公开(公告)号：CN101406455B

公开(公告)日：2010-09-29

申请号：CN200810236293.8

申请日：2008-11-28

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 蔡宝昌 ,  陈军 ,  胡敏敏 ,  王玮 ,  张婷 ,  高颖 ,  陈志鹏

IPC: A61K47/24 ,  A61K9/127 ,  A61K31/475 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种马钱子碱复合磷脂脂质体，它是由两类磷脂、马钱子碱和胆固醇按一定的重量份配比制成；其制法是：(1)将第一类磷脂和第二类磷脂及胆固醇溶解于无水乙醇中，注入硫酸铵水溶液；(2)加热或通过减压方法除去乙醇；(3)超声处理或高压乳匀，减少脂质体的粒径；(4)通过透析法、超滤法或凝胶柱层析法去除未被脂质体包封的硫酸铵，形成空白脂质体混悬液；(5)加入马钱子碱，温孵，使马钱子碱被脂质体包封。本发明的重要特点是脂质体对马钱子碱的包封率高、稳定性大幅度提高，不容易发生泄露，载药量明显提高，经抗肿瘤试验的结果表明，其抗癌效果显著高于普通单一磷脂脂质体。

公开(公告)号：CN101406455A

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200810236293.8

申请日：2008-11-28

Applicant: 南京中医药大学

Inventor： 蔡宝昌 ,  陈军 ,  胡敏敏 ,  王玮 ,  张婷 ,  高颖 ,  陈志鹏

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/475 ,  A61K47/24 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种马钱子碱复合磷脂脂质体，它是由两类磷脂、马钱子碱和胆固醇按一定的重量份配比制成；其制法是：(1)将第一类磷脂和第二类磷脂及胆固醇溶解于无水乙醇中，注入硫酸铵水溶液；(2)加热或通过减压方法除去乙醇；(3)超声处理或高压乳匀，减少脂质体的粒径；(4)通过透析法、超滤法或凝胶柱层析法去除未被脂质体包封的硫酸铵，形成空白脂质体混悬液；(5)加入马钱子碱，温孵，使马钱子碱被脂质体包封。本发明的重要特点是脂质体对马钱子碱的包封率高、稳定性大幅度提高，不容易发生泄露，载药量明显提高，经抗肿瘤试验的结果表明，其抗癌效果显著高于普通单一磷脂脂质体。