BRD4/GPX4双靶点抑制剂及其合成方法和制备三阴乳腺癌治疗药物的应用

    公开(公告)号:CN118812557A

    公开(公告)日:2024-10-22

    申请号:CN202411010268.3

    申请日:2024-07-26

    Abstract: 本发明公开了一种BRD4/GPX4双靶点抑制剂及其合成方法和制备三阴乳腺癌治疗药物的应用,其中双靶点抑制剂为结构通式如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物或其前药,式I所示的化合物的结构通式如下所示:#imgabs0#本发明还具体公开了该BRD4/GPX4双靶点抑制剂的合成方法及其制备三阴乳腺癌治疗药物的应用。本发明所述的双靶点抑制剂可同时抑制BRD4和GPX4活性并用于制备抗三阴乳腺癌药物。该类双靶点抑制剂有效克服了单一BRD4抑制剂的耐药性问题,并增强了GPX4抑制剂诱导铁死亡的能力,在临床三阴乳腺癌治疗方面有较好的应用前景。

    一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN109912606A

    公开(公告)日:2019-06-21

    申请号:CN201910303026.6

    申请日:2019-04-16

    Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法,属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法,具体步骤为:将芳香醛类化合物、3-氨基吲唑类生物和三乙胺溶于溶剂中,再加入NH4I和氧化剂,然后于110-150℃反应制得目标产物嘧啶并吲唑类化合物。本发明合成过程简单高效,通过无过渡金属催化的一锅串联反应一步直接制得嘧啶并吲唑类化合物,避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染,合成过程操作方便,原料简单,反应条件温和,底物适用范围广,同时以三乙胺为原料极大地降低了生产成本。

    一种1,4-萘醌衍生物及其合成方法

    公开(公告)号:CN104530062B

    公开(公告)日:2016-07-06

    申请号:CN201510006531.6

    申请日:2015-01-07

    Abstract: 本发明提供了一种1,4-萘醌衍生物及其合成方法。该方法采用将3,4-亚甲二氧基苯胺、3,4,5-三甲氧基苯甲醛、2-羟基-1,4-萘醌和催化剂用量的L-脯氨酸溶解到适量乙醇中,加热回流反应5-7小时。本发明的12-(3,4,5-三甲氧基苯基)-5,10-二氢-苯并[i][1,3]亚甲二氧基[4,5-b]吖啶-6,11-二酮中引入3,4,5-三甲氧基苯基和亚甲二氧基结构,使其具有更强的活性,更利吸收。本发明方法具有绿色环保,原料易得,操作简单,产率高的特点。

    一种吡唑并[3,4-b]喹啉化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101955480B

    公开(公告)日:2012-07-04

    申请号:CN201010110807.2

    申请日:2010-01-28

    Abstract: 本发明涉及一种4,11-二氢-4-(4-氟苯基)-3-甲基-1-苯基-1H-苯并[h]吡唑并[3,4-b]喹啉-5,10-二酮化合物,该化合物的结构式为:本发明还涉及该化合物的制备方法,包括将5-氨基-3-甲基-1-苯基吡唑、对氟苯甲醛、2-羟基-1,4-萘醌和[bmim]BF4离子液体一起置于反应瓶中,室温搅拌,反应2-3小时,用水稀释后,过滤,重结晶后得到4,11-二氢-4-(4-氟苯基)-3-甲基-1-苯基-1H-苯并[h]吡唑并[3,4-b]喹啉-5,10-二酮。本发明的化合物具有更强的活性,更利吸收;本发明方法具有绿色环保,原料易得,操作简单,产率高的特点。

    一种中医治疗皮肤病患者用局部熏蒸治疗装置

    公开(公告)号:CN114028207A

    公开(公告)日:2022-02-11

    申请号:CN202111522204.8

    申请日:2021-12-14

    Inventor: 杨利敏

    Abstract: 本发明公开了一种中医治疗皮肤病患者用局部熏蒸治疗装置,包括移动基座、机箱、安装隔板、熏蒸仪本体、废液回收箱、供液组件、第一局部熏蒸组件、第二局部熏蒸组件和皮肤清洁组件,所述移动基座的顶部端面中央固定安装有机箱,所述机箱的内部中央固定安装有安装隔板,所述安装隔板的顶部端面固定安装有熏蒸仪本体,所述机箱的顶部端面安装有供液组件,所述机箱的一侧端面设置有第一局部熏蒸组件;该中医治疗皮肤病患者用局部熏蒸治疗装置,体积小巧,便于移动;通过设置两个熏蒸结构能够满足不同部位的熏蒸治疗,大大提高熏蒸治疗的方便性;同时,通过对皮肤进行清洁处理后再进行熏蒸治疗,能够有效提高熏蒸治疗的效果。

