公开(公告)号：CN118812557A

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202411010268.3

申请日：2024-07-26

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 武利强 ,  丁冉 ,  唐丽杰 ,  张崇 ,  杨利敏 ,  阎喜庆

IPC: C07D495/14 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06

Abstract: 本发明公开了一种BRD4/GPX4双靶点抑制剂及其合成方法和制备三阴乳腺癌治疗药物的应用，其中双靶点抑制剂为结构通式如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物或其前药，式I所示的化合物的结构通式如下所示：#imgabs0#本发明还具体公开了该BRD4/GPX4双靶点抑制剂的合成方法及其制备三阴乳腺癌治疗药物的应用。本发明所述的双靶点抑制剂可同时抑制BRD4和GPX4活性并用于制备抗三阴乳腺癌药物。该类双靶点抑制剂有效克服了单一BRD4抑制剂的耐药性问题，并增强了GPX4抑制剂诱导铁死亡的能力，在临床三阴乳腺癌治疗方面有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN118955371A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411016682.5

申请日：2024-07-29

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 杨利敏 ,  武利强 ,  张崇 ,  唐丽杰 ,  丁冉 ,  仝晓杰 ,  沈彤 ,  尹春佳

IPC: C07D215/26 ,  A61P35/00 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明公开了一种含喹啉结构的HDAC抑制剂及其合成方法和应用，其中含喹啉结构的HDAC抑制剂的结构式为：#imgabs0#本发明还具体公开了该含喹啉结构的HDAC抑制剂的合成方法及其在制备抗黑色素瘤药物中的应用。本发明提供的含喹啉结构的HDAC抑制剂具有较高的黑色素瘤和HDAC抑制活性和相对较弱的毒性，为黑色素瘤的治疗提供了一条新的途径。本发明提供的含喹啉结构的HDAC抑制剂的合成方法简单，原料廉价易得，易于工业化生产和临床转化。

公开(公告)号：CN118955501A

公开(公告)日：2024-11-15

申请号：CN202411016684.4

申请日：2024-07-29

Applicant: 新乡医学院

Inventor： 杨利敏 ,  武利强 ,  张崇 ,  唐丽杰 ,  丁冉 ,  仝晓杰 ,  沈彤 ,  尹春佳

IPC: C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种β‑咔唑啉衍生物及其合成方法和应用，其中β‑咔唑啉衍生物的结构式为：#imgabs0#本发明还具体公开了该β‑咔唑啉衍生物的合成方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过体外细胞毒抑制试验表明：该β‑咔唑啉衍生物具有较强的抗癌活性和较弱的毒性，能够用于制备抗肿瘤药物，具有良好的开发应用前景。本发明提供的β‑咔唑啉衍生物的合成方法简单，原料廉价易得，易于工业化生产和临床转化。