公开(公告)号：CN109134172B

公开(公告)日：2021-12-24

申请号：CN201811063881.6

申请日：2018-09-12

Applicant: 南通大学

Inventor： 杨锦飞 ,  孙斐 ,  王成牛

IPC: C07B35/02 ,  C07C5/09 ,  C07C15/52 ,  C07C17/354 ,  C07C25/24

Abstract: 本发明公开了一种配体调控的醇供氢铱催化选择性合成Z‑和E‑烯烃方法，该方法以二取代乙炔类化合物为起始原料，廉价醇为氢源，使用金属铱催化剂MmXn催化，在膦配体和双烯配体控制下可以高收率高选择性得到顺式烯烃和反式烯烃。本发明采用廉价醇为氢源，相较于传统氢化策略，经济成本大大降低，且步骤简单，无需预先制备金属铱络合物催化剂，操作方便，产品选择性好、收率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN108794394A

公开(公告)日：2018-11-13

申请号：CN201810821896.8

申请日：2018-07-24

Applicant: 南通大学

Inventor： 杨锦飞 ,  孙斐

IPC: C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20

CPC classification number: C07D215/06 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20

Abstract: 本发明公开了一种配体促进的廉价金属催化合成多取代喹啉的方法，该方法以取代芳胺类化合物与取代烯烃类化合物为起始原料，使用廉价金属催化剂MmXn催化，在空气氛围中以及配体酸的促进下制备多取代喹啉。本发明步骤简单，无需外加其它氧化剂和二次分离，操作简单，产品收率高，纯度好，适合工业化生产；此外，本发明操作简便，以空气作为氧化剂即可得到目标产物，避免了以往方法所涉及到的氧气、过氧化物，规避了以往多步反应才能得到目标产物的缺陷，对设备要求简单、后处理也无特别要求、大大降低了合成该类化合物的生产成本。

公开(公告)号：CN110256192A

公开(公告)日：2019-09-20

申请号：CN201910552553.0

申请日：2019-06-25

Applicant: 南通大学

Inventor： 杨锦飞 ,  杨会会 ,  孙斐

IPC: C07C15/52 ,  C07C5/09 ,  C07C25/24 ,  C07C17/354 ,  C07C15/58

Abstract: 本发明公开了一种利用醇为氢源的光诱导催化选择性合成顺式和反式烯烃方法，该方法以二取代乙炔类化合物为起始原料，廉价醇为氢源，膦和胺类化合物作为配体，金属钯MmXn作为催化剂，光作为诱导引发剂，室温条件下就可以高收率高选择性得到顺式烯烃和反式烯烃。本发明采用廉价醇为氢源，光作为诱导引发剂，室温条件下反应，相较于传统氢化策略，大大降低了经济成本，步骤简单，操作方便，产品选择性好、收率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN110218141A

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201910535661.7

申请日：2019-06-20

Applicant: 南通大学

Inventor： 杨锦飞 ,  杨会会

IPC: C07C5/09 ,  C07C15/52 ,  C07C17/354 ,  C07C25/24 ,  C07C15/58

Abstract: 本发明公开了一种光诱导催化选择性合成Z-和E-烯烃方法，该方法以二取代乙炔类化合物为起始原料，廉价酸为氢源，膦作为配体，金属钯MmXn作为催化剂，光作为诱导引发剂，室温条件下就可以高收率高选择性得到顺式烯烃和反式烯烃。本发明采用廉价酸为氢源，光作为诱导引发剂，室温条件下反应，相较于传统氢化策略，大大降低了经济成本，步骤简单，操作方便，产品选择性好、收率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN109776253B

公开(公告)日：2022-07-15

申请号：CN201811607534.5

申请日：2018-12-27

Applicant: 南通大学

Inventor： 王成牛 ,  孙斐 ,  杨锦飞 ,  吴小龙 ,  王贵栓 ,  龚胜男

IPC: C07C15/52 ,  C07C15/58 ,  C07F7/08 ,  C07C43/215 ,  C07C25/28 ,  C07D213/127 ,  C07C69/618 ,  C07C15/46 ,  C07C205/06 ,  C07C15/18 ,  C07C5/09 ,  C07C41/20 ,  C07C17/354 ,  C07C67/303 ,  C07C201/12

Abstract: 本发明提供了一种醇供氢钯催化炔烃半还原选择性合成顺、反式烯烃的方法，包括如下步骤：将TEOA、NaOAc、催化剂、醇与炔烃于有机溶剂中进行炔烃的还原反应，反应生成顺式烯烃；将配体、催化剂、醇与炔烃于有机溶剂中进行炔烃的还原反应，反应生成反式烯烃；还原反应的反应器为密封的耐压反应器，还原反应的温度为120～150℃，还原反应的时间为20～48h；催化剂的用量为炔烃摩尔用量的5～20％，醇的用量为炔烃摩尔用量的10～100倍；R,R‑DIPAMP的用量为炔烃摩尔用量的0.5～5倍。本发明中，催化剂体系具有极高的化学反应和立体选择性，能高产率合成顺式或者反式烯烃产物；催化体系对底物的普适性强，含各种官能团的炔烃都能高效地进行高选择性地还原反应。

