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公开(公告)号：CN117567509A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311519724.2
申请日：2023-11-15
Applicant: 华中科技大学同济医学院附属同济医院 , 南京中医药大学
IPC: C07F9/50 , C07F9/6584 , C07F1/12 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种金(I)类吉非替尼衍生物及其制备方法与应用，该金(I)类吉非替尼衍生物的制备方法包括如下步骤：1)将化合物I与氢氧化钾溶于甲醇中，加入金配体II，得到混合物；2)将混合物进行搅拌反应，再减压抽滤，得到粗产物；3)将粗产物进行纯化处理，得到产物金(I)类吉非替尼衍生物；本发明的金(I)类吉非替尼衍生物具有EGFR/TrxR双靶点抗肺癌作用，保留吉非替尼的母核结构4‑苯胺基喹唑啉以保证其原有的EGFR靶向抑制活性，引入不同碳链长度的炔基，连接不同的金配体，使其能同时靶向EGFR与TrxR，发挥抗肺癌活性，克服肺癌对吉非替尼的耐药性。
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公开(公告)号：CN110551156B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN201910796060.1
申请日：2019-08-27
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07F15/00 , C07D233/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了特定基团修饰的N1,N3取代4,5‑二芳基咪唑环卡宾铑配合物及其制备方法和应用。所述的铑配合物结构如是II所示：其中，R1选自卤素、C1‑4的烷氧基或芳基，R2选自C1‑4烷基、取代或非取代的C1‑4烷基，其中取代基选自芳环或C3‑6环烷基。体内实验表明本发明提供的铑配合物在10mg·kg‑1的剂量下抑制肿瘤生长率可达45％，具有很强的肿瘤生长抑制能力以及较高的安全性。在开发新型非铂类高效的抗癌药物方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110551156A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201910796060.1
申请日：2019-08-27
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07F15/00 , C07D233/64 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了特定基团修饰的N1,N3取代4,5-二芳基咪唑环卡宾铑配合物及其制备方法和应用。所述的铑配合物结构如是II所示： 其中，R1选自卤素、C1-4的烷氧基或芳基，R2选自C1-4烷基、取代或非取代的C1-4烷基，其中取代基选自芳环或C3-6环烷基。体内实验表明本发明提供的铑配合物在10mg·kg-1的剂量下抑制肿瘤生长率可达45％，具有很强的肿瘤生长抑制能力以及较高的安全性。在开发新型非铂类高效的抗癌药物方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN119661399A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411826425.8
申请日：2024-12-12
Applicant: 南京中医药大学 , 深圳菲斯生物科技有限公司
IPC: C07C251/24 , C07D295/088 , A61K31/555 , A61P31/04 , A61P17/00
Abstract: 本发明公开了一类新型席夫碱金(III)化合物的合成及其抗菌应用，属于药物制备的技术领域；金诺芬具有显著的抗菌活性，但其Au‑S键容易被细胞内的还原性硫醇破坏，在未到达靶点前被代谢而产生毒副作用，基于金诺芬开发稳定性更强的金化合物是克服耐药菌的策略之一；席夫碱本身具有抗菌活性，与金(III)离子结合后能稳定金原子并提高其活性；体外抗菌活性显示Au6和Au13对碳青霉烯类及多粘菌素耐药肺炎克雷伯杆菌具有显著抗菌优势，最低抑菌浓度(MIC)为10μM，相对金诺芬，其抗菌活性提高了至少16倍；体内抗菌活性实验证实Au6和Au13能减少小鼠皮肤感染并促进伤口愈合，同时能延长腹腔感染小鼠生存时间，具有重要的实际应用价值。
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公开(公告)号：CN119634720A
公开(公告)日：2025-03-18
申请号：CN202411276499.9
申请日：2024-09-12
Applicant: 南京中医药大学
IPC: B22F1/054 , A61K33/242 , A61K9/14 , A61K47/42 , A61K9/19 , A61P35/00 , B22F9/24 , B82Y40/00 , C07K14/765 , C07K1/107 , C12Q1/02 , G01N21/49
Abstract: 本发明公开了金(I)白蛋白纳米粒的制备方法及在抗肿瘤活性中的应用；属于医药药物领域，制备步骤：将BSA溶解于超纯水中，使用N氢氧化钠将其滴定至pH 8.5，滴加金(I)化合物的乙醇溶液，滴加无水乙醇，加入8％的戊二醛，搅拌后通过透析将游离的金(I)化合物及乙醇去除，再经过3次离心后得到纯化的纳米颗粒，经冷冻干燥得纳米粒冻干粉末。本发明通过对纳米粒的制备确定了BSA与金(I)化合物的投入比例，TEP NPs的表征说明粒径具有良好的稳定性，且在接近肿瘤微环境的pH条件下显示出释放行为。结果说明TEP NPs能将大部分金(I)化合物保留在纳米粒内部，在纳米粒通过ERP效应蓄积在肿瘤部位后，释放出大量的金(I)化合物以达到其肿瘤细胞杀伤作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118420529A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410502740.9
