公开(公告)号：CN116621762A

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202310578372.1

申请日：2023-05-22

Applicant: 川北医学院

Inventor： 张华 ,  秦钰莉 ,  王小娟 ,  李明夏 ,  赵鹏 ,  蒋雨欣

IPC: C07D209/30

Abstract: 本发明提供了一种3‑硝基吲哚类似物，其结构式为：其中，R1包括但不限于烷基，芳基，酰基；R2包括但不限于烷基，氢，芳基，酰基；R3包括但不限于烷基，卤素，氢；还提供了一种3‑硝基吲哚类似物制备方法，包括以下步骤：以吲哚衍生物为原料，加入溶剂、硝酸盐，在一定反应温度下滴入酸酐反应一段时间后经萃取、干燥、过滤，减压蒸除溶剂得3‑硝基吲哚类似物粗品，粗品进一步纯化得纯品3‑硝基吲哚类似物。本发明以吲哚衍生物为起始原料经一步亲电硝化反应高效、安全地制备3‑硝基吲哚类似物；重要的是，本发明开发了一种不用硝酸即可在接近室温的条件下制备3‑硝基吲哚类似物的合成方法，且副产物少，收率高，可商业化大规模的制备和生产。

公开(公告)号：CN116606238A

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202310580636.7

申请日：2023-05-22

Applicant: 川北医学院

Inventor： 秦钰莉 ,  张华 ,  王小娟 ,  李明夏 ,  赵鹏 ,  蒋雨欣

IPC: C07D209/30

Abstract: 本发明提供了一种N‑Boc‑3‑硝基吲哚的制备方法，包括以下步骤：以N‑Boc‑吲哚为原料，加入溶剂、硝酸盐，在一定反应温度下滴入酸酐反应一段时间后经萃取、干燥、过滤，减压蒸除溶剂得N‑Boc‑3‑硝基吲哚粗品，粗品进一步纯化得纯品。本发明以N‑Boc‑吲哚为原料，不使用硝酸即可在接近室温的条件下高收率得到N‑Boc‑3‑硝基吲哚，且副产物少，所使用的原料价格低廉、易得，反应条件温和，对环境友好，成本低，收率高，可商业化大规模的制备和生产，满足当前不断增长的市场需求。

公开(公告)号：CN116606186A

公开(公告)日：2023-08-18

申请号：CN202310578387.8

申请日：2023-05-22

Applicant: 川北医学院

Inventor： 张华 ,  秦钰莉 ,  王小娟 ,  李明夏 ,  赵鹏 ,  蒋雨欣

IPC: C07B43/02 ,  C07C201/08 ,  C07C205/06 ,  C07D333/62 ,  C07D209/30

Abstract: 本发明提供了一种芳香硝基化合物的制备方法，包括以下步骤：以N‑Boc‑吲哚为原料，加入溶剂、硝酸盐，在一定反应温度下滴入酸酐反应一段时间后经萃取、干燥、过滤，减压蒸除溶剂得芳香硝基化合物粗品，粗品进一步纯化得纯品；本发明以富电子芳烃为原料，不使用硝酸即可在接近室温的条件下得到芳香硝基化合物，且副产物少，收率高，可商业化大规模的制备和生产，满足当前不断增长的市场需求。