公开(公告)号：CN105980557A

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：CN201480074824.1

申请日：2014-12-04

Applicant: 中外制药株式会社

Inventor： 井川智之 ,  丹波茂郎 ,  清水骏 ,  辰巳加奈子 ,  门野正次郎 ,  河内宏树 ,  大原一宏 ,  松下正行 ,  江村岳 ,  上村将树

IPC: C12N15/09 ,  A61K39/00 ,  C07K16/00 ,  C07K19/00 ,  C12P21/08 ,  C40B40/08 ,  C40B40/10

Abstract: 本发明的课题是提供：靶组织特异性抗原结合分子、抗原结合活性根据非天然化合物浓度而变化的抗原结合分子、包含各自不同的多个该抗原结合分子的文库、包含该抗原结合分子的药物组合物、筛选该抗原结合分子的方法、和制造其的方法等。本发明人创建了抗原结合活性依赖于低分子化合物的浓度而变化的抗原结合结构域或包含抗原结合结构域的抗原结合分子，进而创建了包含各自不同的多个该抗原结合结构域或抗原结合结构域，并发现通过使用该文库，可以解决上述课题。通过使用本申请发明的抗原结合分子，可以靶组织特异性地治疗起因于靶组织的各种疾病。

公开(公告)号：CN111304752A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN202010168341.5

申请日：2014-12-04

Applicant: 中外制药株式会社

Inventor： 井川智之 ,  丹波茂郎 ,  清水骏 ,  辰巳加奈子 ,  门野正次郎 ,  河内宏树 ,  大原一宏 ,  松下正行 ,  江村岳 ,  上村将树

IPC: C40B40/08 ,  C40B40/10 ,  C40B50/06 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明的课题是提供：靶组织特异性抗原结合分子、抗原结合活性根据非天然化合物浓度而变化的抗原结合分子、包含各自不同的多个该抗原结合分子的文库、包含该抗原结合分子的药物组合物、筛选该抗原结合分子的方法、和制造其的方法等。本发明人创建了抗原结合活性依赖于低分子化合物的浓度而变化的抗原结合结构域或包含抗原结合结构域的抗原结合分子，进而创建了包含各自不同的多个该抗原结合结构域或抗原结合结构域，并发现通过使用该文库，可以解决上述课题。通过使用本申请发明的抗原结合分子，可以靶组织特异性地治疗起因于靶组织的各种疾病。

公开(公告)号：CN102574836A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201080045256.4

申请日：2010-08-05

Applicant: 中外制药株式会社 ,  霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 高直树 ,  大森正幸 ,  高见京子 ,  松下正行 ,  早濑忠克 ,  兵藤郁美 ,  河内雅美 ,  西井广树 ,  海老池启达 ,  中西义人 ,  三尾俊之 ,  王利莎 ,  赵伟利

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056

CPC classification number: C07F7/0805 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056

Abstract: 本发明是可在癌组织内抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族激酶的、下式（I）所示的化合物、或其药理学上可接受的盐。A：5～10元杂芳基，C6－10芳基；R1，2：H,OH,X,CN,NO2,C1-4卤代烷基,C1-6烷基等 R3：H,C1-5烷基,C6-10芳基,C1-5烷基,C1-4卤代烷基，R4：H,X,C1-3烷基,C1-4卤代烷基，OH，CN，NO2等，。

公开(公告)号：CN101384577A

公开(公告)日：2009-03-11

申请号：CN200780005089.9

申请日：2007-02-09

Applicant: 中外制药株式会社 ,  酒井敏行

Inventor： 饭仓仁 ,  兵藤郁美 ,  青木纪裕 ,  古市纪之 ,  松下正行 ,  渡边史郎 ,  小泽佐和子 ,  堺谷政弘 ,  扈泌秀 ,  富井靖志 ,  高梨贤二 ,  原田直树

IPC: C07D311/18 ,  A61K31/352 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/052

CPC classification number: C07D311/18 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供一种下述通式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物或盐具有充分高的抗肿瘤活性，作为细胞增殖性疾病、特别是癌的治疗药物有用。本发明还提供一种将上述化合物或盐作为有効成分的医药组合物。(式中，X选自杂芳基等，Y1和Y2选自－N＝等，Y3和Y4选自－CH＝等，A选自磺酰胺基等，R1选自氢原子等，R2选自C1－6烷基等) 。

