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公开(公告)号：WO2012086964A3
公开(公告)日：2012-06-28
申请号：PCT/KR2011/009726
申请日：2011-12-16
IPC: C07F9/6593 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 생체 적합성을 갖는 양친성 고리형 포스파젠 삼합체 및 그 제조 방법에 관한 것이다. 또한 본 발명은 상기 양친성 고리형 포스파젠 삼합체로 미셀(micelle)화한 소수성 약물제제 및 그 제조방법에 관한 것이다.
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公开(公告)号：WO2015137777A1
公开(公告)日：2015-09-17
申请号：PCT/KR2015/002488
申请日：2015-03-13
Inventor： 손연수 , 전용주 , 아바지프라카쉬 구다
CPC classification number: A61K47/605 , A61K47/60
Abstract: 본 발명은, 친수성인 폴리에틸렌글리콜과 스페이서(spacer) 그룹으로 라이신, 라이신을 포함하는 올리고펩타이드, 아미노에탄올, 아미노프로판올, 아미노부탄올, 아미노펜탄올 및 아미노헥산올로 이루어진 군으로부터 선택된 1종을 도입한 양이온성 선형 폴리포스파젠 화합물, 상기 화합물에 소수성 약물을 화학적으로 결합시킨 폴리포스파젠-약물 컨쥬게이트 화합물 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 암 조직 선택성이 탁월하고 독성이 아주 낮아 항암제로 실용화 가능성이 높은 신물질이다.
Abstract translation: 本发明涉及：将亲水性聚乙二醇和赖氨酸作为间隔基结合的阳离子线性聚磷腈化合物，包含赖氨酸的寡肽和选自氨基乙醇，氨基丙醇，氨基丁醇，氨基戊醇和氨基己醇的一种; 通过将疏水性药物化学键合到所述化合物而获得的聚磷腈 - 药物偶联化合物; 及其制备方法，其中本发明化合物对癌组织的选择性优异，毒性非常低，因此作为抗癌药物具有商业化可能性高的新型材料。
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公开(公告)号：KR101427781B1
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：KR1020110091796
申请日：2011-09-09
Applicant: (주)씨앤팜
IPC: C07D251/24 , C07D251/12 , C07D251/02 , A61K31/337
CPC classification number: A61K47/42 , A61K9/0019 , A61K9/107 , A61K9/4833 , A61K31/337 , A61K47/24 , C07F9/65815
Abstract: 본 발명은 생체 적합성을 갖는 양친성 고리형 포스파젠 삼합체 및 그 제조 방법에 관한 것이다. 또한 본 발명은 상기 양친성 고리형 포스파젠 삼합체로 미셀(micelle)화한 소수성 약물제제 및 그 제조방법에 관한 것이다.
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4.发明授权
公开(公告)号：KR100807358B1
公开(公告)日：2008-02-28
申请号：KR1020070038055
申请日：2007-04-18
Applicant: (주)씨앤팜
CPC classification number: C07F15/0093
Abstract: A cyclotriphosphazene-platinum(II) conjugate is provided to show high selectivity on a cancer tissue and excellent anticancer effect due to excellent permeation-retention property effect on the cancer tissue. A cyclotriphosphazene-platinum(II) conjugate is represented by the formula(1), where n is 7, 12 or 16; m is 0, 1 or 2; x is 1; each y and z is respectively 0 or 1; and each R, R' and R' is respectively selected from the group consisting of (CH3)2CH-, (CH3)2CHCH2-, (C2H5)(CH3)CH- and (C6H5)CH2-; and A and A' are independently an amine monodendate or A and A' may bound to each other to form a chelate type diamine didendate. An anticancer composition comprises the cyclotriphosphazene-platinum(II) conjugate as an effective ingredient. A method for preparing the conjugate comprises the steps of: (a) hydrolyzing a cyclotriphosphazene represented by the formula(3) to prepare an alkali metal salt or an alkali earth metal salt thereof represented by the formula(4); and (b) coupling the compound of the formula(4) to a (diamine) platinum(II) complex represented by the formula(5), where the n, m, x, y, z, R, R', R", A and A' are same as defined above; M is two alkali metal ions selected from the group consisting of potassium ion and sodium ion or Ba^2+; and L is one or two anion ligand(s) selected from the group consisting of sulfuric acid ion and nitric acid ion.
Abstract translation: 提供了一种环三磷腈 - 铂（II）缀合物，以显示对癌组织的高选择性，并且由于对癌组织的优异的渗透保留性效应而具有优异的抗癌作用。 环三磷腈 - 铂（II）缀合物由式（1）表示，其中n为7,12或16; m为0,1或2; x为1; 每个y和z分别为0或1; 并且每个R，R'和R'分别选自（CH 3）2 CH-，（CH 3）2 CHCH 2 - ，（C 2 H 5）（CH 3）CH-和（C 6 H 5）CH 2 - ; 并且A和A'独立地是单一单胺或A和A'可以彼此结合以形成螯合型二胺胺二酸酯。 抗癌组合物包含环三磷腈 - 铂（II）缀合物作为有效成分。 制备共轭物的方法包括以下步骤：（a）水解由式（3）表示的环三磷腈以制备由式（4）表示的碱金属盐或碱土金属盐; 和（b）将式（4）的化合物与由式（5）表示的（二胺）铂（II）络合物偶合，其中n，m，x，y，z，R，R'，R“ ，A和A'与上述相同; M是选自钾离子和钠离子或Ba 2+的两种碱金属离子; L是选自以下的一种或两种阴离子配体： 的硫酸离子和硝酸离子。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR102078806B1
公开(公告)日：2020-02-18
申请号：KR1020150034030
申请日：2015-03-11
Applicant: (주)씨앤팜
Inventor： 손연수 , 전용주 , 아바지,프라카쉬구다
IPC: C08G79/025 , A61K31/74
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公开(公告)号：KR1020150107650A
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：KR1020150034030
申请日：2015-03-11
Applicant: (주)씨앤팜
Inventor： 손연수 , 전용주 , 아바지,프라카쉬구다
IPC: C08G79/025 , A61K31/74
CPC classification number: C08G79/025 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/555 , A61K47/48223 , A61K47/60 , A61K47/605 , C08G81/00 , A61K31/74
Abstract: 본 발명은, 친수성인 폴리에틸렌글리콜과 스페이서(spacer) 그룹으로 라이신, 라이신을 포함하는 올리고펩타이드, 아미노에탄올, 아미노프로판올, 아미노부탄올, 아미노펜탄올 및 아미노헥산올로 이루어진 군으로부터 선택된 1종을 도입한 양이온성 선형 폴리포스파젠 화합물, 상기 화합물에 소수성 약물을 화학적으로 결합시킨 폴리포스파젠-약물 컨쥬게이트 화합물 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 암 조직 선택성이 탁월하고 독성이 아주 낮아 항암제로 실용화 가능성이 높은 신물질이다.
