

申请号：PCT/US2006/019712

申请日：2006-05-22

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  HADIDA RUAH, Sara, S. ,  HAZLEWOOD, Anna, R. ,  GROOTENHUIS, Peter, D.J. ,  SINGH, Ashvani, K. ,  CLEVELAND, Thomas ,  VAN GOOR, Frederick, F.

Inventor： HADIDA RUAH, Sara, S. ,  HAZLEWOOD, Anna, R. ,  GROOTENHUIS, Peter, D.J. ,  SINGH, Ashvani, K. ,  CLEVELAND, Thomas ,  VAN GOOR, Frederick, F.

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D239/42 ,  C07D403/02 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D491/10

Abstract: 4-amido-pyrimidine compounds, derivatives and compositions thereof, and synthetic methods described herein are useful for modulating ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator ("CFTR"). The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Abstract translation: 4-氨基 - 嘧啶化合物，其衍生物和组合物以及本文所述的合成方法可用于调节ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂（“CFTR”）。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2006078904A2

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：PCT/US2006002039

申请日：2006-01-20

Applicant: VERTEX PHARMA ,  MUH UTE ,  HARE BRIAN ,  OLSON ERIC ,  GREENBERG PETER E ,  SINGH ASHVANI KUMAR

Inventor： MUH UTE ,  HARE BRIAN ,  OLSON ERIC ,  GREENBERG PETER E ,  SINGH ASHVANI KUMAR

IPC: A61K31/41 ,  A61P31/00

CPC classification number: A61K31/41

Abstract: Compounds described herein are useful in modulating bacterial quorum sensing.

Abstract translation: 本文所述的化合物可用于调节细菌群体感测。

公开(公告)号：WO2005035514A3

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：PCT/US2004/033367

申请日：2004-10-08

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED? ,  HADIDA RUAH, Sara S.? ,  SINGH, Ashvani K.? ,  MILLER, Mark T.? ,  HAMILTON, Matthew? ,  GROOTENHUIS, Peter D.J.?

Inventor： HADIDA RUAH, Sara S.? ,  SINGH, Ashvani K.? ,  MILLER, Mark T.? ,  HAMILTON, Matthew? ,  GROOTENHUIS, Peter D.J.?

IPC: C07D307/87

Abstract: The present invention provides compounds of Formula (I) useful as modulators of ABC transporter activity, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R B , n, B, R C , R D , R E , A, and Z are described generally and in classes and subclasses below. The present invention also provides pharmaceutical compositions, methods and kits associated with Formula (I), useful for as modulators, and for the treatments of disease and disease conditions associated with ABC transporter proteins.

公开(公告)号：WO2006002421A3

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：PCT/US2005022768

申请日：2005-06-24

Applicant: VERTEX PHARMA ,  HADIDA RUAH SARAH S ,  HAZLEWOOD ANNA R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GOOR FREDERICK F ,  SINGH ASHVANI K ,  ZHOU JINGLAN ,  MCCARTNEY JASON

Inventor： HADIDA RUAH SARAH S ,  HAZLEWOOD ANNA R ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  VAN GOOR FREDERICK F ,  SINGH ASHVANI K ,  ZHOU JINGLAN ,  MCCARTNEY JASON

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/00 ,  A61P31/00 ,  C07C215/76 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D215/56 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D471/10 ,  A61K8/4926 ,  A61K31/04 ,  A61K31/136 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/352 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C205/11 ,  C07C205/58 ,  C07C209/00 ,  C07C211/17 ,  C07C211/50 ,  C07C211/52 ,  C07C215/28 ,  C07C215/70 ,  C07C215/76 ,  C07C215/78 ,  C07C217/76 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07C219/34 ,  C07C229/52 ,  C07C255/58 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/94 ,  C07D209/96 ,  C07D213/20 ,  C07D213/73 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/56 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D311/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  G01N33/48728 ,  G01N33/5035 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705

Abstract: The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette ("ABC") transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Abstract translation: 本发明涉及ATP结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2006078904A3

公开(公告)日：2006-07-27

申请号：PCT/US2006/002039

申请日：2006-01-20

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  MUH, Ute ,  HARE, Brian ,  OLSON, Eric ,  GREENBERG, E., Peter ,  SINGH, Ashvani, Kumar

Inventor： MUH, Ute ,  HARE, Brian ,  OLSON, Eric ,  GREENBERG, E., Peter ,  SINGH, Ashvani, Kumar

IPC: A61K31/41 ,  A61P31/00

Abstract: Compounds of formula (I) are useful in modulating bacterial quorum sensing. wherein R 1 is C 8 -C 18 alkyl; R 2 is -(CH 2 ) i C(0)0-H;-CH(phenyl)-C(0)0-H;or-(CH 2 ) i C(0)0-(C 1 -C 4 )alkyl; and i is 0 or 1.

