公开(公告)号：CN108822831B

公开(公告)日：2020-10-09

申请号：CN201810494501.8

申请日：2018-05-22

Applicant: 常州大学

Inventor： 李正义 ,  邵丹迪 ,  殷乐 ,  肖唐鑫 ,  孙小强

IPC: C09K11/02 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明属于荧光探针领域，特别涉及一种检测Fe3+的荧光探针的制备及其检测方法。具体涉及二甲基姜黄素脂质体，其制备过程简单，反应条件容易控制，制备的荧光探针具有优良的光学性能和光学稳定性，采用荧光淬灭法检测Fe3+后发现对Fe3+有良好的识别性能，抗干扰能力强，且可用于纯水介质中Fe3+的分析检测。

公开(公告)号：CN108752328B

公开(公告)日：2020-04-24

申请号：CN201810839137.4

申请日：2018-07-27

Applicant: 常州大学

Inventor： 李正义 ,  殷乐 ,  刘大伟 ,  肖唐鑫 ,  孙小强

IPC: C07D413/10

Abstract: 本发明涉及医药领域，公开了一种简便合成阿齐沙坦的方法，以1‑[(2'‑(羟基脒基)[1,1‑联苯基]‑4‑基)甲基]‑2‑乙氧基‑1H‑苯并咪唑‑7‑甲酸甲酯与羰基化试剂混合，水为溶剂，25℃下，反应得O‑酰基化中间体；将O‑酰基化中间体与碱性试剂混合，水为溶剂，100℃回流反应，过滤，用1mol/L稀HCl调节滤液pH至3～4，抽滤，溶剂重结晶，得阿齐沙坦。本发明在碱作用下环化水解两步反应合为一步，在水相中两步得到阿齐沙坦，合成步骤减少，操作简便，并且以水作溶剂，具有很高的工业应用价值。

公开(公告)号：CN108250211B

公开(公告)日：2019-12-06

申请号：CN201810038198.0

申请日：2018-01-13

Applicant: 常州大学

Inventor： 李正义 ,  殷乐 ,  孙小强 ,  唐龙

IPC: C07D493/10 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及小分子荧光探针领域，特别涉及一种用于检测Zn2+的荧光探针及其制备方法，合成的荧光探针分子结构为：其中，通式中R1为卤素基团或直链烷基，R2为卤素基团或C1～5的脂肪烷基，R3为直链烷基、支链烷基或C1‑10的芳香基。本发明荧光探针合成方法简单，对Zn2+有良好的识别性能，Na+，K+，Ca2+，Mg2+，Cu2+，Co2+，Ni2+，Fe3+，Hg2+，Al3+，Cd2+，Ag+，Ba2+，Pb2+，Mn2+，Co2+和NH4+等离子对检测没有影响。在pH为7～10环境下，溶液的荧光强度与Zn2+的浓度在1×10‑6mol/L至1.8×10‑5mol/L范围内呈线性关系，表现出较高的灵敏度。

公开(公告)号：CN110372514A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910670934.9

申请日：2019-07-24

Applicant: 常州大学

Inventor： 李正义 ,  童洪笑 ,  殷乐 ,  杨科 ,  孙小强

IPC: C07C201/12 ,  C07C205/45 ,  C07C225/20 ,  C07C221/00 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明属于催化有机合成技术领域，具体涉及一种催化不对称Michael加成反应的方法及其催化剂，以硝基烯烃和1,3-二羰基酮为原料，杯[4]方酰胺环己二胺衍生物为催化剂，二氯甲烷为溶剂进行Michael加成催化反应，反应结束后，浓缩溶剂，通过硅胶柱层析分离得产物。本发明的杯[4]方酰胺环己二胺催化剂合成工艺条件温和、催化效率高，且室温条件下催化反应即可获得较好的ee值，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN108912000A

公开(公告)日：2018-11-30

申请号：CN201810585525.4

申请日：2018-06-08

Applicant: 常州大学

Inventor： 李正义 ,  殷乐 ,  潘勇 ,  肖唐鑫 ,  孙小强 ,  王治明

IPC: C07C225/12 ,  C07C221/00 ,  B01J31/02

CPC classification number: B01J31/0244 ,  B01J2231/346 ,  C07B2200/07 ,  C07C221/00 ,  C07C225/12

Abstract: 本发明涉及化合物的新应用，特别涉及二苯基四氢化双吲哚衍生物作为不对称Mannich反应催化剂的应用，以芳胺、芳醛和环己酮为原料，二苯基四氢化双吲哚衍生物为催化剂进行Mannich催化反应。本发明的二苯基四氢化双吲哚衍生物合成工艺条件温和、催化效率高，其催化的不对称Mannich反应可获得很好的顺反比，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN108383820A

公开(公告)日：2018-08-10

申请号：CN201810372558.0

申请日：2018-04-24

Applicant: 常州大学

Inventor： 李正义 ,  殷乐 ,  苏宏魁 ,  肖唐鑫 ,  孙小强

IPC: C07D311/16 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  G01N21/78

Abstract: 本发明属于超分子荧光探针领域，特别涉及一种检测F-的荧光探针及其制备方法和用途。具体涉及一种识别F-的杯[4]硫脲香豆素化学传感器，其制备方法为：利用硝化反应在杯芳烃上沿引入硝基，然后通过Raney-Li和水合肼在甲醇中回流将硝基还成氨基，氨基香豆素与硫光气形成异硫氰基香豆素，在温和的条件下氨基杯芳烃和异硫氰基香豆素即可反应，可以高收率得到目标产物。本发明合成过程较为简单，反应条件容易控制，制备的荧光探针具有优良的光学性能和光学稳定性。可用于对氟离子进行检测。

