公开(公告)号：CN116139283A

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202211605314.5

申请日：2022-12-14

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  康迪 ,  王均伟 ,  宋祎 ,  方冰倩 ,  刘琰

IPC: A61K45/06 ,  A61K31/585 ,  A61K36/37 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种雷公藤甲素联合其他药物治疗急性髓系白血病的用途。涉及药物联用领域，本发明创造性地发现雷公藤甲素类衍生物与FLT3抑制剂或化疗药物在治疗急性髓系白血病的机制上具有协同增效作用，雷公藤甲素或含雷公藤甲素的提取物、制剂与FLT3抑制剂或化疗药物联用能够克服并逆转靶向药物或化疗药物治疗急性髓系白血病引起的耐药性。

公开(公告)号：CN114478684A

公开(公告)日：2022-05-13

申请号：CN202210072229.0

申请日：2022-01-21

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  王均伟 ,  康迪 ,  朱学军 ,  潘祥 ,  宋祎 ,  刘琰

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明公开了一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域；制备步骤：1、雷公藤甲素在DMAP的作用下与酰氯反应生成中间体II；2、中间体II在碘化钠和碳酸钾的作用下与羧酸化合物反应生成化合物III；3、化合物III与酸成盐得到目标化合物I。本发明具有更好的水溶性和药代动力学性质，相比Minnelide，具有更快的体内血液环境下的转化速度，更高效的合成方法，对恶性肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病等具有较好的治疗作用；另外；由于其水溶性好，不仅口服有效，还可以制成注射剂使用。

公开(公告)号：CN114478684B

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202210072229.0

申请日：2022-01-21

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 胡立宏 ,  王均伟 ,  康迪 ,  朱学军 ,  潘祥 ,  宋祎 ,  刘琰

IPC: C07J73/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12

Abstract: 本发明公开了一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域；制备步骤：1、雷公藤甲素在DMAP的作用下与酰氯反应生成中间体II；2、中间体II在碘化钠和碳酸钾的作用下与羧酸化合物反应生成化合物III；3、化合物III与酸成盐得到目标化合物I。本发明具有更好的水溶性和药代动力学性质，相比Minnelide，具有更快的体内血液环境下的转化速度，更高效的合成方法，对恶性肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病等具有较好的治疗作用；另外；由于其水溶性好，不仅口服有效，还可以制成注射剂使用。