公开(公告)号：WO2006002421A2

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：PCT/US2005/022768

申请日：2005-06-24

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  HADIDA RUAH, Sarah, S. ,  HAZLEWOOD, Anna, R. ,  GROOTENHUIS, Peter, D., J. ,  VAN GOOR, Frederick, F. ,  SINGH, Ashvani, K. ,  ZHOU, Jinglan ,  MCCARTNEY, Jason

Inventor： HADIDA RUAH, Sarah, S. ,  HAZLEWOOD, Anna, R. ,  GROOTENHUIS, Peter, D., J. ,  VAN GOOR, Frederick, F. ,  SINGH, Ashvani, K. ,  ZHOU, Jinglan ,  MCCARTNEY, Jason

IPC: C07D215/00

CPC classification number: C07D471/10 ,  A61K8/4926 ,  A61K31/04 ,  A61K31/136 ,  A61K31/265 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/352 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07C205/11 ,  C07C205/58 ,  C07C209/00 ,  C07C211/17 ,  C07C211/50 ,  C07C211/52 ,  C07C215/28 ,  C07C215/70 ,  C07C215/76 ,  C07C215/78 ,  C07C217/76 ,  C07C217/80 ,  C07C217/84 ,  C07C219/34 ,  C07C229/52 ,  C07C255/58 ,  C07C271/20 ,  C07C311/08 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D209/94 ,  C07D209/96 ,  C07D213/20 ,  C07D213/73 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/38 ,  C07D215/56 ,  C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D223/16 ,  C07D265/36 ,  C07D279/16 ,  C07D311/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  G01N33/48728 ,  G01N33/5035 ,  G01N33/566 ,  G01N33/6872 ,  G01N2333/705

Abstract: The present invention relates to modulators of ATP-Binding Cassette (“ABC”) transporters or fragments thereof, including Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator, compositions thereof, and methods therewith. The present invention also relates to methods of treating ABC transporter mediated diseases using such modulators.

Abstract translation: 本发明涉及ATP-结合盒（“ABC”）转运蛋白或其片段的调节剂，包括囊性纤维化跨膜电导调节剂，其组合物及其方法。 本发明还涉及使用这种调节剂治疗ABC转运蛋白介导的疾病的方法。

公开(公告)号：WO2009023509A3

公开(公告)日：2009-07-09

申请号：PCT/US2008072446

申请日：2008-08-07

Applicant: VERTEX PHARMA ,  SINGH ASHVANI ,  WORLEY JENNINGS FRANKLIN III ,  ZLOKARNIK GREGOR

Inventor： SINGH ASHVANI ,  WORLEY JENNINGS FRANKLIN III ,  ZLOKARNIK GREGOR

IPC: A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/553 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/553

Abstract: The present invention relates to therapeutic combinations and kits useful in treating CFTR-related diseases, such as cystic fibrosis.

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗CFTR相关疾病如囊性纤维化的治疗组合和试剂盒。

公开(公告)号：WO2009023509A2

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：PCT/US2008/072446

申请日：2008-08-07

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED ,  SINGH, Ashvani ,  WORLEY, Jennings, Franklin, III. ,  ZLOKARNIK, Gregor

Inventor： SINGH, Ashvani ,  WORLEY, Jennings, Franklin, III. ,  ZLOKARNIK, Gregor

IPC: A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/553 ,  A61P11/00

CPC classification number: A61K31/137 ,  A61K31/138 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/553

Abstract: The present invention relates to therapeutic combinations and kits useful in treating CFTR-related diseases, such as cystic fibrosis.

Abstract translation: 本发明涉及可用于治疗CFTR相关疾病（例如囊性纤维化）的治疗组合和试剂盒。

公开(公告)号：WO2005098423A1

公开(公告)日：2005-10-20

申请号：PCT/US2005/010117

申请日：2005-03-25

Applicant: VERTEX PHARMACEUTICALS, INC. ,  NEGULESCU, Paul A. ,  HAROOTUNIAN, Alec T. ,  SALZMANN, Phillip E. ,  FLORES, Javier H. ,  SINCLAIR, James E. ,  VUONG, Minh ,  SINGH, Ashvani K. ,  VANGOOR, Fred F.

Inventor： NEGULESCU, Paul A. ,  HAROOTUNIAN, Alec T. ,  SALZMANN, Phillip E. ,  FLORES, Javier H. ,  SINCLAIR, James E. ,  VUONG, Minh ,  SINGH, Ashvani K. ,  VANGOOR, Fred F.

IPC: G01N33/487

CPC classification number: B01L3/5085 ,  B01L3/50255 ,  B01L2300/0645 ,  B01L2300/0829

Abstract: A device for characterizing the biological properties of cells can include a plurality of dual-compartment assay chambers wherein the compartments of each chamber are separated by a cell layer across which ions can flow. The biological properties of the cell layer in the presence or absence of experimental compounds can be determined by measuring an electrical gradient across the layer. A individual dual-compartment chamber of this type may be referred to as an "Ussing chamber."

Abstract translation: 用于表征细胞的生物学性质的装置可以包括多个双隔室测定室，其中每个室的隔室被离子可以流过的细胞层分开。 在存在或不存在实验化合物的情况下，细胞层的生物学性质可以通过测量该层的电梯度来确定。 这种类型的单室双腔室可以称为“尿素室”。