公开(公告)号：CN106432227B

公开(公告)日：2017-12-05

申请号：CN201610604961.2

申请日：2016-07-28

Applicant: 常州大学

Inventor： 殷乐 ,  唐龙 ,  李正义 ,  孙小强

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种制备盐酸哌仑西平关键中间体的方法。该方法以(2‑卤代‑3‑吡啶基)氨基甲酸和苯胺为起始原料，苯胺为反应溶剂，在碱及碘化亚铜作用下，一步反应得到5,11‑二氢‑6H‑吡啶并[2,3‑B][1,4]苯并二氮杂‑6‑酮。本发明的积极进步效果在于提出了比较新颖的合成5,11‑二氢‑6H‑吡啶并[2,3‑B][1,4]苯并二氮杂‑6‑酮的方法，该方法步骤简单，收率高达99％以上，苯胺既是反应溶剂，也是原料，既可以使原料(2‑卤代‑3‑吡啶基)氨基甲酸反应完全，提高反应收率，也避免了使用其它溶剂带来的成本增加和环境污染，且多余的苯胺后处理蒸出后可以继续使用，大大节约了成本和保护了环境，此合成方法具有良好的工业化前景。

公开(公告)号：CN106220625B

公开(公告)日：2017-10-20

申请号：CN201610609497.6

申请日：2016-07-28

Applicant: 常州大学

Inventor： 唐龙 ,  殷乐 ,  冯筱晴

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种盐酸哌仑西平关键中间体的合成方法。该方法以1,3‑二氢‑3‑苯基‑2H‑咪唑并[4,5‑B]吡啶‑2‑酮为起始原料，在酸性催化剂作用下，发生重排反应得到5,11‑二氢‑6H‑吡啶并[2,3‑B][1,4]苯并二氮杂‑6‑酮。本发明的积极进步效果在于提出了比较新颖的合成5,11‑二氢‑6H‑吡啶并[2,3‑B][1,4]苯并二氮杂‑6‑酮的方法，该方法克服了现有技术中反应步骤繁琐，原辅料种类繁多，污染重等诸多不足，步骤简单，只需一步重排反应，收率高达99％以上；加入的酸既是反应溶剂，也是催化剂，后处理后可以回收它用；乙酸乙酯溶剂可回收重复使用，大大节约了成本和保护了环境，具有良好的工业化前景。

公开(公告)号：CN106220576A

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201610607873.8

申请日：2016-07-28

Applicant: 常州大学

Inventor： 殷乐 ,  唐龙 ,  李正义 ,  孙小强

IPC: C07D243/38

CPC classification number: C07D243/38

Abstract: 本发明公开了一种氯氮平关键中间体的合成方法，属于药物合成领域。该方法以N-(2-卤代-5-氯苯基)氨基甲酸和苯胺为起始原料，苯胺为溶剂，在催化剂和碱作用下，反应得到8-氯-5，10-二氢-11H-二苯并[b,e][1,4]-二氮 -11-酮。本发明的积极进步效果在于提出了比较新颖的合成8-氯-5,10-二氢-11H-二苯并[b,e][1,4]-二氮 -11-酮的方法，克服了现有技术的诸多不足，步骤简单，只需一步反应，收率高达90％以上；苯胺既是反应溶剂，也是原料，既可以使原料(2-卤代-3-吡啶基)氨基甲酸反应完全，提高反应收率，也避免了使用其它溶剂带来的成本增加和环境污染，且多余的苯胺后处理蒸出后可以继续使用，大大节约了成本和保护了环境，此合成方法具有良好的工业化前景。

公开(公告)号：CN108997252B

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201810839267.8

申请日：2018-07-27

Applicant: 常州大学

Inventor： 李正义 ,  殷乐 ,  刘大伟 ,  肖唐鑫 ,  孙小强

IPC: C07D271/07

Abstract: 本发明涉及有机化学领域，克服现有技术中合成恶二唑衍生物时的不足，提供一种恶二唑衍生物的绿色合成方法。具体步骤如下：(1)以水作为溶剂，N‑羟基苯甲脒或取代N‑羟基苯甲脒为原料，加入碱性试剂，滴加羰基化试剂，搅拌均匀，100℃回流反应，反应时间为1～5h；(2)反应结束后，冷却静置，用1mol/L稀HCl酸化反应液至pH为3～4，抽滤，收集滤饼，清水洗涤滤饼，真空干燥，最终得到恶二唑衍生物。采用N‑羟基苯甲脒或取代N‑羟基苯甲脒与羰基化试剂为原料，碱性试剂作用下，在水中一步合成恶二唑衍生物，将酯化、环化两步反应简化为一步，极大地缩短了反应时间，提高了反应收率，具有反应条件温和、分离提纯方便和绿色环保等优势。