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公开(公告)号：CN116444495B
公开(公告)日：2025-05-13
申请号：CN202310433921.6
申请日：2023-04-21
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D401/14 , A61K31/496 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一类吲哚酮类FLT3蛋白降解剂、其制备方法及其医药用途。涉及药物化学领域；本发明公开的一种体内有效的吲哚酮类FLT3蛋白降解剂，对急性髓系白血病具有很好的疗效，同等剂量下的抑瘤率明显优于FLT3抑制剂，而且对FLT3抑制剂耐药的急性髓系白血病细胞具有很好的增殖抑制活性，具有良好的产业化前景。
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公开(公告)号：CN119684244A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411849437.2
申请日：2024-12-16
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D307/93 , C07D405/12 , A61K31/365 , A61K31/396 , A61K31/4025 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P1/16 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类卡拉布烷类倍半萜内酯衍生物及其医药用途。涉及小分子药物发现领域；所述化合物的化学结构式如式(I)所示：#imgabs0#本发明中的卡拉布烷型倍半萜内酯衍生物能够有效改善NASH小鼠的肝损伤、肝糖代谢紊乱、脂质代谢紊乱、肝脏炎症及纤维化程度，具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN119504913A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411643147.2
申请日：2024-11-18
Applicant: 南京中医药大学
Abstract: 本发明公开了一类五环三萜皂苷及其衍生物在防治心肌肥厚中的用途；属于药物化学领域；所述五环三萜衍生物或其药学上可接受的盐如通式(I)所示：#imgabs0#本发明所述的五环三萜衍生物对心肌肥厚的潜在干预靶标GATA6具有较好的结合作用，能够显著防止、逆转体外心肌细胞肥大、体内心肌肥厚，具有潜在的药用价值。
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公开(公告)号：CN114478684A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210072229.0
申请日：2022-01-21
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07J73/00 , A61K31/585 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P31/18 , A61P17/00 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P31/04 , A61P31/12
Abstract: 本发明公开了一类雷公藤甲素前药、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域；制备步骤：1、雷公藤甲素在DMAP的作用下与酰氯反应生成中间体II；2、中间体II在碘化钠和碳酸钾的作用下与羧酸化合物反应生成化合物III；3、化合物III与酸成盐得到目标化合物I。本发明具有更好的水溶性和药代动力学性质，相比Minnelide，具有更快的体内血液环境下的转化速度，更高效的合成方法，对恶性肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病等具有较好的治疗作用；另外；由于其水溶性好，不仅口服有效，还可以制成注射剂使用。
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公开(公告)号：CN107595843A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710933516.5
申请日：2017-10-10
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/4375 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P3/10 , C07D461/00
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及通式(I)所示的一类衍生物以及含有该类衍生物的药物组合物在制备治疗2型糖尿病药物中的用途。所述化合物具有保护胰岛β细胞凋亡的作用，可用于2型糖尿病的治疗。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118924739A
公开(公告)日：2024-11-12
申请号：CN202411325395.2
申请日：2024-09-23
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K31/365 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P13/12 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P31/00 , A61P17/00 , A61K36/28
Abstract: 本发明公开了一类伪愈创木烷类倍半萜衍生物的医药用途。本发明提供了如下式I所示的伪愈创木烷类倍半萜衍生物或其药学上可接受的盐，作为NLRP3炎症小体活化抑制剂在制备治疗NLRP3炎症小体相关疾病的药物中的用途。本发明发现式I中的锦菊素类化合物和含锦菊素的中药有效部位在细胞水平上有较强的抑制NLRP3炎性小体活化的活性，在小鼠动物模型上给药0.1mg/kg的剂量就显示出对急性肺损伤、脓毒症、哮喘、急性结肠炎、急性胃炎、急性肾损伤和特应性皮炎的治疗效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116139283A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202211605314.5
申请日：2022-12-14
Applicant: 南京中医药大学
IPC: A61K45/06 , A61K31/585 , A61K36/37 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种雷公藤甲素联合其他药物治疗急性髓系白血病的用途。涉及药物联用领域，本发明创造性地发现雷公藤甲素类衍生物与FLT3抑制剂或化疗药物在治疗急性髓系白血病的机制上具有协同增效作用，雷公藤甲素或含雷公藤甲素的提取物、制剂与FLT3抑制剂或化疗药物联用能够克服并逆转靶向药物或化疗药物治疗急性髓系白血病引起的耐药性。
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公开(公告)号：CN112321568B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN202011006491.2
申请日：2020-09-22
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D403/06 , C07D403/14 , C07D401/14 , C07D413/14 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物、其制备方法及其医药用途。涉及药物化学领域；本发明所述的4‑甲基吡咯取代的吲哚酮衍生物相比前期发现的化合物10d，具有更好的化学稳定性，对FLT3‑ITD具有更高的选择性，而且具有更理想的药代动力学特性和更强的体内抗肿瘤活性，尤其是用于急性髓系白血病治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于化合物10d和舒尼替尼，而且不易产生耐药性。
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公开(公告)号：CN113999221A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111298398.8
申请日：2021-11-04
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D413/14 , C07D401/14 , C07D403/06 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4178 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明公开了一种6‑位取代的吲哚酮衍生物、其制备方法及其医药用途。属于药物化学领域；本发明所述的6‑位取代的吲哚酮衍生物是一类全新结构类型的CSF‑1R抑制剂，具有较强的CSF‑1R的抑制活性，能够通过特异性抑制巨噬细胞向肿瘤的趋化、诱导M2型TAMs向M1表型再极化实现对多种实体瘤的免疫治疗，尤其是用于结直肠癌治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于PLX3397，并且与PD‑L1单抗联用有很好的协同增效作用。
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公开(公告)号：CN113999221B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202111298398.8
申请日：2021-11-04
Applicant: 南京中医药大学
IPC: C07D413/14 , C07D401/14 , C07D403/06 , A61K31/422 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4178 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P37/00
Abstract: 本发明公开了一种6‑位取代的吲哚酮衍生物及其医药用途。属于药物化学领域；本发明所述的6‑位取代的吲哚酮衍生物是一类全新结构类型的CSF‑1R抑制剂，具有较强的CSF‑1R的抑制活性，能够通过特异性抑制巨噬细胞向肿瘤的趋化、诱导M2型TAMs向M1表型再极化实现对多种实体瘤的免疫治疗，尤其是用于结直肠癌治疗的起效剂量更低，同等剂量下的抑瘤率明显优于PLX3397，并且与PD‑L1单抗联用有很好的协同增效作用。
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