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公开(公告)号:CN118420529A
公开(公告)日:2024-08-02
申请号:CN202410502740.9
申请日:2024-04-25
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D217/02 , C07D401/12 , A61K31/55 , A61K31/4725 , A61K31/472 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新型雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途。属于药物化学领域;所述化合物的化学结构式如式(I)所示:#imgabs0#本发明提供的一部分化合物具有抑制雌激素受体阳性细胞增殖的效果,具有作为雌激素受体下调剂治疗乳腺癌等相关疾病的潜力,另一部分化合物在不抑制乳腺癌细胞增殖的同时具有对雌激素受体的降解效果,具有成为成为特定工具分子探针的潜力。
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公开(公告)号:CN116574054B
公开(公告)日:2025-01-28
申请号:CN202310541963.1
申请日:2023-05-15
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D215/22 , C07D409/06 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/4709 , A61K31/47
Abstract: 本发明公开了一种选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途。涉及药物化学领域;本发明公开的化合物是可口服的雌激素受体下调剂,其活性实现了纳摩尔级别,对于乳腺癌等肿瘤的防止具有非常显著的效果;本发明所述的周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂属于一类新的药物,其在治疗HR+,HER2‑乳腺癌患者中发挥重要作用,可与雌激素受体下调剂联合使用等,发挥抗肿瘤效果。
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公开(公告)号:CN115710248A
公开(公告)日:2023-02-24
申请号:CN202211451604.9
申请日:2022-11-18
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D333/64 , C07D409/06 , A61P5/32 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61P15/14 , A61P15/00 , A61P13/08 , A61P11/00 , A61K31/381 , A61K31/4725
Abstract: 本发明公开了选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途,结构如下,本发明化合物提升了药代动力学性质,是可口服的雌激素受体下调剂,活性实现了纳摩尔级别,对于乳腺癌等肿瘤的防治具有非常显著的效果。
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公开(公告)号:CN115710248B
公开(公告)日:2024-06-21
申请号:CN202211451604.9
申请日:2022-11-18
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D333/64 , C07D409/06 , A61P5/32 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61P15/14 , A61P15/00 , A61P13/08 , A61P11/00 , A61K31/381 , A61K31/4725
Abstract: 本发明公开了选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途,结构如下,本发明化合物提升了药代动力学性质,是可口服的雌激素受体下调剂,活性实现了纳摩尔级别,对于乳腺癌等肿瘤的防治具有非常显著的效果。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN116574054A
公开(公告)日:2023-08-11
申请号:CN202310541963.1
申请日:2023-05-15
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D215/22 , C07D409/06 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/4709 , A61K31/47
Abstract: 本发明公开了一种选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途。涉及药物化学领域;本发明公开的化合物是可口服的雌激素受体下调剂,其活性实现了纳摩尔级别,对于乳腺癌等肿瘤的防止具有非常显著的效果;本发明所述的周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂属于一类新的药物,其在治疗HR+,HER2‑乳腺癌患者中发挥重要作用,可与雌激素受体下调剂联合使用等,发挥抗肿瘤效果。
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