公开(公告)号：CN110357811A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910628848.1

申请日：2019-07-12

Applicant: 南通大学

Inventor： 孙斐 ,  杨锦飞

IPC: C07D215/12 ,  C07D401/04 ,  C07D215/20 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明公开了一种含喹啉骨架化合物及其制备方法，所述化合物结构式如式I所示， 本发明通过采用廉价金属催化技术，高效快速的合成得到一系列喹啉类衍生物；该类化合物对神经系统疾病和血管系统疾病具有药物效应，拓宽了喹啉药物的治疗范围。

公开(公告)号：CN109776253A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201811607534.5

申请日：2018-12-27

Applicant: 南通大学

Inventor： 王成牛 ,  孙斐 ,  杨锦飞 ,  吴小龙 ,  王贵栓 ,  龚胜男

IPC: C07C15/52 ,  C07C15/58 ,  C07F7/08 ,  C07C43/215 ,  C07C25/28 ,  C07D213/127 ,  C07C69/618 ,  C07C15/46 ,  C07C205/06 ,  C07C15/18 ,  C07C5/09 ,  C07C41/20 ,  C07C17/354 ,  C07C67/303 ,  C07C201/12

Abstract: 本发明提供了一种醇供氢钯催化炔烃半还原选择性合成顺、反式烯烃的方法，包括如下步骤：将TEOA、NaOAc、催化剂、醇与炔烃于有机溶剂中进行炔烃的还原反应，反应生成顺式烯烃；将配体、催化剂、醇与炔烃于有机溶剂中进行炔烃的还原反应，反应生成反式烯烃；还原反应的反应器为密封的耐压反应器，还原反应的温度为120～150℃，还原反应的时间为20～48h；催化剂的用量为炔烃摩尔用量的5～20％，醇的用量为炔烃摩尔用量的10～100倍；R,R-DIPAMP的用量为炔烃摩尔用量的0.5～5倍。本发明中，催化剂体系具有极高的化学反应和立体选择性，能高产率合成顺式或者反式烯烃产物；催化体系对底物的普适性强，含各种官能团的炔烃都能高效地进行高选择性地还原反应。

公开(公告)号：CN109758438A

公开(公告)日：2019-05-17

申请号：CN201910064550.2

申请日：2019-01-23

Applicant: 南通大学

Inventor： 龚胜男 ,  孙斐 ,  王成牛 ,  顾明星 ,  王小蓉 ,  王贵栓 ,  吴小龙 ,  杨锦飞

IPC: A61K31/05 ,  A61P25/00 ,  C07C37/055 ,  C07C39/21

Abstract: 本发明提供一种银松素的用途及制备方法，银松素用于制备抑制神经活动的药物，也用于制备抗精神病药物。本发明根据对银松素的研究发现，银松素具有强烈的阻断神经信号转导系激活的作用，进一步的实验证明银松素晶体可以与神经元发生专一性结合，并发生强大的神经抑制作用。

公开(公告)号：CN109134172A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201811063881.6

申请日：2018-09-12

Applicant: 南通大学

Inventor： 杨锦飞 ,  孙斐 ,  王成牛

IPC: C07B35/02 ,  C07C5/09 ,  C07C15/52 ,  C07C17/354 ,  C07C25/24

CPC classification number: C07C5/09 ,  C07B35/02 ,  C07C17/354 ,  C07C15/52 ,  C07C25/24

Abstract: 本发明公开了一种配体调控的醇供氢铱催化选择性合成Z‑和E‑烯烃方法，该方法以二取代乙炔类化合物为起始原料，廉价醇为氢源，使用金属铱催化剂MmXn催化，在膦配体和双烯配体控制下可以高收率高选择性得到顺式烯烃和反式烯烃。本发明采用廉价醇为氢源，相较于传统氢化策略，经济成本大大降低，且步骤简单，无需预先制备金属铱络合物催化剂，操作方便，产品选择性好、收率高，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113307739A

公开(公告)日：2021-08-27

申请号：CN202110490177.4

申请日：2021-05-06

Applicant: 南通大学

Inventor： 孙斐 ,  杨锦飞 ,  吴小龙 ,  林登峰

IPC: C07C217/84 ,  C07C213/08 ,  A61P15/08

Abstract: 本发明提供一种新型雌激素类似物、其制备方法及其应用，制备步骤如下：反应瓶中依次加入称取好的芳基胺类化合物和取代乙炔以及金属催化剂MmXn，加入相应溶剂，在空气氛围中，反应在60‑120℃的温度下搅拌1h‑48h，冷却至室温，加入乙酸乙酯稀释，饱和食盐水洗涤，有机相用无水硫酸镁干燥，柱层析分离得雌激素类似物。本发明通过采用廉价金属催化技术，高效快速的合成得到雌激素类似物；该新型雌激素类似物对无精症大鼠具有明显的促进精子发生的效应，具有开发成为特异性治疗无精症药物的潜力。