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公开(公告)号：CN105315248B
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201410415790.X
申请日：2014-08-21
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D309/10 , A61K31/351 , A61P35/00 , A61P31/04 , C07C201/12 , C07C201/16 , C07C205/53 , C07C205/56
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明提供了一种如式5所示的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或晶型，R1选自苯环、取代苯环或五元或六元杂环，R2选自C1‑C4烷基，R3选自H或C1‑C4烷基。本发明还提供了四氢吡喃醇系列手性化合物的合成方法。本发明采用MBH反应合成了四氢吡喃醇系列手性化合物，并通过小分子手性催化剂实现了连续四个手性中心的控制，其操作简便，所得手性化合物纯度高，为相关化合物的手性合成提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN104774155B
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：CN201510191738.5
申请日：2015-04-21
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07C205/45 , C07C201/12 , C07C201/16 , A61K31/22 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种式I所示1，3-茚满二酮衍生物及其晶型，该晶型属于单斜晶系，空间群为C2，晶胞参数为a＝26.781(9)，b＝7.497(3)，c＝10.095(4)，β＝90.227(11)°，V＝2027.0(13)3，ρcalc＝1.296g/cm3。本发明还提供了它们的制备方法和用途。本发明式I化合物的晶型，制备工艺简单，具有一定的抗菌活性，稳定性良好，能够有效避免化合物吸湿潮解，为后期产品运输、贮藏或者制剂过程提供了极大便利。
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公开(公告)号：CN105315248A
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：CN201410415790.X
申请日：2014-08-21
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D309/10 , A61K31/351 , A61P35/00 , A61P31/04 , C07C201/12 , C07C201/16 , C07C205/53 , C07C205/56
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明提供了一种如式5所示的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或晶型，R1选自苯环、取代苯环或五元或六元杂环，R2选自C1-C4烷基，R3选自H或C1-C4烷基。本发明还提供了四氢吡喃醇系列手性化合物的合成方法。本发明采用MBH反应合成了四氢吡喃醇系列手性化合物，并通过小分子手性催化剂实现了连续四个手性中心的控制，其操作简便，所得手性化合物纯度高，为相关化合物的手性合成提供了新的选择。
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公开(公告)号：CN105250260A
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201510813066.7
申请日：2015-11-19
Applicant: 成都中医药大学
Abstract: 本发明公开了式(A)所示的1,3-茚满二酮螺环化合物、或其光学异构体、或其与光学异构体的混合物、或其溶剂合物、或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的用途。经试验证明，该结构的化合物具有广谱的抗肿瘤活性，还能对紫杉醇、顺铂或阿霉素耐药性癌细胞具有良好的抑制活性。同时，体内和体外试验证明，该结构的化合物能在80mg/kg和50mg/kg等剂量下显示出显著的抗肿瘤活性，安全有效。
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公开(公告)号：CN103864731B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201410115288.7
申请日：2014-03-24
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D307/33 , C07D307/46 , C07D409/14 , A61P31/04 , A01P1/00
Abstract: 本发明提供了含季碳手性中心的呋喃内酯环类化合物的合成方法。本发明提供的合成方法，所得终产物手性选择良好，能够达到85%以上甚至更高，且反应时间较短，为含季碳手性中心的呋喃内酯环类化合物的手性合成提供了新的选择。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104557767A
公开(公告)日：2015-04-29
申请号：CN201510036832.3
申请日：2015-01-23
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D277/60 , A61K31/428 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D277/60
Abstract: 本发明公开了式Ⅰ所示的罗丹宁手性环己烷螺环化合物或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：其中，R1、R2分别或同时选自芳香基或取代的芳香基；R3选自氢、C1～C6烷基或C1～C6烷氧基；R4选自氢、C1～C6烷基、C1～C6烷氧基、芳香基或取代的芳香基。本发明公开的式Ⅰ所示的新化合物，对大肠杆菌、嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌中的一种或多种具有抑制作用，为临床上筛选抗菌、抑菌、杀菌等药物提供了一种新的选择。
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公开(公告)号：CN104860896B
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201510191363.2
申请日：2015-04-21
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D261/20 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种茚酮内盐衍生物，它的结构如式Ⅰ所示： 其中，R1选自氢、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基或辛基；R2选自苯基、2-氯-苯基、2-甲氧基-苯基、噻吩基或呋喃基。本发明提供的新化合物及其晶型，对嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等中的一种或多种具有抑制作用，为临床上筛选抗菌、抑菌、杀菌等药物提供了一种新的选择；同时，本发明晶型的稳定性良好，且能够有效避免吸湿潮解，便于控制药物质量，可以方便地制备成各种剂型。
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公开(公告)号：CN104860896A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201510191363.2
申请日：2015-04-21
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D261/20 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种茚酮内盐衍生物，它的结构如式Ⅰ所示：其中，R1选自氢、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基或辛基；R2选自苯基、2-氯-苯基、2-甲氧基-苯基、噻吩基或呋喃基。本发明提供的新化合物及其晶型，对嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等中的一种或多种具有抑制作用，为临床上筛选抗菌、抑菌、杀菌等药物提供了一种新的选择；同时，本发明晶型的稳定性良好，且能够有效避免吸湿潮解，便于控制药物质量，可以方便地制备成各种剂型。
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公开(公告)号：CN104610168A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510036802.2
申请日：2015-01-23
Applicant: 成都中医药大学
IPC: C07D239/70 , C07D405/04 , A61K31/527 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473 , C07D239/70 , C07D405/04
Abstract: 本发明公开了Ⅰ所示的巴比妥酸手性环己烷螺环化合物或其晶型、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物：其中，R1、R2分别或同时选自芳香基或取代的芳香基；R3、R4、R5分别或同时选自氢、C1～C6烷基或C1～C6烷氧基。本发明公开的式Ⅰ所示的新化合物，对大肠杆菌、嗜麦芽单胞菌、诺菲不动杆菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌中的一种或多种具有抑制作用，为临床上筛选抗菌、抑菌、杀菌等药物提供了一种新的选择。
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