    一种嗜水气单胞菌及维氏气单胞菌二联灭活疫苗及制备方法

    公开(公告)号:CN105031636B

    公开(公告)日:2018-06-19

    申请号:CN201410468192.9

    申请日:2014-09-15

    Abstract: 本发明提供了一种嗜水气单胞菌和维氏气单胞菌二联口服缓释微球疫苗及制备方法,其属于生物制药领域。以海藻酸钠为壁材,嗜水气单胞菌和维氏气单胞菌灭活全菌为芯材,利用乳化法制备嗜水气单胞菌和维氏气单胞菌二联口服缓释微球疫苗。利用该嗜水气单胞菌和维氏气单胞菌-海藻酸钙微囊口服疫苗免疫银鲫,能够显著提高的血清酶活性,白细胞吞噬活性,其对银鲫的相对保护率为:46.7%。微囊在模拟胃肠条件下稳定,表现出较好的突释性与缓释性;微囊中细菌抗原性保持良好,疫苗安全性与储存稳定性较好。

    一种含烷基和芳基嘧啶类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN111362880B

    公开(公告)日:2023-01-13

    申请号:CN202010182744.5

    申请日:2020-03-16

    Abstract: 本发明公开了一种含烷基和芳基嘧啶类化合物的合成方法,属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种含烷基和芳基嘧啶类化合物的合成方法,具体步骤为:将醛类化合物、脒盐酸盐类化合物和三级脂肪胺类化合物溶于溶剂中,再加入碘试剂和氧化剂,然后于110‑150℃反应制得目标产物含烷基和芳基嘧啶类化合物。本发明合成过程简单高效,通过无过渡金属催化的一锅串联反应一步直接制得嘧啶类化合物,避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染,合成过程操作方便,原料简单,反应条件温和,底物适用范围广,同时以三级脂肪胺类化合物为原料巧妙地引入烷基取代基。

    一种茚地普隆中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN112939987A

    公开(公告)日:2021-06-11

    申请号:CN202110187234.1

    申请日:2021-02-18

    Abstract: 本发明公开了一茚地普隆中间体的制备方法,属于药物化学技术领域。本发明采用简单廉价的间硝基苯甲醛和三乙胺为原料,通过无过渡金属催化的一锅串联反应,高效高选择性构筑茚地普隆的核心骨架,从而规避异构体的产生,降低了副产物的生成,提高了目标产物的产率,降低了合成成本;后续经过简单的硝基还原修饰制备茚地普隆中间体。另外,所述制备茚地普隆中间体的反应条件温和,操作简便、适合于工业化生产。

    一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN109912606B

    公开(公告)日:2021-05-04

    申请号:CN201910303026.6

    申请日:2019-04-16

    Abstract: 本发明公开了一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法,属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种嘧啶并吲唑类化合物的合成方法,具体步骤为:将芳香醛类化合物、3‑氨基吲唑类生物和三乙胺溶于溶剂中,再加入NH4I和氧化剂,然后于110‑150℃反应制得目标产物嘧啶并吲唑类化合物。本发明合成过程简单高效,通过无过渡金属催化的一锅串联反应一步直接制得嘧啶并吲唑类化合物,避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染,合成过程操作方便,原料简单,反应条件温和,底物适用范围广,同时以三乙胺为原料极大地降低了生产成本。

    一种含烷基和芳基嘧啶类化合物的合成方法

    公开(公告)号:CN111362880A

    公开(公告)日:2020-07-03

    申请号:CN202010182744.5

    申请日:2020-03-16

    Abstract: 本发明公开了一种含烷基和芳基嘧啶类化合物的合成方法,属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为:一种含烷基和芳基嘧啶类化合物的合成方法,具体步骤为:将醛类化合物、脒盐酸盐类化合物和三级脂肪胺类化合物溶于溶剂中,再加入碘试剂和氧化剂,然后于110-150℃反应制得目标产物含烷基和芳基嘧啶类化合物。本发明合成过程简单高效,通过无过渡金属催化的一锅串联反应一步直接制得嘧啶类化合物,避免了由于多步反应中多种试剂的使用以及对各步反应中间体的纯化处理等引起的资源浪费和环境污染,合成过程操作方便,原料简单,反应条件温和,底物适用范围广,同时以三级脂肪胺类化合物为原料巧妙地引入烷基取代基。

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