一种合成氮氧杂桥联唑啉化合物的方法

    公开(公告)号:CN107235986B

    公开(公告)日:2019-04-12

    申请号:CN201710390369.1

    申请日:2017-05-27

    Abstract: 本发明涉及三唑啉衍生物的合成技术领域,具体为新型的氮氧杂桥联唑啉化合物,以及合成新型的氮氧杂桥联唑啉化合物的方法。本发明首次利用苯并降冰片烯或其衍生物、叠氮化钠和卤代烷烃这三种组分构建三唑啉衍生物,通过添加适量的Bu4NOAc添加剂,使反应可在水相体系中顺利进行,且原子利用率高、反应速率快、产率高,反应12h产率即可高达99%。本发明的合成方法可在环境友好及温和的反应条件下实现高产率和高反应速率,对开发新型药物及工业生产具有重要的意义。

    一种手性合成左旋薄荷醇的方法

    公开(公告)号:CN102010297A

    公开(公告)日:2011-04-13

    申请号:CN201010554907.4

    申请日:2010-11-23

    Abstract: 本发明公开了一种手性合成左旋薄荷醇的方法,该方法以右旋胡薄荷酮为起始原料,先经手性铑催化剂催化氢化生成左旋薄荷酮,再经手性钌催化剂催化氢化左旋薄荷酮合成左旋薄荷醇。本发明所公开的通过不对称合成技术合成左旋薄荷醇的方法,左旋薄荷酮收率大于90%,ee值大于99%,所得左旋薄荷醇总收率大于83%,ee值大于98%,比旋光度-49°~-50°,具有合成工艺简单、产率高、选择性好、催化剂活性高回收简单等特点,适合大规模工业生产左旋薄荷醇。

    一种合成新型的氮氧杂桥联唑啉化合物的方法

    公开(公告)号:CN107235986A

    公开(公告)日:2017-10-10

    申请号:CN201710390369.1

    申请日:2017-05-27

    CPC classification number: C07D491/18 C07D487/18

    Abstract: 本发明涉及三唑啉衍生物的合成技术领域,具体为新型的氮氧杂桥联唑啉化合物,以及合成新型的氮氧杂桥联唑啉化合物的方法。本发明首次利用苯并降冰片烯或其衍生物、叠氮化钠和卤代烷烃这三种组分构建三唑啉衍生物,通过添加适量的Bu4NOAc添加剂,使反应可在水相体系中顺利进行,且原子利用率高、反应速率快、产率高,反应12h产率即可高达99%。本发明的合成方法可在环境友好及温和的反应条件下实现高产率和高反应速率,对开发新型药物及工业生产具有重要的意义。

    一种手性合成左旋薄荷醇的方法

    公开(公告)号:CN102010297B

    公开(公告)日:2013-06-12

    申请号:CN201010554907.4

    申请日:2010-11-23

    Abstract: 本发明公开了一种手性合成左旋薄荷醇的方法,该方法以右旋胡薄荷酮为起始原料,先经手性铑催化剂催化氢化生成左旋薄荷酮,再经手性钌催化剂催化氢化左旋薄荷酮合成左旋薄荷醇。本发明所公开的通过不对称合成技术合成左旋薄荷醇的方法,左旋薄荷酮收率大于90%,ee值大于99%,所得左旋薄荷醇总收率大于83%,ee值大于98%,比旋光度-49°~-50°,具有合成工艺简单、产率高、选择性好、催化剂活性高回收简单等特点,适合大规模工业生产左旋薄荷醇。

    一种不对称合成左旋薄荷醇的方法

    公开(公告)号:CN103044204A

    公开(公告)日:2013-04-17

    申请号:CN201210568245.5

    申请日:2012-12-24

    Abstract: 本发明公开了一种不对称合成左旋薄荷醇的方法,该方法以柠檬醛为起始原料,二氢吡啶衍生物为负氢源,并以手性胺作为手性辅剂催化不对称氢化合成右旋香茅醛,右旋香茅醛经路易斯酸催化关环合成左旋异胡薄荷醇,左旋异胡薄荷醇再经催化氢化最终制得左旋薄荷醇。采用本发明合成方法合成左旋薄荷醇总收率大于60%,ee值大于90%,具有反应条件温和、合成工艺简单、催化剂制备简单且回收方便等特点,适合大规模工业生产左旋薄荷醇。

Patent Agency Ranking