公开(公告)号：CN111304752B

公开(公告)日：2024-12-31

申请号：CN202010168341.5

申请日：2014-12-04

Applicant: 中外制药株式会社

Inventor： 井川智之 ,  丹波茂郎 ,  清水骏 ,  辰巳加奈子 ,  门野正次郎 ,  河内宏树 ,  大原一宏 ,  松下正行 ,  江村岳 ,  上村将树

IPC: C40B40/08 ,  C40B40/10 ,  C40B50/06 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明的课题是提供：靶组织特异性抗原结合分子、抗原结合活性根据非天然化合物浓度而变化的抗原结合分子、包含各自不同的多个该抗原结合分子的文库、包含该抗原结合分子的药物组合物、筛选该抗原结合分子的方法、和制造其的方法等。本发明人创建了抗原结合活性依赖于低分子化合物的浓度而变化的抗原结合结构域或包含抗原结合结构域的抗原结合分子，进而创建了包含各自不同的多个该抗原结合结构域或抗原结合结构域，并发现通过使用该文库，可以解决上述课题。通过使用本申请发明的抗原结合分子，可以靶组织特异性地治疗起因于靶组织的各种疾病。

公开(公告)号：CN105980557B

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201480074824.1

申请日：2014-12-04

Applicant: 中外制药株式会社

Inventor： 井川智之 ,  丹波茂郎 ,  清水骏 ,  辰巳加奈子 ,  门野正次郎 ,  河内宏树 ,  大原一宏 ,  松下正行 ,  江村岳 ,  上村将树

IPC: C12N15/09 ,  A61K39/00 ,  C07K16/00 ,  C07K19/00 ,  C12P21/08 ,  C40B40/08 ,  C40B40/10

Abstract: 本发明的课题是提供：靶组织特异性抗原结合分子、抗原结合活性根据非天然化合物浓度而变化的抗原结合分子、包含各自不同的多个该抗原结合分子的文库、包含该抗原结合分子的药物组合物、筛选该抗原结合分子的方法、和制造其的方法等。本发明人创建了抗原结合活性依赖于低分子化合物的浓度而变化的抗原结合结构域或包含抗原结合结构域的抗原结合分子，进而创建了包含各自不同的多个该抗原结合结构域或抗原结合结构域，并发现通过使用该文库，可以解决上述课题。通过使用本申请发明的抗原结合分子，可以靶组织特异性地治疗起因于靶组织的各种疾病。

公开(公告)号：CN102574836B

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：CN201080045256.4

申请日：2010-08-05

Applicant: 中外制药株式会社 ,  霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 高直树 ,  大森正幸 ,  高见京子 ,  松下正行 ,  早濑忠克 ,  兵藤郁美 ,  河内雅美 ,  西井广树 ,  海老池启达 ,  中西义人 ,  三尾俊之 ,  王利莎 ,  赵伟利

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056

CPC classification number: C07F7/0805 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056

Abstract: 本发明是可在癌组织内抑制成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族激酶的、下式（I）所示的化合物、或其药理学上可接受的盐。A：5～10元杂芳基，C6－10芳基；R1，2：H,OH,X,CN,NO2,C1-4卤代烷基,C1-6烷基等 R3：H,C1-5烷基,C6-10芳基,C1-5烷基,C1-4卤代烷基，R4：H,X,C1-3烷基,C1-4卤代烷基,OH,CN,NO2等，。

公开(公告)号：CN101384577B

公开(公告)日：2011-10-19

申请号：CN200780005089.9

申请日：2007-02-09

Applicant: 中外制药株式会社 ,  酒井敏行

Inventor： 饭仓仁 ,  兵藤郁美 ,  青木纪裕 ,  古市纪之 ,  松下正行 ,  渡边史郎 ,  小泽佐和子 ,  堺谷政弘 ,  扈泌秀 ,  富井靖志 ,  高梨贤二 ,  原田直树

IPC: C07D311/18 ,  A61K31/352 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/052

CPC classification number: C07D311/18 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供一种下述通式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物或盐具有充分高的抗肿瘤活性，作为细胞增殖性疾病、特别是癌的治疗药物有用。本发明还提供一种将上述化合物或盐作为有效成分的医药组合物。(式中，X选自杂芳基等，Y1和Y2选自-N＝等，Y3和Y4选自-C H＝等，A选自磺酰胺基等，R1选自氢原子等，R2选自C1-6烷基等。)