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公开(公告)号:KR100726535B1
公开(公告)日:2007-06-11
申请号:KR1020050086572
申请日:2005-09-16
Applicant: (주)아모레퍼시픽
IPC: A61K9/16 , A61K47/34 , A61K31/505
Abstract: 본 발명은 리스페리돈 함유 서방성 미세입자 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 점도를 2.0 내지 10 mPa·s로 조절한 생분해성 고분자 용액에 리스페리돈 및 방출조절제를 혼합하여 유기상을 제조한 후 이를 수중에 분산시키고 동결건조하여 얻은 본 발명의 리스페리돈 미세입자는 약물의 급격한 초기 과다방출 없이 일정한 방출속도 및 유효한 혈중농도를 지속적으로 유지할 수 있어 장기간의 리스페리돈 서방성 제제로서 유용하게 사용될 수 있다.
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公开(公告)号:KR101252633B1
公开(公告)日:2013-04-09
申请号:KR1020050108884
申请日:2005-11-15
Applicant: (주)아모레퍼시픽
CPC classification number: A61K9/1647 , A61K9/19 , A61K47/14
Abstract: 본 발명은 수크로스 아세테이트 이소부티레이트(sucrose acetate isobutyrate, SAIB)를 포함하는 미세입자의 제조방법에 관한 것으로, (1) 단백질 약물을 수성 용액에 녹여 수상(water phase)을 제조하는 단계; (2) 수크로스 아세테이트 이소부티레이트와 생분해성 고분자를 유기용매에 녹여 유상(oil phase)을 제조하는 단계; (3) 단계 (1)의 수상을 단계 (2)의 유상에 첨가하여 1차 에멀젼을 형성하는 단계; 및 (4) 1차 에멀젼을 외부 수성 연속상에 첨가하여 2차 에멀젼을 형성한 후, 2차 에멀젼 중에 생성된 고형물을 분리하는 단계를 포함하는 본 발명에 의하면, 약물의 초기 과다 방출 없이 생리적 활성을 유지하면서 약물을 장기간 지속적으로 방출할 수 있는 서방형 미세입자를 제조할 수 있다.
수크로스 아세테이트 이소부티레이트, 생분해성 고분자, 서방형 미세입자, 지속적 약물 방출-
公开(公告)号:KR100908517B1
公开(公告)日:2009-07-20
申请号:KR1020060062558
申请日:2006-07-04
Applicant: (주)아모레퍼시픽
Abstract: 본 발명은 호흡기계 약제 전달을 위한 서방형 다공성 미세입자 및 그 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 따른 서방형 다공성 미세입자는 20 ㎛내외의 충분한 입경 크기로 대식세포에 의한 파괴를 줄이고, 사이클로덱스트린 유도체를 적정량 함유하여 다공성을 확보함은 물론 단백질 약물을 안정하고 균일하게 함유하여 폐심부까지 약물을 이동시킬 수 있으며, 수크로스 아세테이트 이소부틸레이트(SAIB)를 함유함으로써 약물의 봉입효율이 우수할 뿐 아니라 약물의 초기 방출을 억제하여 장기간, 길게는 일주일간 지속 방출이 가능하므로 호흡기계 약물 전달 제형으로 유용하게 활용될 수 있다.
Abstract translation: 提供一种用于肺部递送蛋白质药物的缓释多孔微粒,以通过具有合适的粒径来减少巨噬细胞对微粒的破坏,改善蛋白质药物的稳定性和分布均匀性,并且在没有初始时间的情况下长时间释放药物 爆裂。 缓释型多孔微粒含有蛋白质药物作为有效成分,环糊精衍生物,粘性亲水性聚合物,生物降解性聚合物,醋酸异丁酸蔗糖酯和水性涂料,平均粒径为5〜100μm。 制备缓释多孔微粒的方法包括以下步骤:(1)将环糊精衍生物,粘性亲水聚合物和蛋白药物溶于水中以制备内水相; (2)将可生物降解的聚合物和乙酸异丁酸蔗糖酯加入有机溶剂中以制备有机相; (3)将内部水相与有机相混合以制备第一种乳液; 和(4)将第一种乳液喷涂到含水涂料的外部含水连续相上。
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公开(公告)号:KR1020080004078A
公开(公告)日:2008-01-09
申请号:KR1020060062567
申请日:2006-07-04
Applicant: (주)아모레퍼시픽
CPC classification number: A61K9/1682 , A61K9/0002 , A61K47/6925 , A61K47/6951
Abstract: A sustained-release porous microparticle for pulmonary delivery of a charged protein drug is provided to rapidly deliver the charged protein drug to epidermal cells in deep part of the lung without macrophage damage, thereby maintaining stability of the protein drug and continuously releasing the protein drug for a long period of time. A sustained-release porous microparticle for pulmonary delivery of a charged protein drug is prepared by (1) solubilizing cyclodextrin derivatives, ionic polysaccharides and a charged protein drug in water to prepare an inner water phase, (2) adding biodegradable polymer into organic solvent to prepare an organic phase, (3) mixing the inner water phase of step (1) with the organic phase of step (2) to prepare a first emulsion, and (4) spraying the first emulsion to an outer aqueous continuous phase containing an aqueous coating material, and has an average particle diameter of 5-100 mum.
