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公开(公告)号:CN114573438A
公开(公告)日:2022-06-03
申请号:CN202210333764.7
申请日:2022-03-31
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C49/233 , C07C45/63 , C07C49/697 , C07D317/54 , C07C49/813 , C07C49/80 , C07D209/32 , C07C45/69
Abstract: 本发明涉及一种单氟氯/溴代丙酮类化合物及其制备方法,该化合物具有如式1‑a或式1‑b所示的结构式:式中,X为Cl或Br,R为烷基、苯基、取代苯基、稠环芳基或杂环取代基中的一种;m=0‑2。制备方法包括:将式2‑a或式2‑b所示的化合物,与卤源、卤化试剂于溶液中混合,并搅拌反应,再加入三乙胺进行二次反应,经分离纯化后即得到式1‑a或式1‑b所示的单氟氯/溴代丙酮类化合物;当X为Cl时,卤源为氯化盐;当X为Br时,卤源为溴化盐。与现有技术相比,本发明反应效率高、反应条件温和等优点,可用作单氟烷基化试剂,也可作为各类有机合成反应的砌块,因而在有机合成领域具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN113929569A
公开(公告)日:2022-01-14
申请号:CN202111060084.4
申请日:2021-09-10
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C49/80 , C07C49/697 , C07C49/84 , C07C49/813 , C07C49/233 , C07D333/22 , C07C253/00 , C07C253/14 , C07C255/40
Abstract: 本发明涉及一种单氟碘代丙酮类化合物及其制备方法与应用,具有如下结构式:其中,R1为苯基、稠环、取代苯基、烷基或杂环中的一种;制备方法包括将式(1)所示的化合物、碘化锂、卤化试剂于有机溶剂中混合,并在冰浴下搅拌反应10‑40min,之后加入三乙胺并在‑20℃至40℃下反应,经分离纯化后即得到上述单氟碘代丙酮类化合物。与现有技术相比,本发明具有反应效率高、反应时间短、收率高、反应条件温和等优点,可用作单氟烷基化试剂,也可作为各类有机合成反应的通用砌块,因而在有机合成领域具有很好的应用前景。
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公开(公告)号:CN118239862A
公开(公告)日:2024-06-25
申请号:CN202410260440.4
申请日:2024-03-07
Applicant: 上海应用技术大学
IPC: C07C255/47 , C07C253/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种手性单氟酮羰基取代腈类化合物及其制备方法与应用,所述化合物的结构通式如下:#imgabs0#其中,R为苯基、稠环、烷基、杂环、芳杂环或取代苯基中的一种;n为0~3中的整数;X为碳或氮中的一种。其制备方法为:将碘代单氟酮化合物与催化剂、配体、自由基引发剂和溶剂混合,在惰性气体保护下与三甲基氰硅烷进行偶联反应,经提纯后得到手性单氟酮羰基取代腈类化合物。与现有技术相比,本发明的制备方法条件温和、成本较低、对环境影响小,且能实现良好的反应收率以及对映选择性,且制备的化合物对体外癌细胞表现出明显的抑制作用。
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