公开(公告)号：CN119661399A

公开(公告)日：2025-03-21

申请号：CN202411826425.8

申请日：2024-12-12

Applicant: 南京中医药大学 ,  深圳菲斯生物科技有限公司

Inventor： 刘武昆 ,  吕琳 ,  陈秀丽 ,  周伟

IPC: C07C251/24 ,  C07D295/088 ,  A61K31/555 ,  A61P31/04 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明公开了一类新型席夫碱金(III)化合物的合成及其抗菌应用，属于药物制备的技术领域；金诺芬具有显著的抗菌活性，但其Au‑S键容易被细胞内的还原性硫醇破坏，在未到达靶点前被代谢而产生毒副作用，基于金诺芬开发稳定性更强的金化合物是克服耐药菌的策略之一；席夫碱本身具有抗菌活性，与金(III)离子结合后能稳定金原子并提高其活性；体外抗菌活性显示Au6和Au13对碳青霉烯类及多粘菌素耐药肺炎克雷伯杆菌具有显著抗菌优势，最低抑菌浓度(MIC)为10μM，相对金诺芬，其抗菌活性提高了至少16倍；体内抗菌活性实验证实Au6和Au13能减少小鼠皮肤感染并促进伤口愈合，同时能延长腹腔感染小鼠生存时间，具有重要的实际应用价值。

公开(公告)号：CN110551156B

公开(公告)日：2022-11-25

申请号：CN201910796060.1

申请日：2019-08-27

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 刘武昆 ,  樊荣 ,  卞勉励 ,  周伟

IPC: C07F15/00 ,  C07D233/64 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了特定基团修饰的N1,N3取代4,5‑二芳基咪唑环卡宾铑配合物及其制备方法和应用。所述的铑配合物结构如是II所示：其中，R1选自卤素、C1‑4的烷氧基或芳基，R2选自C1‑4烷基、取代或非取代的C1‑4烷基，其中取代基选自芳环或C3‑6环烷基。体内实验表明本发明提供的铑配合物在10mg·kg‑1的剂量下抑制肿瘤生长率可达45％，具有很强的肿瘤生长抑制能力以及较高的安全性。在开发新型非铂类高效的抗癌药物方面具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN110551156A

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201910796060.1

申请日：2019-08-27

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 刘武昆 ,  樊荣 ,  卞勉励 ,  周伟

IPC: C07F15/00 ,  C07D233/64 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了特定基团修饰的N1,N3取代4,5-二芳基咪唑环卡宾铑配合物及其制备方法和应用。所述的铑配合物结构如是II所示： 其中，R1选自卤素、C1-4的烷氧基或芳基，R2选自C1-4烷基、取代或非取代的C1-4烷基，其中取代基选自芳环或C3-6环烷基。体内实验表明本发明提供的铑配合物在10mg·kg-1的剂量下抑制肿瘤生长率可达45％，具有很强的肿瘤生长抑制能力以及较高的安全性。在开发新型非铂类高效的抗癌药物方面具有很好的应用前景。