Abstract translation: 提供用于肺部递送带电荷的蛋白质药物的持续释放多孔微粒以迅速将带电荷的蛋白质药物递送至深部肺部的表皮细胞而无巨噬细胞损伤,从而保持蛋白质药物的稳定性并连续释放蛋白质药物 很长一段时间。 通过(1)将环糊精衍生物,离子多糖和带电荷的蛋白质药物溶于水中制备内水相制备用于肺部递送带电荷蛋白药物的持续释放多孔微粒,(2)将可生物降解的聚合物加入到有机溶剂中 制备有机相,(3)将步骤(1)的内部水相与步骤(2)的有机相混合以制备第一乳液,和(4)将第一乳液喷雾到含有水相的外部含水连续相中 涂料,平均粒径为5〜100μm。
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公开(公告)号:KR1020070051402A
公开(公告)日:2007-05-18
申请号:KR1020050108884
申请日:2005-11-15
Applicant: (주)아모레퍼시픽
CPC classification number: A61K9/1647 , A61K9/19 , A61K47/14
Abstract: 본 발명은 수크로스 아세테이트 이소부티레이트(sucrose acetate isobutyrate, SAIB)를 포함하는 미세입자의 제조방법에 관한 것으로, (1) 단백질 약물을 수성 용액에 녹여 수상(water phase)을 제조하는 단계; (2) 수크로스 아세테이트 이소부티레이트와 생분해성 고분자를 유기용매에 녹여 유상(oil phase)을 제조하는 단계; (3) 단계 (1)의 수상을 단계 (2)의 유상에 첨가하여 1차 에멀젼을 형성하는 단계; 및 (4) 1차 에멀젼을 외부 수성 연속상에 첨가하여 2차 에멀젼을 형성한 후, 2차 에멀젼 중에 생성된 고형물을 분리하는 단계를 포함하는 본 발명에 의하면, 약물의 초기 과다 방출 없이 생리적 활성을 유지하면서 약물을 장기간 지속적으로 방출할 수 있는 서방형 미세입자를 제조할 수 있다.
수크로스 아세테이트 이소부티레이트, 생분해성 고분자, 서방형 미세입자, 지속적 약물 방출-
公开(公告)号:KR1020080004075A
公开(公告)日:2008-01-09
申请号:KR1020060062558
申请日:2006-07-04
Applicant: (주)아모레퍼시픽
CPC classification number: A61K47/6951 , A61K9/0002 , A61K9/0012 , A61K9/1652
Abstract: A sustained-release porous microparticle for pulmonary delivery of a protein drug is provided to reduce destruction of microparticles by macrophages by having suitable particle size, improve stability and distribution uniformity of a protein drug, and release the drug for a long period of time without initial burst. A sustained-release porous microparticle comprises a protein drug as an active ingredient, cyclodextrin derivatives, viscous hydrophilic polymer, biodegradable polymer, sucrose acetate isobutyrate and aqueous coating materials, and has an average particle diameter of 5-100 mum. A process for preparing the sustained-release porous microparticle comprises the steps of: (1) solubilizing cyclodextrin derivatives, viscous hydrophilic polymer and a protein drug in water to prepare an inner water phase; (2) adding biodegradable polymer and sucrose acetate isobutyrate into organic solvent to prepare an organic phase; (3) mixing the inner water phase with the organic phase to prepare a first emulsion; and (4) spraying the first emulsion to an outer aqueous continuous phase containing aqueous coating materials.