申请日：2024-04-25
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D217/02 , C07D401/12 , A61K31/55 , A61K31/4725 , A61K31/472 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种新型雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途。属于药物化学领域；所述化合物的化学结构式如式(I)所示：#imgabs0#本发明提供的一部分化合物具有抑制雌激素受体阳性细胞增殖的效果，具有作为雌激素受体下调剂治疗乳腺癌等相关疾病的潜力，另一部分化合物在不抑制乳腺癌细胞增殖的同时具有对雌激素受体的降解效果，具有成为成为特定工具分子探针的潜力。
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公开(公告)号：CN113135958B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202110378013.2
申请日：2021-04-08
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07F9/6506 , A61K31/675 , A61P31/04
Abstract: 氮杂环卡宾硒‑金化合物在制备抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌感染新型抗菌药物中的应用，其属于药物制备的技术领域。氮杂环卡宾硒‑金化合物以含硒的咪唑类氮杂环卡宾硒取代金诺芬结构中的硫糖配体，氮杂环卡宾硒‑金化合物中Au‑Se的反应活性高于Au‑S键，可在一定程度上避免金诺芬结构中的Au‑S键易被还原性硫醇破坏，在未达到靶点前被代谢而产生毒副作用的问题。体外抗菌活性显示化合物H7和H8抑制耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌的IC50为3.34和4.67μM，MIC均为10μM，MBC为20μM。动物体内给药同样表现出良好的抗耐药菌作用，能够显著延长耐药菌感染下小鼠的生存时间，具有重要的实际应用价值。
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公开(公告)号：CN116574054B
公开(公告)日：2025-01-28
申请号：CN202310541963.1
申请日：2023-05-15
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D215/22 , C07D409/06 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K31/4709 , A61K31/47
Abstract: 本发明公开了一种选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途。涉及药物化学领域；本发明公开的化合物是可口服的雌激素受体下调剂，其活性实现了纳摩尔级别，对于乳腺癌等肿瘤的防止具有非常显著的效果；本发明所述的周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂属于一类新的药物，其在治疗HR+，HER2‑乳腺癌患者中发挥重要作用，可与雌激素受体下调剂联合使用等，发挥抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN116375788B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202310268656.0
申请日：2023-03-20
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明公开了抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌甘草次酸‑金配合物及其制备方法和应用。一种甘草次酸‑金配合物，为18α,18β‑甘草次酸和金(Ⅰ)膦的配合物。所述的甘草次酸‑金配合物用于耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌(CRAB)的治疗。本发明通过体外抗菌活性实验，证明本发明制备的甘草次酸‑金配合物不仅对耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌具有很好的杀菌作用，还具有低细胞毒性和低基因毒性，为研发新型抗鲍曼不动杆菌药物提供了良好的前期研究基础，为解决临床上鲍曼不动杆菌的治疗和防控艰难的困境带来了曙光。
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公开(公告)号：CN117946203A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410100603.2
申请日：2024-01-24
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明公开了一种甘草次酸‑金配合物及其制备方法和应用，该金配合物用于肌腱病(Tendinopathy)的治疗。本发明通过体内外实验对金配合物的抗氧化应激及治疗肌腱病的活性进行评价，结果发现，该甘草次酸‑金配合物不仅在体外有抗肌腱干细胞氧化应激和炎症的作用，在体内抑制了肌腱损伤过程中造成的胶原排列紊乱，并减少了脂质过氧化物MDA、炎症因子IL‑1β和HMGB1的表达，发挥了较好的抗肌腱病的作用。本研究创新性的发现甘草次酸与金属元素共价结合后通过抗炎、抗氧化发挥抗肌腱病的作用及机制，为开发治疗肌腱病的药物开发提供理论依据和新的方向。
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