Abstract translation: 本发明涉及含有亲水性聚乙二醇的阳离子线性聚磷腈化合物和选自赖氨酸，包含赖氨酸的寡肽，氨基乙醇，氨基丙醇，氨基丁醇，氨基戊醇和氨基己醇作为间隔基的一种类型的阳离子线性聚磷腈化合物。 通过将疏水性药物化学键合到所述化合物而获得的聚磷腈 - 药物偶联化合物; 及其制备方法，其中本发明化合物对癌组织的选择性优异，毒性非常低，因此作为抗癌药物具有商业化可能性高的新型材料。
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7.发明授权
公开(公告)号：KR101083419B1
公开(公告)日：2011-11-14
申请号：KR1020090036226
申请日：2009-04-24
Applicant: (주)씨앤팜
CPC classification number: A61K47/24 , A61K9/0024 , C07F9/65815
Abstract: 본발명에따른화합물은매우낮은농도 2 w/w% 미만에서도경력한수화겔을형성할수 있다. 또한, 그로부터제조된수화겔은생분해성및 온도감응성을가지고, 제조가간편하며, 단백질을불활성화시키지않고, 약물의다량방출효과없이서방성을나타내므로, 약물, 특히단백질약물의서방성전달을위한약물전달체로서유용하게사용될수 있다.
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公开(公告)号：KR1020120089991A
公开(公告)日：2012-08-16
申请号：KR1020110091796
申请日：2011-09-09
Applicant: (주)씨앤팜
IPC: C07D251/24 , C07D251/12 , C07D251/02 , A61K31/337
CPC classification number: A61K47/42 , A61K9/0019 , A61K9/107 , A61K9/4833 , A61K31/337 , A61K47/24 , C07F9/65815
Abstract: PURPOSE: A method for preparing an amphiphilic cyclic phosphazene trimer with biocompatibility is provided to improve physiochemical stability, efficacy, and toxicity of a drug. CONSTITUTION: Am amphiphilc cyclic phosphazene trimer is denoted by chemical formula 1[N=P(MPEG)(oligopeptide ester)]_3. The oligopeptide is C1-6 alkyl ester or C7-C13 aryl alkyl ester of hexapeptide to nanopeptide. The oligopeptide contains hydrophobic amino acids of glycine(Gly), phenyl alanine(phe), leucine(Leu), isoleucine alanine(Ala), alanine(Ala), or valine(Val). The hydrophobic drug is doxetacell or paclitaxel.
Abstract translation: 目的：提供一种制备具有生物相容性的两亲环磷腈三聚体的方法，以改善药物的生理化学稳定性，功效和毒性。 构成：Amphiphilc环磷腈三聚体由化学式1 [N = P（MPEG）（寡肽酯）] 3表示。 寡肽是六肽与纳米肽的C 1-6烷基酯或C 7 -C 13芳基烷基酯。 寡肽含有甘氨酸（Gly），苯丙氨酸（phe），亮氨酸（Leu），异亮氨酸丙氨酸（Ala），丙氨酸（Ala）或缬氨酸（Val）的疏水性氨基酸。 疏水性药物是多西他赛或紫杉醇。
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9.发明公开
公开(公告)号：KR1020090113772A
公开(公告)日：2009-11-02
申请号：KR1020090036226
申请日：2009-04-24
Applicant: (주)씨앤팜
CPC classification number: A61K47/24 , A61K9/0024 , C07F9/65815
Abstract: PURPOSE: A dendritic oligopeptide-grafted cyclotriphosphazene is provided to form hydrogel in low concentration and use as a drug carrier for transfer a protein drug. CONSTITUTION: A drug carrier with sustained release to drug contains dendritic oligopeptide-grafted cyclotriphosphazene of the chemical formula 1. The drug carrier is used for delivering protein drug or peptide drug. A method for preparing the dendritic oligopeptide-grafted cyclotriphosphazene comprises a step of reacting cyclotriphosphazene containing chlorine and polyethyleneglycol of the chemical formula 5 with ester of branched tetrapeptide of the chemical formula 6.
Abstract translation: 目的：提供树突寡聚肽接枝的环三磷腈以形成低浓度的水凝胶，并用作转运蛋白质药物的药物载体。 构成：具有药物持续释放的药物载体含有化学式1的树突寡聚肽接枝的环三磷腈。药物载体用于递送蛋白质药物或肽药物。 制备树枝状寡肽接枝的环三磷腈的方法包括使化学式5的含氯和聚乙二醇的环三磷腈与化学式6的支链四肽的酯反应的步骤。
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