Abstract translation: 提供用于肺部递送蛋白质药物的缓释多孔微粒,以通过具有适当的粒径,改善蛋白质药物的稳定性和分布均匀性,并且长时间释放药物以减少巨噬细胞对微粒的破坏,而没有初始 爆裂。 持续释放多孔微粒包含蛋白质药物作为活性成分,环糊精衍生物,粘性亲水性聚合物,可生物降解聚合物,蔗糖乙酸异丁酸酯和水性涂料,平均粒径为5-100μm。 制备缓释多孔微粒的方法包括以下步骤:(1)将环糊精衍生物,粘性亲水性聚合物和蛋白质药物溶于水中制备内水相; (2)将可生物降解的聚合物和蔗糖乙酸异丁酯加入到有机溶剂中以制备有机相; (3)将内水相与有机相混合以制备第一乳液; 和(4)将第一乳液喷涂到含有水性涂料的外部含水连续相中。
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公开(公告)号:KR1020070042598A
公开(公告)日:2007-04-24
申请号:KR1020050098389
申请日:2005-10-19
Applicant: (주)아모레퍼시픽
CPC classification number: A61K47/30 , A61K9/1682 , A61K38/00 , A61K47/40
Abstract: 본 발명은 단백질 약물 함유 지속방출형 고분자 미립구의 제조방법에 관한 것으로, (1) 단백질 약물, 친수성 고분자 및 사이클로덱스트린 유도체를 수성 용액 중에서 혼합하고 건조시켜 단백질 약물 혼합체를 제조하는 단계; (2) 생분해성 고분자를 함유하는 유기용매에 점성질의 수용성 고분자 수용액을 첨가하여 1차 에멀젼을 제조하는 단계; (3) 상기 1차 에멀젼에 상기 단백질 약물 혼합체를 분산시키는 단계; 및 (4) 단계 (3)에서 얻어진 에멀젼을 외부 수성 연속상에 첨가하여 2차 에멀젼을 제조한 후 2차 에멀젼 중에 생성된 고형물을 분리하는 단계를 포함하는 본 발명의 방법에 의하면, 단백질 약물을 안정하고 균일하게 함유함으로써 약물의 초기 방출을 최소한으로 억제하고 약물을 장기간 지속적으로 방출할 수 있는 지속방출형 고분자 미립구를 제조할 수 있다.
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公开(公告)号:KR1020070032403A
公开(公告)日:2007-03-22
申请号:KR1020050086572
申请日:2005-09-16
Applicant: (주)아모레퍼시픽
IPC: A61K9/16 , A61K47/34 , A61K31/505
CPC classification number: A61K9/1682 , A61K9/1641 , A61K31/519
Abstract: Sustained release microparticles containing risperidone and a preparation method thereof are provided to avoid initial burst of risperidone, and maintain a constant release rate and effective risperidone concentration in blood for a long period of time. The method for preparing the sustained release microparticles containing risperidone comprises the steps of: (i) dissolving a biodegradable polymer in organic solvent to prepare biodegradable polymer solution having viscosity of 1.0 to 10 mPa s; (ii) adding risperidone and a release-regulating agent into the biodegradable polymer solution and mixing them to prepare an organic phase; and (iii) dispersing the organic phase in water to form oil in water(O/W) emulsion, and freeze-drying the O/W emulsion, wherein the biodegradable polymer is polylactide, polyglycolide, poly(lactide-co-glycolide)(PLGA), poly-beta-hydroxybutyl acid, polycarprolactone, polyanhydride, polyorthoester, polyurethane, poly(butyl acid), poly(valeic acid) or poly(lactide-co-carprolactone); the release-regulating agent is poloxamer, sesame oil, hydroxypropyl beta cyclodextrin, glycerin or mannitol. The amount of the release-regulating agent is 2.5-10 wt.% based on the total weight of the microparticles.
Abstract translation: 提供含有利培酮及其制备方法的缓释微粒及其制备方法,以避免利培酮的初始爆发,并长时间保持血液中恒定的释放速率和有效的利培酮浓度。 制备含有利培酮的缓释微粒的方法包括以下步骤:(i)将可生物降解的聚合物溶解在有机溶剂中以制备粘度为1.0至10mPa·s的可生物降解的聚合物溶液; (ii)将利培酮和释放调节剂加入可生物降解的聚合物溶液中并混合以制备有机相; 和(iii)将有机相分散在水中以在水(O / W)乳液中形成油,并冷冻干燥O / W乳液,其中生物可降解聚合物是聚丙交酯,聚乙交酯,聚(丙交酯 - 共 - 乙交酯) PLGA),聚-β-羟基丁酸,聚己内酯,聚酐,聚原酸酯,聚氨酯,聚(丁酸),聚(戊酸)或聚(丙交酯 - 共 - 己内酯); 释放调节剂是泊洛沙姆,芝麻油,羟丙基β环糊精,甘油或甘露糖醇。 释放调节剂的量基于微粒的总重量为2.5-10重量%。
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